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処方箋医薬品注)
ぶどう膜・網膜・視神経等の疾患の診断
フルオレセインとして、通常200~500mgを肘静脈に注射する。
診断上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。血圧の急激な変動を起こし、重篤な副作用が発現するおそれがある。
症状を増悪させるおそれがある。
血圧の変動を起こすおそれがある。
主たる排泄経路は腎臓であるので、排泄遅延から血中濃度が上昇するおそれがある。
投与しないこと。重篤な副作用が発現するおそれがある。
一部肝臓から胆汁中に排泄され、症状を増悪させるおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
授乳しないことが望ましい。ヒト母乳中への移行が報告されている2)。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
診断上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。特に必要とする場合には、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。
発赤、そう痒感、胸内苦悶、血圧低下、顔面蒼白、脈拍異常、呼吸困難、意識消失等の症状があらわれることがある。,
患者の全身状態の観察を十分に行い、異常が生じた場合は、直ちに心マッサージ、アドレナリン等のカテコールアミン投与等の蘇生処置を行うこと。
5%以上又は頻度不明
0.1~5%未満
0.1%未満
消化器
悪心、腹痛
嘔吐
過敏症
そう痒症、潮紅、紅斑
蕁麻疹、発疹
光線過敏症等
精神神経系
意識消失、めまい
頭痛
その他
尿の黄褐色着色、皮膚の一過性の黄変、血圧低下、血圧上昇、咳嗽、咽喉刺激感、熱感
注射部位の血栓性静脈炎
バイアルは使用前にゴム栓部をエタノール綿等で清拭して使用すること。
健康成人に10%フルオレセインナトリウム14mg/kgを静注投与したところ、血漿中濃度は下図のように推移し、フルオレセインの消失半減期(T1/2)はα相で6.46分、β相で47.4分、γ相で301分であった3)(外国人データ)。
注)承認を受けた用法及び用量は200~500mgである。
血漿タンパク結合率は約85%であった4)(外国人データ)。
フルオレセインは静注投与後、肝臓でグルクロン酸抱合を受け、フルオレセインモノグルクロニドに代謝される3),5),6)(外国人データ)。
健康成人にフルオレセインナトリウム0.5mmol/Lを静注投与した場合、大部分が尿中に、一部は胆汁中に排泄された7)(外国人データ)。なお、雄ラットに3mg/kgを静注投与したところ、2時間で、尿中への排泄量は19.5~40.3%、胆汁中への排泄量は9.1~19.4%であった8)(in vivo)。
本品は蛍光を発する色素で、肘静脈内に注入後、網膜及び脈絡膜の血管に蛍光が出現する。蛍光眼底造影により、網膜血管の形態的病変を鮮明に捉えるとともに、連続撮影により、眼底の血行状態変化、微小血管系の壁透過性の変化及び眼底病巣と血管系の関連性等を捉える9)。
フルオレセイン(Fluorescein)(JAN)
3',6'-dihydroxyspiro[isobenzofuran-1(3H),9'-[9H]xanthen]-3-one
C20H12O5
332.31
フルオレセインはだいだい色の粉末で、においはない。エタノール(95)又は水酸化ナトリウム試液に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
5mL[12バイアル]
1) 宇山昌延 他:日本眼科学会雑誌. 1983;87(4):300-305[20161030]
2) Maguire, A. M. et al.:Arch. Ophthalmol. 1988;106(6):718-719[20160861]
3) Blair, N. P. et al.:Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. 1986;27(7):1107-1114[20161031]
4) Brubaker, R. F. et al.:Arch. Ophthalmol. 1982;100(4):625-630[20161032]
5) Chahal, P. S. et al.:Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. 1985;26(5):764-768[20161033]
6) Chen, S. C. et al.:Chem. Pharm. Bull. 1980;28(5):1403-1407[20161034]
7) Barry, R. E. et al.:Drug Res. 1985;35(3):644-648[20161035]
8) Webb, J. M. et al.:J. Pharmacol. Exp. Ther. 1962;137:141-147[20161036]
9) 第十七改正日本薬局方解説書. 廣川書店. 2016:C-4611[20200400]
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