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1. 9.1.1 以下の患者には治療上やむを得ないと判断される場合を除き投与しないこと。
   1. (1) 角膜上皮剥離又は角膜潰瘍の患者

      これらの疾患が増悪するおそれがある。

   2. (2) ウイルス性結膜・角膜疾患、結核性眼疾患、真菌性眼疾患の患者

      これらの疾患が増悪するおそれがある。

   3. (3) 鼻に結核性又はウイルス性疾患のある患者

      これらの疾患が増悪するおそれがある。

2. 9.1.2 糖尿病の患者

   糖尿病が増悪するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、長期・頻回使用を避けること。

特に2歳未満の場合には慎重に使用すること。小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 緑内障（0.1%未満）

   連用により、数週後から眼圧亢進、また、緑内障があらわれることがある。

2. 11.1.2 角膜ヘルペス、角膜真菌症、眼部の緑膿菌感染症の誘発（いずれも頻度不明）
3. 11.1.3 眼部の穿孔（頻度不明）

   角膜ヘルペス、角膜潰瘍又は外傷等に使用した場合には穿孔を生じることがある。

4. 11.1.4 後嚢白内障（0.1%未満）

   長期使用により、後嚢白内障があらわれることがある。

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

• 〈共通〉
  • 遮光して保存すること。
• 〈眼科用〉
  • 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
  • 患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
  • 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

中耳炎、鼓膜穿孔のある患者において、本剤の点耳、耳浴により、非可逆性の難聴が発現するおそれがあるので、耳内へは投与しないこと。

眼科手術後の患者10例に0.1%ベタメタゾンリン酸エステルナトリウム液^注1)を1回1滴点眼した場合の血漿中濃度をラジオイムノアッセイにて測定した。血漿中濃度（平均値±標準誤差）は点眼30分後に467±138pg/mL、1時間後は479±109pg/mL、2時間後478±150pg/mLを示し、以後漸減し、6時間後は235±61pg/mLを示した¹⁾。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   ベタメタゾンリン酸エステルナトリウム・フラジオマイシン硫酸塩液の再評価時の臨床試験の成績は表17-1及び表17-2のとおりであった²⁾。

   表17-1　眼科疾患

   疾患名	有効例数/有効性評価対象例数	有効率（%）
   眼瞼炎	13/15	86.7
   結膜炎	39/41	95.1
   角膜炎	12/13	92.3
   強膜炎・上強膜炎	9/9	－
   ブドウ膜炎	4/4	－
   術後炎症	32/32	100
   計	109/114	95.6

   表17-2　鼻咽喉科疾患

   疾患名	有効例数/有効性評価対象例数	有効率（%）
   アレルギー性鼻炎	30/30	100
   慢性副鼻腔炎	55/61	90.2
   咽喉疾患	46/49	93.9
   術後炎症	2/5	－
   その他	43/46	93.5
   計	176/191	92.1

1. 18.1.1 ベタメタゾンリン酸エステルナトリウム

   ステロイドは細胞質に存在する熱ショック蛋白質、抑制蛋白質と複合体を形成したステロイド受容体に結合後核内に移行し、ステロイド反応性の遺伝子を活性化させ、その薬理作用を発揮すると考えられている。また、血管内皮細胞やリンパ球等の細胞膜の障害を抑制するような膜の安定性に関与する作用や、フォスフォリパーゼA₂と呼ばれる細胞膜リン脂質からロイコトリエンやプロスタグランジンなど種々の炎症惹起物質を誘導する重要な酵素の機能を抑える作用も知られている。
   その作用機序としては、単量体のステロイドとその受容体が複合体を形成することで、NFκBやAP-1と呼ばれるサイトカイン産生の誘導や細胞接着分子の発現等を調節している細胞内転写因子の機能を抑制することで、2量体の受容体と結合した場合、リポコルチン等の誘導を介して、炎症を制御すると考えられている。免疫抑制作用に関しては、リンパ球に対する直接的な機能抑制、アポトーシスの誘導によると考えられている³⁾。

2. 18.1.2 フラジオマイシン硫酸塩

   細菌の蛋白合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し、その作用は殺菌的である。

1. 18.2.1 ベタメタゾンリン酸エステルナトリウムは合成糖質副腎皮質ホルモンであり、抗炎症作用、抗アレルギー作用を示す。
2. 18.2.2 フラジオマイシン硫酸塩は、試験管内でグラム陽性菌のブドウ球菌属、モラクセラ・ラクナータ（モラー・アクセンフェルト菌）及びヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）等に抗菌作用を示す。