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1. 9.1.1 結核性疾患の患者

   ステロイドの作用により症状を増悪するおそれがある。

2. 9.1.2 感染症（有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症を除く）の患者

   ステロイドの作用により症状を増悪するおそれがある。

3. 9.1.3 甲状腺機能亢進症の患者

   甲状腺ホルモンの分泌促進により症状を増悪するおそれがある。

4. 9.1.4 高血圧の患者

   α及びβ₁作用により血圧上昇を起こすおそれがある。

5. 9.1.5 心疾患を有する患者

   β₁作用により症状を増悪するおそれがある。

6. 9.1.6 糖尿病の患者

   グリコーゲン分解作用及びステロイドの作用により症状を増悪するおそれがある。

7. 9.1.7 気管支粘液の分泌が著しい患者

   本剤の肺内での作用を確実にするため、本剤の投与開始に先立って、分泌がある程度減少するまで他剤を使用すること。

8. 9.1.8 長期又は大量の全身性ステロイド療法を受けている患者

   全身性ステロイド剤の減量中並びに離脱後も副腎皮質機能検査を行い、外傷、手術、重症感染症等の侵襲には十分に注意を払うこと。また、必要があれば一時的に全身性ステロイド剤の増量を行うこと。これらの患者では副腎皮質機能不全となっていることが考えられる。

9. 9.1.9 低酸素血症の患者

   血清カリウム値をモニターすることが望ましい。低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。β₂刺激剤及び副腎皮質ステロイド剤は実験動物で催奇形作用が知られており、大量のサルメテロールキシナホ酸塩（経口：10mg/kg/日）及びフルチカゾンプロピオン酸エステル（皮下：100μg/kg/日）をラットに併用投与したときに催奇形作用（臍ヘルニア）及び胎児の発育抑制が報告されている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。サルメテロールキシナホ酸塩をラットに大量（1mg/kg）に静脈内投与、あるいはフルチカゾンプロピオン酸エステル10μg/kgをラットに皮下投与したときに乳汁中への移行が報告されている。

1. 9.7.1 **全身性ステロイド剤と比較し可能性は低いが、吸入ステロイド剤を特に長期間、大量に投与する場合に成長遅延をきたすおそれがある。長期間投与する場合には吸入ステロイド剤の投与量は患者毎に喘息をコントロールできる最少用量に調節することとし、身長等の経過の観察を十分行うこと。また使用にあたっては、使用法を正しく指導すること。
2. 9.7.2
   1. (1) **低出生体重児、新生児又は生後8ヵ月未満の乳児を対象とする有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
   2. (2) **生後8ヵ月～4歳の気管支喘息患者を対象とした二重盲検比較試験¹⁾において、主要評価項目である投与8週時の喘息症状スコアの平均変化量は、本剤群（148例）で-3.97点、フルチカゾンプロピオン酸エステル群（142例）で-3.01点であった（p=0.206）。

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に、生理機能が低下している。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

   **ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、気管支攣縮、全身潮紅、血管性浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがある。

2. 11.1.2 重篤な血清カリウム値低下（頻度不明）

   キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。,

3. 11.1.3 肺炎（3.3%）^注）

   ,,
   注）慢性閉塞性肺疾患患者にアドエア500ディスカスを使用した52週間の国内臨床試験における頻度

• 〈ディスカス〉
  1. 14.1.1 吸入前
     1. (1) 患者には使用説明書を渡し、使用方法を指導すること。
     2. (2) 本剤は防湿のためアルミ包装されているので、使用開始直前にアルミ包装を開封するよう指導すること。
  2. 14.1.2 吸入時

     本剤は口腔内への吸入投与にのみ使用すること（内服しても効果はみられない）。

  3. 14.1.3 吸入後

     本剤吸入後に、うがいを実施するよう患者を指導すること（口腔内カンジダ症又は嗄声の予防のため）。ただし、うがいが困難な患者には、うがいではなく、口腔内をすすぐよう指導すること。

• 〈エアゾール〉
  1. 14.1.4 吸入前
     1. (1) 患者には使用説明書を渡し、使用方法を指導すること。
     2. (2) エアゾール剤の噴霧と吸入の同調が難しいと考えられる患者にはスペーサー（吸入用補助器）を使用させることが望ましい。
  2. 14.1.5 吸入時
     1. (1) 本剤は口腔内への吸入投与にのみ使用すること（内服しても効果はみられない）。
     2. (2) 用時振盪
  3. 14.1.6 吸入後

     本剤吸入後に、うがいを実施するよう患者を指導すること（口腔内カンジダ症又は嗄声の予防のため）。ただし、うがいが困難な患者には、うがいではなく、口腔内をすすぐよう指導すること。

  4. 14.1.7 保管時
     1. (1) 内側のボンベをアダプターから外さないこと。
     2. (2) 噴霧口のつまりを避けるため、少なくとも週1回以上アダプターの吸入口の外側と内側を乾いた布やティッシュペーパーでよく拭き、清潔に保管すること。
     3. (3) ボンベは絶対に濡らさないこと（噴射口がつまる原因となる）。

• *〈慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎・肺気腫）の諸症状の緩解〉

  慢性閉塞性肺疾患患者におけるアドエア250ディスカス投与時の本剤との関連性が否定された症例も含めた肺炎の発現率は4～12週間投与の国内臨床試験で2.6%、8～52週間投与の海外臨床試験で3.2%であり、そのうち本剤との関連性が否定できない症例はそれぞれ0%及び0.1%未満であった。アドエア500ディスカス^注）投与時の本剤との関連性が否定された症例も含めた肺炎の発現率は52週間投与の国内臨床試験で15.6%、13～156週間投与の海外臨床試験で9.4%であり、そのうち本剤との関連性が否定できない症例はそれぞれ3.3%及び0.1%未満であった。156週間投与の海外臨床試験²⁾では、プラセボ投与群（7%）及びサルメテロール50μg投与群（9%）に比べてアドエア500ディスカス^注）投与群（13%）で、肺炎（本剤との関連性が否定された症例も含む）の発現率が高かった。
  なお、国内外臨床試験において、慢性閉塞性肺疾患の重症度が最重症の患者、男性、高齢者、Body Mass Indexの低い患者で肺炎の発現頻度が高い傾向が示されている。,,
  注）慢性閉塞性肺疾患に対して国内で承認されている製剤は、ディスカス製剤ではアドエア250ディスカスのみ、エアゾール製剤ではアドエア125エアゾールのみである。

1. 16.1.1 気管支喘息患者

   成人の気管支喘息患者12例に、アドエアディスカス（サルメテロール・フルチカゾンプロピオン酸エステル50・250μg）を1日2回、2週間吸入投与した時のサルメテロール、フルチカゾンプロピオン酸エステルの血中濃度推移及び薬物動態パラメータは以下のとおりである。

   

   表-1　気管支喘息患者における薬物動態パラメータ（平均値±標準偏差）

   	成分名	Cmax （pg/mL）	tmax （hr）	AUC0-t （hr・pg/mL）
   アドエア250 ディスカス	サルメテロール	103.7±58.6	0.08±0.01	134.6±155.2
   	フルチカゾンプロピオン酸エステル	87.0±26.9	0.50±0.18	401.8±133.4

2. 16.1.2 慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎・肺気腫）患者

   成人の慢性閉塞性肺疾患患者12例に、アドエアディスカス（サルメテロール・フルチカゾンプロピオン酸エステル50・500μg^注））を1日2回、4週間吸入投与した時のサルメテロール、フルチカゾンプロピオン酸エステルの薬物動態パラメータは以下のとおりである。

   表-2　慢性閉塞性肺疾患患者における薬物動態パラメータ（平均値±標準偏差）

   	成分名	Cmax （pg/mL）	tmax （hr）	AUC0-t （hr・pg/mL）
   アドエア500 ディスカス注）	サルメテロール	66.0±25.0	0.49±0.59	158.2±82.0
   	フルチカゾンプロピオン酸エステル	124.6±38.6	1.29±1.28	903.5±303.7
   注）慢性閉塞性肺疾患に対して国内で承認されている製剤は、ディスカス製剤ではアドエア250ディスカスのみ、エアゾール製剤ではアドエア125エアゾールのみである。

血漿蛋白結合率はサルメテロール98%以上、フルチカゾンプロピオン酸エステル81～95%であった³⁾（外国人データ）。

健康成人に¹⁴C-サルメテロールを経口投与した時の主要代謝物は糞中では水酸化体、尿中ではカルボキシル体である（外国人データ）。
健康成人におけるフルチカゾンプロピオン酸エステル経口投与時の血中主要代謝物は、17β-カルボン酸体であり、尿中では17β-カルボン酸体及びそのグルクロン酸抱合体、糞中では未吸収による未変化体及び17β-カルボン酸体である（外国人データ）。
サルメテロール及びフルチカゾンプロピオン酸エステルは共にCYP3A4によって代謝を受ける^4),5)。

健康成人に¹⁴C-サルメテロール1mgを経口投与した場合、投与後72時間までに投与量の57%が糞中に、23%が尿中に排泄された（外国人データ）。
健康成人に³H-フルチカゾンプロピオン酸エステル1mgを経口投与した場合、ほとんど吸収されず、糞中への排泄は総回収率の87～97%を占め、尿中排泄率は5%以下であり、その大部分は投与後48時間までに排泄された（外国人データ）。

• 〈気管支喘息〉
  1. 17.1.1 国内第Ⅲ相試験（成人）

     テオフィリン徐放製剤服用中の成人気管支喘息患者382例（うち368例（96.3%）が吸入ステロイド剤を併用）に対する二重盲検比較試験⁶⁾において、アドエアディスカス（サルメテロール・フルチカゾンプロピオン酸エステル50・250μg）、又はフルチカゾンプロピオン酸エステル250μgとテオフィリン徐放製剤200mgの併用をそれぞれ1日2回、8週間投与した時の結果は下表のとおりであった。

     表-1　朝のピークフロー値の投与前値からの変化量（L/min）

     	変化量注）	群間差 ［95%信頼区間］
     アドエアディスカス（サルメテロール・フルチカゾンプロピオン酸エステル50・250μg）（n=194）	29.8±2.80	13.4 ［6.00,20.86］
     フルチカゾンプロピオン酸エステル250μgとテオフィリン徐放製剤200mgの併用（n=188）	16.3±2.83
     注）調整済み平均値±標準誤差

     副作用発現頻度は、アドエアディスカス投与群で16.0%（31/194例）であった。主な副作用は、嗄声6.7%（13/194例）であった。

  2. 17.1.2 国内第Ⅲ相試験（成人）

     成人気管支喘息患者151例を対象にした長期投与試験⁷⁾において、アドエアディスカス（サルメテロール・フルチカゾンプロピオン酸エステル50・250μgで開始し、症状に応じて適宜増減可）を52週間投与した時の結果は下図のとおりであった。

     

     副作用発現頻度は、25.2%（38/151例）であった。主な副作用は、口腔カンジダ症9.9%（15/151例）及び嗄声8.6%（13/151例）であった。

  3. 17.1.3 海外第Ⅲ相試験（成人）

     成人気管支喘息患者に対する12週間の二重盲検比較試験⁸⁾において、アドエアディスカス（サルメテロール・フルチカゾンプロピオン酸エステル50・100μg）はサルメテロール50μgの単独投与あるいはフルチカゾンプロピオン酸エステル100μgの単独投与（それぞれ1日2回）に比し、有意差が認められた（本剤による投与前値からの変化量：朝のピークフロー値52.5L/min増加）。
     副作用発現頻度は、アドエアディスカス投与群で14%（13/92例）であった。主な副作用は、咽喉刺激感4%（4/92例）、嗄声／発声障害3%（3/92例）及び部位不明のカンジダ症3%（3/92例）であった。

  4. 17.1.4 海外第Ⅲ相試験（成人）

     成人気管支喘息患者に対する12週間の二重盲検比較試験⁹⁾において、アドエアディスカス（サルメテロール・フルチカゾンプロピオン酸エステル50・250μg）はサルメテロール50μgの単独投与あるいはフルチカゾンプロピオン酸エステル250μgの単独投与（それぞれ1日2回）に比し、有意差が認められた（本剤による投与前値からの変化量：朝のピークフロー値53.5L/min増加）。
     副作用発現頻度は、アドエアディスカス投与群で8%（7/84例）であった。主な副作用は、口腔／咽喉カンジダ症4%（3/84例）であった。

  5. 17.1.5 海外第Ⅲ相試験（成人）

     成人気管支喘息患者に対する28週間の二重盲検比較試験¹⁰⁾において、アドエアディスカス（サルメテロール・フルチカゾンプロピオン酸エステル50・500μg）はフルチカゾンプロピオン酸エステル500μgの単独投与（それぞれ1日2回）に比し、有意差が認められた（本剤による投与前値からの変化量：朝のピークフロー値35L/min増加）。
     副作用発現頻度は、アドエアディスカス投与群で17%（28/167例）であった。主な副作用は、呼吸障害3%（5/167例）であった。

  6. 17.1.6 海外第Ⅲ相試験（成人）

     吸入ステロイド剤未使用患者からベクロメタゾンプロピオン酸エステル1000μg等量/日までを使用している多様な重症度の成人気管支喘息患者3416例を対象にアドエアディスカスを52週間漸増投与した結果、「喘息コントロール」の7項目^注）（喘息症状、発作治療薬の使用、肺機能、夜間覚醒、喘息の増悪、救急受診及び副作用）のうち6項目以上達成した患者（well-controlled）は71%、7項目全て達成した患者（total control）は41%であった¹¹⁾。
     注）Global Initiative for Asthma及びNational Institutes of Health（米国）ガイドラインを参考に事前に定義した。
     副作用発現頻度は、アドエアディスカス投与群で10%（174/1709例）であった。主な副作用は、嗄声3%（54/1709例）及び口腔カンジダ症2%（31/1709例）であった。

  7. 17.1.7 国内第Ⅲ相試験（小児）

     フルチカゾンプロピオン酸エステル100μg/日服用中の小児気管支喘息患者48例に対する交叉比較試験¹²⁾において、アドエアエアゾール（サルメテロール・フルチカゾンプロピオン酸エステル25・50μg）1吸入、又はサルメテロール25μgとフルチカゾンプロピオン酸エステル50μgの併用をそれぞれ1日2回、4週間投与した時の結果は下表のとおりであった。さらに、交叉比較試験終了後、アドエアエアゾール（サルメテロール・フルチカゾンプロピオン酸エステル25・50μg）を1吸入、1日2回、20週間延長投与した結果、交叉比較試験終了時にみられた朝のピークフロー値の改善は投与期間を通して維持された。

     表-2　朝のピークフロー値の投与前値からの変化量（L/min）

     	変化量注）	群間差 ［95%信頼区間］
     アドエアエアゾール（サルメテロール・フルチカゾンプロピオン酸エステル25・50μg）（n=48）	14.3±4.53	2.8 ［-9.10,14.69］
     サルメテロール25μgロタディスクとフルチカゾンプロピオン酸エステル50μgロタディスクの併用（n=48）	17.1±4.53
     注）調整済み平均値±標準誤差

     交叉比較試験において、副作用はみられなかった。延長投与試験において、副作用は肝機能検査異常2.0%（1/50例）がみられた。

  8. 17.1.8 国内第Ⅲ相試験（小児）

     小児気管支喘息患者40例に対する長期投与試験¹³⁾において、アドエアエアゾール（サルメテロール・フルチカゾンプロピオン酸エステル25・50μg）2吸入、1日2回、24週間投与した時の血漿コルチゾール値、収縮期血圧、拡張期血圧及び脈拍数に変動はみられなかった。また、朝のピークフロー値の投与前値からの変化量は32.9L/minであった。
     副作用は、振戦2.5%（1/40例）がみられた。

• 〈慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎・肺気腫）の諸症状の緩解〉
  1. 17.1.9 国内第Ⅲ相試験

     慢性閉塞性肺疾患患者227例に対する二重盲検比較試験において、サルメテロール50μgを1日2回、4～12週間投与した後にアドエアディスカス（サルメテロール・フルチカゾンプロピオン酸エステル50・250μg）を1日2回、4～12週間投与した結果、サルメテロール投与時をベースラインとした本剤投与4週時における朝のFEV₁の改善量（平均値±標準偏差［95%信頼区間］）は0.022±0.1133L［0.0068,0.0364］であり、有意な改善が認められた。
     副作用発現頻度は、アドエアディスカス投与期間で20.4%（47/230例）であった。主な副作用は、発声障害10.0%（23/230例）及び口腔カンジダ症4.3%（10/230例）であった。

  2. 17.1.10 海外第Ⅲ相試験

     慢性閉塞性肺疾患患者723例に対する24週間の二重盲検比較試験¹⁴⁾において、アドエアディスカス（サルメテロール・フルチカゾンプロピオン酸エステル50・250μg）はプラセボ、サルメテロールあるいはフルチカゾンプロピオン酸エステルに比し肺機能を有意に改善した（本剤によるベースラインからの改善：朝のFEV₁ 0.165L増加）。
     副作用発現頻度は、アドエアディスカス投与群で20%（36/178例）であった。主な副作用は、口腔／咽喉カンジダ症9%（16/178例）、咽喉刺激感4%（7/178例）及び嗄声／発声障害4%（7/178例）であった。

  3. 17.1.11 海外第Ⅲ相試験

     慢性閉塞性肺疾患患者1050例に対する24週間の二重盲検比較試験において、アドエアディスカス（サルメテロール・フルチカゾンプロピオン酸エステル50・250μg）はサルメテロールに比し肺機能を有意に改善した（本剤によるベースラインからの改善：朝のFEV₁ 0.060L増加）。また、アドエアディスカス及びサルメテロールにおいて呼吸困難（Baseline dyspnea indexとTransition dyspnea indexを用いて評価）の改善がみられたが、投与群間に有意差はなかった。
     副作用発現頻度は、アドエアディスカス投与群で5%（28/518例）であった。主な副作用は、口腔カンジダ症2%（8/518例）であった。

  4. 17.1.12 海外第Ⅳ相試験

     慢性閉塞性肺疾患患者に対する52週間の二重盲検比較試験において、アドエアディスカス（サルメテロール・フルチカゾンプロピオン酸エステル50・250μg）はサルメテロールに比し中等度又は重度の慢性閉塞性肺疾患の増悪の回数を有意に減少させた（本剤のサルメテロールに対する中等度又は重度の増悪回数の減少率：30.4%）。（表-3）

     表-3　慢性閉塞性肺疾患の増悪^注1）に対する効果

     薬剤	症例数	慢性閉塞性肺疾患の増悪
     		発現頻度 （回/年）	リスク比注2） ［95%信頼区間］ （p値）
     アドエア250ディスカス	385	1.10	0.696 ［0.583,0.831］ （p＜0.001）
     サルメテロール	393	1.59
     注1）経口ステロイド剤又は抗菌剤を必要とした増悪あるいは入院を必要とした増悪を中等度又は重度の慢性閉塞性肺疾患の増悪と定義した。 注2）アドエア/サルメテロール比

     副作用発現頻度は、アドエアディスカス投与群で12%（49/394例）であった。主な副作用は、咽頭痛3%（13/394例）であった。

  5. 17.1.13 海外第Ⅳ相試験

     慢性閉塞性肺疾患患者に対する52週間の二重盲検比較試験において、アドエアディスカス（サルメテロール・フルチカゾンプロピオン酸エステル50・250μg）はサルメテロールに比し中等度又は重度の慢性閉塞性肺疾患の増悪の回数を有意に減少させた（本剤のサルメテロールに対する中等度又は重度の増悪回数の減少率：30.5%）。（表-4）

     表-4　慢性閉塞性肺疾患の増悪^注1）に対する効果

     薬剤	症例数	慢性閉塞性肺疾患の増悪
     		発現頻度 （回/年）	リスク比注2） ［95%信頼区間］ （p値）
     アドエア250ディスカス	391	1.06	0.695 ［0.582,0.830］ （p＜0.001）
     サルメテロール	385	1.53
     注1）経口ステロイド剤又は抗菌剤を必要とした増悪あるいは入院を必要とした増悪を中等度又は重度の慢性閉塞性肺疾患の増悪と定義した。 注2）アドエア/サルメテロール比

     副作用発現頻度は、アドエアディスカス投与群で15%（60/394例）であった。主な副作用は、咽頭痛6%（25/394例）及び発声障害3%（10/394例）であった。

サルメテロールキシナホ酸塩は長時間作動型β₂刺激剤であり、アデニル酸シクラーゼを活性化し細胞内の環状アデノシン一リン酸を増加させることで、気管支平滑筋を弛緩させる。
フルチカゾンプロピオン酸エステルは合成副腎皮質ステロイドであり、グルココルチコイド受容体を刺激することにより抗喘息作用及び抗炎症作用を示す。

1. 18.2.1 抗喘息作用
   1. (1) サルメテロールキシナホ酸塩及びフルチカゾンプロピオン酸エステルの併用吸入投与により、モルモットにおける卵白アルブミン抗原誘発即時型喘息反応及び遅発型喘息反応を抑制し、気管支肺胞洗浄液中の好酸球増加に対して抑制作用を示した。
   2. (2) サルメテロールキシナホ酸塩の吸入投与により、モルモットにおけるヒスタミン誘発気道収縮を抑制し、その作用は6～10時間後に消失した。作用の持続時間は、イソプレナリン、サルブタモール及びプロカテロールより長かった。また、30日間連続吸入投与してもヒスタミン誘発気道収縮の抑制作用に耐性は認められなかった¹⁵⁾。
   3. (3) フルチカゾンプロピオン酸エステルの吸入投与及び気管内投与により、モルモットにおける卵白アルブミン抗原誘発遅発型喘息反応を抑制し、気管支肺胞洗浄液中の好酸球増加に対して抑制作用を示した。好酸球浸潤抑制作用はベクロメタゾンプロピオン酸エステルの約7倍であった。
2. 18.2.2 慢性閉塞性肺疾患モデルにおける作用
   1. (1) サルメテロールキシナホ酸塩及びフルチカゾンプロピオン酸エステルの併用反復吸入投与により、モルモットにおけるタバコ煙誘発気道抵抗増加を抑制し、気管支肺胞洗浄液中の好中球及びマクロファージ増加に対して抑制作用を示した。
   2. (2) サルメテロールキシナホ酸塩及びフルチカゾンプロピオン酸エステルの併用反復鼻腔内投与により、マウスにおけるタバコ煙によって誘発される気管支肺胞洗浄液中の好中球、マクロファージ、好酸球、リンパ球及び上皮細胞増加に対して抑制作用を示した。

1. 18.3.1 気管支拡張作用
   1. (1) モルモット摘出気管平滑筋（in vitro）をイソプレナリン、サルブタモールとほぼ同等に弛緩した。摘出気管平滑筋（in vitro）のヒスタミン誘発収縮に対する抑制作用は、イソプレナリンの約2倍、サルブタモールの約4倍であった。また、イソプレナリン、サルブタモール及びプロカテロールに比べて作用の発現は遅いが、作用持続時間はこれら3剤より明らかに長く、60分以上であった¹⁵⁾。
   2. (2) 気管支喘息患者にサルメテロールキシナホ酸塩（サルメテロールとして50μg）を単回吸入投与した場合、投与後30分に肺機能検査値が有意に改善し、作用は12時間持続した^16),17),18)。
2. 18.3.2 β₂受容体選択性－心脈管系に対する作用－

   モルモットの摘出心房（in vitro）に対する作用は、イソプレナリン、サルブタモール及びプロカテロールより弱かった。また、吸入投与による心拍数増加はイソプレナリン、プロカテロールより弱く、サルブタモールとほぼ同等であり、β₂受容体に対する選択性が高かった¹⁵⁾。

3. 18.3.3 気道クリアランスに対する作用
   1. (1) 麻酔ウズラの気管粘液繊毛輸送能は筋肉内投与により促進される¹⁹⁾。
   2. (2) ラット肺胞Ⅱ型上皮初代培養細胞（in vitro）からの肺表面活性物質の分泌を促進させる¹⁹⁾。

1. 18.4.1 抗炎症作用
   1. (1) ヒト血管収縮作用

      フルチカゾンプロピオン酸エステルはMcKenzieらの方法による健康成人皮膚における血管収縮試験（皮膚蒼白度を指標）においてベクロメタゾンプロピオン酸エステルの約1.9倍、ベタメタゾン吉草酸エステルの約2.6倍、フルオシノロンアセトニドの約9.5倍の局所抗炎症作用を示した²⁰⁾。

   2. (2) 急性炎症モデルに対する作用

      ラットにおけるカラゲニン足蹠浮腫抑制作用は、局所投与でフルチカゾンプロピオン酸エステル＞ベタメタゾン吉草酸エステル＝ベクロメタゾンプロピオン酸エステル、皮下投与でフルチカゾンプロピオン酸エステル＞ベタメタゾン吉草酸エステル＞ベクロメタゾンプロピオン酸エステルの順であった²¹⁾。

   3. (3) 亜急性・慢性炎症モデルに対する作用

      ラットを用いたcotton pellet法による肉芽腫増殖抑制作用はフルチカゾンプロピオン酸エステル＞ベタメタゾン吉草酸エステル＞ベクロメタゾンプロピオン酸エステルの順であり、croton oil法による局所投与ではフルチカゾンプロピオン酸エステル＞ベタメタゾン吉草酸エステル＝ベクロメタゾンプロピオン酸エステルの順であった²¹⁾。また、ラットのadjuvant関節炎抑制作用は皮下投与で、フルチカゾンプロピオン酸エステルはベタメタゾン吉草酸エステル、ベクロメタゾンプロピオン酸エステルより強い抑制作用を示した²¹⁾。