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1. 9.1.1 他のリドカイン製剤が併用投与される患者

   リドカインの血中濃度が上昇するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、大量又は長期にわたる使用を避けること。

1. 9.7.1 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
2. 9.7.2 ステロイド剤の大量又は長期の使用により発育障害をきたすという報告がある。

患者の状態を十分に観察しながら使用すること。一般に副作用があらわれやすい。

眼科用として使用しないこと。

1. 17.1.1 国内第Ⅱ相臨床試験

   痔核及び裂肛患者を対象にジフルコルトロン吉草酸エステル0.2mg・リドカイン40mg（以下、DFV0.2mg・LID40mg）軟膏を1日2回、適量を2週間連続投与した用量確認試験の結果は以下のとおりである¹⁾。
   全般改善度における改善率（改善以上）は82.4%（42/51例）であった。
   副作用の発現はなかった。

2. 17.1.2 国内第Ⅲ相比較臨床試験

   痔核及び裂肛患者を対象にDFV0.2mg・LID40mg軟膏2gチューブ及びDFV0.2mg・LID40mg坐剤をそれぞれ1回1個、1日2回、2週間連続投与した群間比較試験の結果は以下のとおりである²⁾。
   全般改善度における改善率（改善以上）は、DFV0.2mg・LID40mg軟膏投与群で75.0%（75/100例）で、DFV0.2mg・LID40mg坐剤投与群で74.7%（71/95例）であった。
   副作用発現頻度は2.8%（3/109例）であった。発現した副作用はかゆみ、軟便化、蕁麻疹が各1例であった。

1. 18.1.1 ジフルコルトロン吉草酸エステル

   合成副腎皮質ホルモンで、糖質コルチコイドと同じ機序により抗炎症作用及び免疫抑制作用を発現する。糖質コルチコイドの抗炎症作用の機序は多岐にわたるが、結局は起炎物質の生合成抑制と炎症細胞の遊走抑制による³⁾。

2. 18.1.2 リドカイン

   神経細胞膜のNa⁺チャネルを抑制することによって神経の活動電位発生を抑制するという局所麻酔薬共通の作用により、知覚神経の求心性伝導を抑制する⁴⁾。

DFV0.2mg・LID40mg軟膏は、クロトン油誘発痔疾モデル（ラット）、擦過刺激痔疾モデル（ラット）のいずれにおいても、ヒドロコルチゾンカプロン酸エステルを含有する痔疾用剤と同等ないしはより強力な抗炎症作用を示した。また、ヒドロコルチゾン含有痔疾用剤及び副腎皮質ホルモンを含有しない痔疾用剤に比し抗炎症作用が強力であった⁵⁾。

DFV0.2mg・LID40mg軟膏は、カラゲニン・カオリン足蹠浮腫（ラット）において、疼痛に対しリドカインによる速効性の鎮痛効果とジフルコルトロン吉草酸エステルによる炎症痛の経時的な軽減が認められた⁵⁾。

1. 18.4.1 抗炎症作用

   ネリザ軟膏及びネリプロクト軟膏をラットクロトン油混合液誘発痔疾モデル、ラット機械刺激誘発性痔疾モデルに対して単回塗布した後に、肛門・直腸部湿重量により抗炎症作用を評価した。この試験において、両剤ともいずれのモデルにおいても抗炎症作用を示し、生物学的に同等と判断された⁶⁾。

2. 18.4.2 鎮痛作用

   ネリザ軟膏及びネリプロクト軟膏をラット急性組織損傷性疼痛モデルに対して単回塗布した後に、肛門括約筋収縮反応により鎮痛作用を評価した。この試験において、両剤とも鎮痛作用を示し、生物学的に同等と判断された⁷⁾。