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1. 9.1.1 脱水状態の患者

   本剤の利尿作用により症状を悪化させることがある。

2. 9.1.2 尿閉のある患者

   本剤の利尿作用により症状を悪化させることがある。

3. 9.1.3 うっ血性心不全のある患者

   浸透圧利尿作用のため循環血液量が増大し、心臓に負担をかけることがある。

本剤の利尿作用により症状を悪化させることがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

   発疹、呼吸困難、血圧低下、動悸等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

本剤は開封後すみやかに服用し、残した場合には廃棄すること。

1. 16.1.1 単回投与

   健康成人男性3例にイソソルビド70%シロップ30mLを単回経口投与したとき、半減期（T_1/2）は6.84±0.17時間（Mean±S.D.、以下同様）、血清中薬物濃度-時間曲線下面積（AUC）は4.61±0.47mg・hr/mL、体内平均滞留時間（MRT）は10.68±0.80時間、分布容積（Vd）は0.66±0.03L/kgであった¹⁾。

2. 16.1.2 生物学的同等性試験

   イソソルビド内服ゼリー70%分包30g「日医工」とイソバイドシロップ70%30mLを、クロスオーバー法によりそれぞれイソソルビドとして21g健康成人男性に空腹時単回経口投与して血漿中のイソソルビド濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、C_max）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された²⁾。

   	判定パラメータ		参考パラメータ
   	AUC（μg・hr/mL）	Cmax（μg/mL）	Tmax（hr）	T1/2（hr）
   イソソルビド内服ゼリー70%分包30g「日医工」	5631.6±438.4	631.5±57.7	0.88±0.43	7.67±1.19
   イソバイドシロップ70%	5630.5±546.4	604.9±73.0	1.00±0.56	7.94±1.54
   （Mean±S.D., n=12）

   

   血漿中濃度並びにAUC、C_max等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

健康成人男性3例にイソソルビド70%シロップ30mLを単回経口投与したとき、投与24時間後には投与量の約80%が未変化体で尿中に排泄された¹⁾。

• 〈メニエール病〉
  1. 17.1.1 国内臨床試験

     メニエール病患者にイソソルビド70%シロップ1日30～140mL^注1)を4～449日間経口投与した臨床試験（二重盲検試験を含む）の結果、有用率は有用以上40.2%（86/214例）、やや有用以上66.4%（142/214例）であった。副作用は20/214例（9.3%）に認められ、主な副作用は頭痛4例（1.9%）、胃のもたれ（胃もたれ感）3例（1.4%）、嘔気3例（1.4%）、不眠3例（1.4%）であった^3),4),5)。

     注1) 本剤のメニエール病に対して承認された用法及び用量は「1日体重当り1.5～2.0g/kgを標準用量とし、通常成人1日量90～120gを毎食後3回に分けて経口投与する。症状により適宜増減する。」である。

体内でほとんど代謝を受けないため、濃厚液を大量に投与すると組織中の水分を血液中に移動させる。腎糸球体で容易にろ過され、糸球体ろ過量（GFR）を増加させる。尿細管で再吸収されないため、尿細管腔内の浸透圧が上昇し、水の再吸収が抑制される。その結果、電解質及び水の排泄が増加し、組織中の水分量が減少するため、頭蓋内圧や眼圧が低下する⁶⁾。

イヌにイソソルビドを経口投与（1～2g/kg）したところ、30分で尿量が増大した⁷⁾。

イヌ（n=9）にイソソルビドを経口投与（3g/kg）したところ、脳脊髄圧は平均36%低下し、1～1.5時間後に最低値に達した⁸⁾。

家兎にイソソルビドを経口投与（2g/kg）したところ、眼圧は45分後に最低値に達した⁹⁾。

内リンパ水腫モルモットにイソソルビドを頸静脈投与（1.6mL/kg（85w/v%））したところ、内リンパ圧は5～10分でほぼ0に近い低下を示した¹⁰⁾。