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処方箋医薬品注)
本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
下記疾患の気道閉塞性障害にもとづく諸症状の緩解
本剤は喘息発作に対する対症療法剤であるので、本剤の使用は発作発現時に限ること。
サルブタモールとして通常成人1回200μg（2吸入）、小児1回100μg（1吸入）を吸入する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
成人1回2吸入、小児1回1吸入の用法及び用量を守り（本剤は、通常3時間以上効果が持続するので、その間は次の吸入を行わないこと）、1日4回（原則として、成人8吸入、小児4吸入）までとすること。,,
甲状腺ホルモンの分泌促進により症状を悪化させるおそれがある。
α及びβ1作用により血圧を上昇させるおそれがある。
β1作用により症状を悪化させるおそれがある。
グリコーゲン分解作用により症状を悪化させるおそれがある。
血清カリウム値をモニターすることが望ましい。低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（マウス）で催奇形作用が報告されている1) 。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に、生理機能が低下している。
カテコールアミン
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。
アドレナリン、イソプレナリン塩酸塩等のカテコールアミン併用により、アドレナリン作動性神経刺激の増大が起きる。そのため、不整脈を起こすことがある。
キサンチン誘導体ステロイド剤利尿剤
低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。血清カリウム値のモニターを行うこと。
キサンチン誘導体はアドレナリン作動性神経刺激を増大させるため、血清カリウム値の低下を増強することがある。ステロイド剤及び利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下が増強することが考えられる。
キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。,
0.1～5%未満
0.1%未満
頻度不明
*過敏症
発疹、血管性浮腫、蕁麻疹、血圧低下
循環器
心悸亢進、脈拍増加
不整脈、血圧変動
精神神経系
頭痛
振戦
落ち着きのなさ
消化器
悪心
呼吸器
気道刺激症状
気管支痙攣
その他
潮紅、浮腫、筋痙攣
過量投与時にみられる最も一般的な症状は、一過性のβ作用を介する症状である。低カリウム血症が発現するおそれがあるので、血清カリウム値をモニターすること。また、海外で本剤の高用量投与により、乳酸アシドーシスを含む代謝性アシドーシスが報告されているので、呼吸状態等、患者の状態を十分に観察すること。,,
本剤の投与の中止を考慮し、心血管系症状（脈拍増加、心悸亢進等）がみられる患者では心臓選択性β遮断剤の投与等の適切な処置を検討すること。ただしβ遮断剤の使用にあたっては、気管支攣縮の既往のある患者では十分に注意すること。,,
患者には使用説明書を渡し、使用方法を指導すること。
用時振盪
外国において、ネブライザーによるサルブタモール硫酸塩とイプラトロピウム臭化物水和物の併用を行った患者で、吸入液が眼に入った場合に急性閉塞隅角緑内障があらわれたとの報告がある。
健康成人2例に3H-サルブタモール100μgを1回吸入投与した結果、1例にのみ血中サルブタモールが検出され、投与1分後に最高値0.67μg/dLを示し、10分後には検出限界以下となった2) （外国人データ）。
In vitroでの血漿蛋白結合率は6～8%であった3) 。
健康成人2例に3H-サルブタモール100μgを1回吸入投与した結果、投与後17時間以内に投与量の60～70%が尿中に排泄された2) （外国人データ）。
本剤の臨床試験は、二重盲検比較試験を含む15施設、総症例265例について1回あたり100～1500μgの吸入投与注）により実施された。このうちの191例の臨床成績は、気管支喘息75.0%（84/112例）、小児喘息54.2%（32/59例）、肺気腫75.0%（3/4例）、急・慢性気管支炎50.0%（6/12例）、肺結核50.0%（2/4例）であった。注）本剤の承認用量は、成人で1回200μg（2吸入）、小児で1回100μg（1吸入）である。
サルブタモールは短時間作用性β2刺激剤であり、アデニル酸シクラーゼを活性化し細胞内の環状アデノシン一リン酸を増加させることで、気管支平滑筋を弛緩させる。
モルモットの摘出気管筋弛緩作用（β2受容体）と、摘出心房筋刺激作用（β1受容体）の強さの比をもってβ2受容体に対する選択指数として算出した結果、サルブタモールはイソプレナリンの288倍、オルシプレナリンの96倍、フェノテロールの2倍のβ2選択性を示した4) 。
ヒト肺切片を用いた実験で、サルブタモールは抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミン等の遊離を抑制し、その作用はクロモグリク酸より強い11) 。
サルブタモールの吸入投与による循環器系への影響をみるため、喘息患者の脈拍数、収縮期血圧、拡張期血圧について調査した結果、いずれも吸入前後で差は認められなかった。
サルブタモール硫酸塩（Salbutamol Sulfate）
(1RS)-2-(1,1-Dimethylethyl)amino-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)ethanol hemisulfate
(C13H21NO3)2・H2SO4
576.70
白色の粉末である。水に溶けやすく、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
-3.00（pH3.9、1-オクタノール）-2.15（pH7.1、1-オクタノール）-1.10（pH10.7、1-オクタノール）
薬剤の保管に際して以下の事項に注意するよう患者を指導すること。
13.5mL×1（専用アダプター付）
1) Szabo KT，et al．：Teratology．1975；12：336-337
2) Martin LE，et al．：Eur J Pharmacol．1971；14：183-199
3) Morgan DJ，et al．：Br J Clin Pharmacol．1986；22：587-593
4) Offermeier J，et al．：Med Proc．1972；18：5-8
5) Cullum VA，et al．：Br J Pharmacol．1969；35：141-151
6) Brittain RT：Postgrad Med J．1971；47（Suppl．）：11-16
7) Gayrard P，et al．：Postgrad Med J．1971；47（Suppl．）：46-50
8) Trindade JC，et al．：Allergol Immunopathol．1973；1：401-410
9) Webb J，et al．：Br J Dis Chest．1982；76：351-357
10) Choo-Kang YFJ，et al．：Br Med J．1969；2：287-289
11) Butchers PR，et al．：Br J Pharmacol．1979；67：23-32
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