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1. 9.1.1 甲状腺機能亢進症の患者

   甲状腺ホルモンの分泌促進により症状を悪化させるおそれがある。

2. 9.1.2 高血圧の患者

   α及びβ₁作用により血圧を上昇させるおそれがある。

3. 9.1.3 心疾患を有する患者

   β₁作用により症状を悪化させるおそれがある。

4. 9.1.4 糖尿病の患者

   グリコーゲン分解作用により症状を悪化させるおそれがある。

5. 9.1.5 低酸素血症の患者

   血清カリウム値をモニターすることが望ましい。低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（マウス）で催奇形作用が報告されている¹⁾。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

1. 11.1.1 重篤な血清カリウム値低下（頻度不明）

   キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。,,

2. 11.1.2 *ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

本剤を他の薬剤と配合する必要がある場合には、配合変化を起こすことがあるので注意すること。

ラットに³H標識サルブタモール25mg/kgを単回経口投与した結果、投与後1～2時間で血中及び各組織内濃度は最高値に達し、肝臓、脂肪、筋肉で高く、次いで腎臓、肺、心臓、脾臓の順であり、脳にはほとんど移行しなかった³⁾。

ラット、ウサギ経口投与時の排泄物中の主代謝産物はグルクロン酸抱合体であり、ラットにおける胆汁排泄研究では肝臓中でつくられていることが示されている³⁾。

ラットに³H標識サルブタモール25mg/kgを単回経口投与した結果、尿中には投与後48時間以内に投与量の約60%が排泄された。また、同様に100mg/kgを1日2回5日間経口投与した結果、尿中には投与量の約60～65%が排泄され、その約40%がグルクロン酸抱合体であった³⁾。

1. 17.1.1 国内臨床試験（小児）

   本剤の臨床試験は、二重盲検比較試験を含む総症例560例について実施された^4),5),6),7)。このうち、効果の判定が行われた558例の臨床成績の概要は次のとおりである。
   本剤による自他覚症状、肺機能検査等の改善を総合的に観察した時の疾患別有効率は気管支喘息66.6%（231/347例）、気管支炎76.0%（79/104例）、喘息様気管支炎74.8%（80/107例）であった。また、本剤を連用した場合の1日投与量は、1歳未満の患児では3～6mL未満/日に、1～3歳未満では6～9mL未満/日に、3～5歳未満では9～15mL/日に最大分布がみられ、以上の年齢・用量別の有効率は下表のとおりであった。

   年齢	用量（mL/日）	症例数	有効率（%）
   1歳未満	3～6未満	39	79.5
   1～3歳未満	6～9未満	58	70.7
   3～5歳未満	9～15	54	75.9

   本剤の作用は、投与後約30分であらわれ、次第に効果が増強されて、60分で最高に達した。

サルブタモールは短時間作用性β₂刺激剤であり、アデニル酸シクラーゼを活性化し細胞内の環状アデノシン一リン酸を増加させることで、気管支平滑筋を弛緩させる。

モルモットにサルブタモールを経口投与した実験において、サルブタモールはβ₂受容体刺激による気管支拡張作用が強く、一方β₁受容体刺激による心刺激作用は弱いことが明らかにされており、β₂受容体に選択的に作用する性質を有する⁸⁾。

1. 18.3.1 モルモットにサルブタモールを経口投与し、1時間後に1%ヒスタミン0.5mLを噴霧して気管支収縮を誘発したところ、サルブタモール0.3～10.0mg/kg投与群において喘息指数^注）の軽減及び窒息性気管支収縮に対する抑制効果が認められた⁹⁾。
   注）喘息指数：ヒスタミン又はメタコリン噴霧後5分間、1分毎に発現する症状を採点（例；変化なし：0、チアノーゼ・軽度の呼吸不整：1……等）し、5回の和で示す。
2. 18.3.2 無麻酔モルモットにアセチルコリン溶液を噴霧して誘発させた気管支収縮に対し、サルブタモールの1mg/kg経口投与群では30分～4時間、5mg/kg経口投与群では4～6時間にわたり抑制効果を示した⁸⁾。