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妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては使用しないことが望ましい。また、大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。動物試験（マウス、ウサギ：連日皮下投与）で催奇形作用^1),2)が報告されている。

長期・大量使用又は密封法（ODT）は避けること。発育障害³⁾を来すおそれがある。
また、おむつは密封法（ODT）と同様の作用があるので注意すること。

大量又は長期にわたる広範囲の密封法（ODT）等の使用に際しては特に注意すること。一般に副作用があらわれやすい。

1. 11.1.1 眼圧亢進、緑内障、後嚢白内障（頻度不明）

   眼瞼皮膚への使用に際しては眼圧亢進、緑内障⁴⁾、白内障を起こすことがある。
   大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法（ODT）により、緑内障、後嚢白内障等があらわれることがある。

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

1. 14.1.1 使用時

   化粧下、ひげそり後等に使用することのないよう注意すること。

2. 14.1.2 使用部位

   眼科用として使用しないこと。

• 〈乾癬の治療〉

  乾癬患者に長期・大量使用した場合、治療中あるいは治療中止後に乾癬性紅皮症、膿疱性乾癬等がみられたとの報告^5),6)がある。

ラットに³H-標識ベタメタゾンジプロピオン酸エステル軟膏、クリームを密封法（ODT）により塗布した場合、24時間後の表皮における塗布量に対する残存率は、角質層の有無により著しく異なり、角質層除去皮膚では9～14%であったのに対して、健常皮膚では90～95%であった⁷⁾。

ラットにおいてベタメタゾンジプロピオン酸エステルは速やかに代謝され、胆汁中及び尿中に未変化体は少なかった。主代謝物として確認されているのは、ベタメタゾン17-プロピオン酸エステル、ベタメタゾン及びそれぞれの6β位が水酸化されたものの4種類であった⁸⁾。

ラットにおいてベタメタゾンジプロピオン酸エステルは尿中よりも糞中への排泄が主である。これはかなりの部分が胆汁中に排泄されるためである⁸⁾。
また、塗布量に対する糞中及び尿中への合計排泄率は、角質層除去皮膚の場合、24時間以内に50～64%、72時間以内に85～87%であるが、健常皮膚の場合、24時間以内にわずか1.4～3.5%であった⁷⁾。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   承認時及び効能・効果の追加承認時における有効性評価対象例は1719例であり、有効率は86.4%（1485例）であった⁹⁾。

   表17-1 臨床成績

   疾患名	有効例数/有効性評価対象例数	有効率（%）
   湿疹・皮膚炎群注1	717/790	90.8
   乾癬	207/237	87.3
   掌蹠膿疱症	23/39	59.0
   紅皮症	11/13	84.6
   薬疹・中毒疹	54/58	93.1
   虫さされ	67/67	100
   痒疹群注2	93/105	88.6
   紅斑症注3	43/46	93.5
   慢性円板状エリテマトーデス	42/53	79.2
   扁平紅色苔癬	32/35	91.4
   毛孔性紅色粃糠疹	14/18	77.8
   特発性色素性紫斑注4	30/39	76.9
   肥厚性瘢痕・ケロイド	25/38	65.8
   肉芽腫症注5	19/24	79.2
   悪性リンパ腫注6	23/28	82.1
   皮膚アミロイドージス	12/18	66.7
   天疱瘡群注7	18/22	81.8
   類天疱瘡注8	24/26	92.3
   円形脱毛症	31/63	49.2
   注1：進行性指掌角皮症、ビダール苔癬を含む集計 注2：蕁麻疹様苔癬、ストロフルス、固定蕁麻疹を含む集計 注3：多形滲出性紅斑、ダリエ遠心性環状紅斑、遠心性丘疹性紅斑のみ集計 注4：マヨッキー紫斑、シャンバーグ病、紫斑性色素性苔癬様皮膚炎のみ集計 注5：サルコイドーシス、環状肉芽腫のみ集計 注6：菌状息肉症を含む集計 注7：ヘイリーヘイリー病を含む集計 注8：ジューリング疱疹状皮膚炎を含む集計

ステロイドは細胞質に存在する熱ショック蛋白質、抑制蛋白質と複合体を形成したステロイド受容体に結合後核内に移行し、ステロイド反応性の遺伝子を活性化させ、その薬理作用を発揮すると考えられている。また、血管内皮細胞やリンパ球等の細胞膜の障害を抑制するような膜の安定性に関与する作用や、フォスフォリパーゼA₂と呼ばれる細胞膜リン脂質からロイコトリエンやプロスタグランジンなど種々の炎症惹起物質を誘導する重要な酵素の機能を抑える作用も知られている。
その作用機序としては、単量体のステロイドとその受容体が複合体を形成することで、NFκBやAP-1と呼ばれるサイトカイン産生の誘導や細胞接着分子の発現等を調節している細胞内転写因子の機能を抑制することで、2量体の受容体と結合した場合、リポコルチン等の誘導を介して、炎症を制御すると考えられている。免疫抑制作用に関しては、リンパ球に対する直接的な機能抑制、アポトーシスの誘導によると考えられている¹⁰⁾。

1. 18.2.1 皮膚血管収縮試験

   健康成人40例における皮膚蒼白度試験（肉眼的判定）において、0.064%ベタメタゾンジプロピオン酸エステル軟膏・クリームは0.12%ベタメタゾン吉草酸エステル軟膏・クリームに比べて強い皮膚血管収縮能を示した¹¹⁾。

2. 18.2.2 クロトン油耳介皮膚炎抑制作用

   マウスの耳介にベタメタゾン吉草酸エステル及びベタメタゾンジプロピオン酸エステルを含むクロトン油を塗布し、耳介の重量を指標に抗炎症作用を評価した。ベタメタゾン吉草酸エステルの効力を100とした場合に、ベタメタゾンジプロピオン酸エステルは1回塗布で165、5日間反復塗布で371の効力比を示した¹²⁾。

   　

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