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妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で、レボカバスチン80mg/kg経口投与（臨床投与量の33000倍以上に相当）により、胎児死亡及び催奇形性（多指、水頭、過剰中足骨及び無眼球）が報告されている¹⁾。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（頻度不明）

   呼吸困難、顔面浮腫等があらわれることがある。

• 患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
  • 本剤はベンザルコニウム塩化物を含有するため、含水性ソフトコンタクトレンズ装用時の点眼は避けること。
  • 本剤は懸濁液のため、使用の際にはその都度容器をよく振盪すること。
  • 点眼したときに液が眼瞼皮膚等についた場合は、すぐにふき取ること。
  • 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
  • 点眼に際しては、原則として仰臥位をとり、患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
  • 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

本剤の保存剤であるベンザルコニウム塩化物による過敏症が知られている。

1. 16.1.1 反復投与

   健康成人に0.05%レボカバスチン塩酸塩点眼液を両眼に1滴ずつ（レボカバスチン塩酸塩として30μg）6時間間隔で1日3回^注1)、11日間反復投与したとき、血漿中未変化体濃度は投与5日目には定常状態に達し、蓄積性は認められなかった。最終投与後のC_maxは0.94ng/mL、消失半減期は約41時間であった²⁾。

健康成人に³H-レボカバスチン塩酸塩（レボカバスチンとして1mg）を単回経口投与^注1)したとき、尿中放射活性の大部分は未変化体であり、主代謝物はレボカバスチンのグルクロン酸抱合体であった³⁾。（外国人データ）

1. 16.5.1 健康成人に0.05%レボカバスチン塩酸塩点眼液を両眼に1滴ずつ（レボカバスチン塩酸塩として30μg）6時間間隔で1日3回^注1)、11日間反復投与したとき、最終投与後96時間までに総点眼量の約16%が未変化体として尿中へ排泄された²⁾。
2. 16.5.2 授乳婦に単回経口投与（レボカバスチンとして0.5mg）^注1)したとき、母乳中への微量の移行がみられ、唾液中濃度と乳汁中濃度はほぼ等しかった⁴⁾。（外国人データ）

1. 17.1.1 国内臨床試験

   アレルギー性結膜炎患者230例において、比較試験を含む臨床試験での中等度改善以上の改善率は69.1%（159/230例）で、自覚症状ではそう痒感、異物感、眼脂、流涙、羞明、眼痛、他覚所見では結膜充血及び浮腫、角膜輪部病変が改善された。また、比較試験で0.025%レボカバスチン塩酸塩点眼液の有用性が確認された^5),6),7),8)。

ヒスタミンH₁受容体に特異的に働き、強力かつ持続的な拮抗作用を有し、アレルギー性結膜炎におけるそう痒感、充血などの諸症状を改善する⁹⁾。

1. 18.2.1 モルモットでのヒスタミン誘発による回腸及び気管の収縮を抑制する（in vitro）^10),11)。
2. 18.2.2 モルモットでのヒスタミン静注致死及びヒスタミン吸入呼吸困難を抑制する（in vivo）¹²⁾。
3. 18.2.3 ラットでのcompound48/80誘発致死を抑制する（in vivo）¹³⁾。

モルモット及びラットのアレルギー性結膜炎モデルにおいて、ヒスタミン及び抗原誘発による結膜炎症状（充血及び浮腫）、結膜の血管透過性亢進を抑制する^{14),15),16),17)}。

ヒスタミン誘発によるモルモット結膜への好中球及び好酸球の遊走を抑制する（in vivo）¹⁸⁾。

次の試験の結果より、レボカバスチン塩酸塩点眼液0.025%「三和」はリボスチン点眼液0.025%と生物学的に同等であることが確認された。
抗原誘発結膜炎モデルに対する作用
モルモット及びラットの抗原誘発結膜炎モデルにおいて、レボカバスチン塩酸塩点眼液0.025%「三和」とリボスチン点眼液0.025%を、モルモットは単回、ラットは1日2回7日間点眼した結果、結膜炎症状のスコア変化及び結膜浮腫の程度に有意な差は認められなかった¹⁹⁾。