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フラジオマイシン感性菌
通常1日1~数回直接患部に塗布または塗擦するか、あるいは無菌ガーゼ等にのばして貼付する。なお、症状により適宜増減する。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。動物実験(妊娠ラット)で生存胎児数の低下が報告されている。
ベタメタゾン吉草酸エステルの長期・大量使用又は密封法(ODT)により発育障害を来すとの報告がある。また、おむつは密封法(ODT)と同様の作用があるので注意すること。
大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法(ODT)に際しては特に注意すること。一般に、副作用があらわれやすい。
眼瞼皮膚への使用に際し、あらわれることがある。大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法(ODT)により、緑内障、後囊白内障等があらわれることがある。
頻度不明
皮膚の感染症注1)
フラジオマイシン耐性菌又は非感性菌による感染症(伝染性膿痂疹、毛のう炎等)、真菌症(白癬、カンジダ症等)、ウイルス感染症
過敏症
皮膚の刺激感、接触性皮膚炎、発疹
その他の皮膚症状注2)
ステロイドざ瘡注3)、ステロイド皮膚(皮膚萎縮、毛細血管拡張)、ステロイド酒さすなわち口囲皮膚炎(口囲、顔面全体に紅斑、丘疹、毛細血管拡張、痂皮、鱗屑を生じる)、魚鱗癬様皮膚変化、色素脱失、紫斑、多毛
その他
下垂体・副腎皮質系機能抑制注4)、中心性漿液性網脈絡膜症、腎障害注5)、難聴注5)
患者に治療以外の目的(化粧下、ひげそり後など)には使用しないよう注意すること。化粧下として連用すると顔が赤くなったり、つっぱったり、皮がむけたりという症状があらわれることがある。
眼科用として使用しないこと。
ベタメタゾン吉草酸エステルは合成コルチコステロイドの一種であり、炎症性サイトカイン産生の抑制及びアラキドン酸代謝の阻害等のメカニズムを介して抗炎症作用を示すと考えられる。フラジオマイシン硫酸塩はアミノグリコシド系の抗生物質であり、細菌の蛋白質合成を阻害することにより抗菌作用を示す。
ベタメタゾン吉草酸エステルは、皮膚血管収縮試験(McKenzieらの方法)において、ヒドロコルチゾン酢酸エステルの360倍、フルオシノロンアセトニドの3.6倍の強さを示している1),2)。
フラジオマイシン硫酸塩は、皮膚の炎症性皮膚疾患の二次感染及び化膿性皮膚疾患の原因となる黄色ブドウ球菌等に抗菌作用を示す3)(in vitro)。
ベタメタゾン吉草酸エステル(Betamethasone Valerate)
9-Fluoro-11β,17,21-trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-pentanoate
C27H37FO6
476.58
白色の結晶性の粉末で、においはない。クロロホルムに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
約190℃(分解)
4.8(pH7.1、1-オクタノール/水系)
フラジオマイシン硫酸塩(Fradiomycin Sulfate)
フラジオマイシンB硫酸塩2,6-Diamino-2,6-dideoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→4)-[2,6-diamino-2,6-dideoxy-β-L-idopyranosyl-(1→3)-β-D-ribofuranosyl-(1→5)]-2-deoxy-D-streptamine trisulfateフラジオマイシンC硫酸塩2,6-Diamino-2,6-dideoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→4)-[2,6-diamino-2,6-dideoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→3)-β-D-ribofuranosyl-(1→5)]-2-deoxy-D-streptamine trisulfate
C23H46N6O13・3H2SO4
908.88
白色~淡黄色の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(95)にほとんど溶けない。吸湿性である。
フラジオマイシンB硫酸塩:R1=H R2=CH2NH2フラジオマイシンC硫酸塩:R1=CH2NH2 R2=H
5g[1チューブ]×10、30g[1チューブ]
1) *McKenzie AW:Arch.Dermatol.1962;86:611-614
2) *McKenzie AW,et al.:Arch.Dermatol.1964;89:741-746
3) *Livingood CS,et al.:AMA Arch Derm Syphilol.1954;69(1):43-57
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