当ウェブサイトを快適にご覧いただくには、ブラウザのJavaScript設定を有効(オン)にしていただく必要がございます。
処方箋医薬品注)
褐色細胞腫の手術前・手術中の血圧調整、褐色細胞腫の診断
褐色細胞腫の診断に当たっては、まず尿中又は血漿中のカテコラミン等の測定を行うこと。これらの検査によって褐色細胞腫が診断されたならば、フェントラミン試験は行う必要がない。
手術前に、フェントラミンメシル酸塩として、通常、成人には5mg(1mL)、小児には1mg(0.2mL)を、静脈内又は筋肉内に注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。手術中、フェントラミンメシル酸塩として、通常、成人には血圧の状態から判断して、1〜5mg(0.2〜1mL)を適時静注する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
フェントラミンメシル酸塩として、通常成人には5mg(1mL)を静脈内又は筋肉内に注射する。通常小児には静脈内注射の場合1mg(0.2mL)、筋肉内注射の場合3mg(0.6mL)を投与する。
本剤の副交感神経刺激様作用及びヒスタミン様作用に基づく胃液分泌等の消化管刺激作用により、症状を悪化させることがある。
本剤は主として腎臓から排泄されるため、作用が増強するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験(マウス、ラット)において、胎児の骨化遅延が報告されている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
頻度不明
循環器
急激な血圧低下によるショック様症状注1)、頻脈、心拍数減少、不整脈、胸内苦悶、狭心症様発作、心筋梗塞、起立性低血圧、鼻閉、皮膚潮紅
過敏症
過敏症状
精神神経系
熱感、頭痛、めまい、脱力感、背痛、発汗
消化器
悪心・嘔吐、下痢
主な臨床像は血圧低下、反射性頻脈、心刺激、不整脈、全身静脈容量の増加で、ショックがみられることがある。また、頭痛、過興奮、視力障害、発汗、胃運動性の増大、嘔吐、下痢、低血糖がみられることもある。
外国において、過度の降圧に伴う心筋梗塞、脳血管攣縮、脳血管閉塞が起こることがあるとの報告がある。
フェントラミン30mg注1)(0.5mg/kg)静注後の血中濃度は図のとおりである1)(外国人患者のデータ)。
主要な尿中代謝物としてp-tolyl基の酸化されたp-carboxyphenyl体が認められている2)(外国人のデータ)。
健康成人に14C標識フェントラミンを用い、10mg注1)静注後24時間までの総放射性物質濃度から得られた総尿中排泄率は70%である。また糞中にも排泄が認められている3)(外国人のデータ)。注1)本剤の成人の承認最大用量は5mgである。
フェントラミンは過剰の循環アドレナリンやノルアドレナリンを生じる褐色細胞腫(クロム親和細胞腫)の診断や、褐色細胞腫の術前・術中の発作性高血圧の血圧降下に用いられる。
ネコ、イヌによる実験でフェントラミンはアドレナリンによる昇圧反応を遮断又は逆転する。ノルアドレナリンに対する昇圧反応に対しても遮断効果を示すが、降圧反応は起こらない。典型的なアドレナリン反転は0.1~1.0mg/kgの静注又は皮下注でみられている4),5)。
健康成人及び高血圧患者において、フェントラミン5mg静注により急激な血管抵抗の減少が認められており、フェントラミンが血管拡張作用を有することを示している。この血管拡張作用は主として血管平滑筋に対する直接作用によると考えられている6)。
フェントラミンメシル酸塩(Phentolamine Mesilate)
m-[N-(2-Imidazolin-2-ylmethyl)-p-toluidino]phenol methanesulfonate
C17H19N3O・CH4O3S
377.46
白色の結晶性の粉末である。
遮光のためバイアルのまま保存すること。
5バイアル
1) Bros, F. et al.:Anal. Chem. 1978; 50(3):521-525[19981159]
2) Godbillon, J. et al.:J. Chromatogr. 1981; 222(3):461-466[19953324]
3) Imhof, P. R. et al.:Phentolamine in Heart Failure and Other Cardiac Disorders. 1975:11-22[19981031]
4) Meier, R. et al.:Proc. Soc. Exp. Biol. Med. 1949; 71(1):70-72[19981028]
5) Walker, H. A. et al.:Arch. Int. Pharmacodyn. 1950; 82(4):395-415[19981029]
6) Taylor, S. H. et al.:Circulation. 1965; 31(5):741-754[19981030]
ノバルティスファーマ株式会社 ノバルティスダイレクト
〒105-6333 東京都港区虎ノ門1-23-1
ノバルティスファーマ株式会社
東京都港区虎ノ門1-23-1
Copyright © Pharmaceuticals and Medical Devices Agency, All Rights reserved.