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• 〈投与経路共通〉
  1. 9.1.1 細菌性下痢のある患者

     治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。治療期間の延長を来すおそれがある。

  2. 9.1.2 心機能障害のある患者

     循環不全を増強するおそれがある。

  3. 9.1.3 呼吸機能障害のある患者

     呼吸抑制を増強するおそれがある。

  4. 9.1.4 脳に器質的障害のある患者

     呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。

  5. 9.1.5 ショック状態にある患者

     循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。

  6. 9.1.6 代謝性アシドーシスのある患者

     呼吸抑制を起こすおそれがある。

  7. 9.1.7 甲状腺機能低下症（粘液水腫等）の患者

     呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。

  8. 9.1.8 副腎皮質機能低下症（アジソン病等）の患者

     呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。

  9. 9.1.9 薬物依存の既往歴のある患者

     依存性を生じやすい。

  10. 9.1.10 衰弱者

      呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。

  11. 9.1.11 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者

      排尿障害を増悪することがある。

  12. 9.1.12 器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者

      消化管運動を抑制する。

  13. 9.1.13 痙攣の既往歴のある患者

      痙攣を誘発するおそれがある。

  14. 9.1.14 胆嚢障害及び胆石のある患者

      胆道痙攣を起こすことがある。

  15. 9.1.15 重篤な炎症性腸疾患のある患者

      連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。

• 〈硬膜外投与の場合〉
  1. 9.1.16 中枢神経系疾患（髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄癆等）の患者

     硬膜外投与により病状が悪化するおそれがある。

  2. 9.1.17 脊髄・脊椎に結核、脊椎炎及び転移性腫瘍等の活動性疾患のある患者

     硬膜外投与により病状が悪化するおそれがある。

  3. 9.1.18 血液凝固障害のある患者又は抗凝血剤を投与中の患者

     出血しやすく、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがある。

  4. 9.1.19 脊柱に著明な変形のある患者

     脊髄や神経根の損傷のおそれがある。

• 〈くも膜下投与の場合〉
  1. 9.1.20 血液凝固障害のある患者又は抗凝血剤を投与中の患者

     出血しやすく、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがある。

  2. 9.1.21 脊柱に著明な変形のある患者

     脊髄や神経根の損傷のおそれがある。

排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。

1. 9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者

   投与しないこと。昏睡に陥ることがある。

2. 9.3.2 肝機能障害のある患者（重篤な肝機能障害のある患者を除く）

   代謝が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。

1. 9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物試験（マウス、ラット）で催奇形作用（マウスでは脳脱、軸骨格癒合）が報告されている^1),2)。
2. 9.5.2 分娩前に投与した場合、出産後新生児に退薬症候（多動、神経過敏、不眠、振戦等）があらわれることがある。
3. 9.5.3 分娩時の投与により、新生児に呼吸抑制があらわれることがある。

本剤投与中は授乳を避けさせること。ヒト母乳中へ移行することがある。

新生児、乳児では低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。新生児、乳児では呼吸抑制の感受性が高い。

低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。一般に生理機能が低下しており、特に呼吸抑制の感受性が高い。

1. 11.1.1 依存性（頻度不明）

   連用により生じることがある。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。

2. 11.1.2 呼吸抑制（頻度不明）

   息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤（ナロキソン、レバロルファン等）が拮抗する。,

3. 11.1.3 錯乱（頻度不明）、せん妄（頻度不明）
4. 11.1.4 無気肺（頻度不明）、気管支痙攣（頻度不明）、喉頭浮腫（頻度不明）
5. 11.1.5 麻痺性イレウス（頻度不明）、中毒性巨大結腸（頻度不明）

   *炎症性腸疾患の患者に投与した場合、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。

• 〈投与経路共通〉
  1. 14.1.1 低温下では結晶が析出することがあるので、このような場合には体温付近まで加温し、溶解後使用する^3),4)。
• 〈硬膜外投与の場合〉
  1. 14.1.2 5～10mLの生理食塩液等に希釈し投与すること。持続投与する場合には、生理食塩液等に希釈し投与すること。
• 〈くも膜下投与の場合〉
  1. 14.1.3 生理食塩液等に希釈し投与すること。なお、本剤と混合又は希釈する液の種類及び比重により鎮痛効果の持続時間、鎮痛領域（分節性）に違いが生じる可能性があるので、疼痛の種類、患者の状態に応じて適切な希釈液を選択すること。

• 〈皮下及び静脈内投与の場合〉
  1. 14.2.1 モルヒネ製剤のがん疼痛における臨床使用方法としては経口投与又は直腸内投与が不可能なとき、初めて注射を用いる。
  2. 14.2.2 急速静注により、アナフィラキシー、重篤な呼吸抑制、低血圧、末梢循環虚脱、心停止が起こるおそれがあるので、静注する場合には緩徐に行うことが望ましい。
• 〈硬膜外投与の場合〉
  1. 14.2.3 注射針又はカテーテル先端が、血管又はくも膜下腔に入っていないことを確かめること。
  2. 14.2.4 試験的に注入（test dose）し、注射針又はカテーテルが適切に留置されていることを確認すること。
• 〈くも膜下投与の場合〉
  1. 14.2.5 髄液の漏出を最小に防ぐために、脊髄くも膜下麻酔針は、できるだけ細いものを用いること。脊髄くも膜下腔穿刺により脊髄麻酔後頭痛が、また、まれに一過性の外転神経麻痺等があらわれることがある。なお、このような症状があらわれた場合には輸液投与を行うなど適切な処置を行うこと。
  2. 14.2.6 まれに脊髄神経障害があらわれることがあるので、穿刺に際して患者が放散痛を訴えた場合、脳脊髄液が出にくい場合又は血液混入を認めた場合には、本剤を注入しないこと。

本剤が不要となった場合には、病院又は薬局へ返却するなどの処置について適切に指導すること。

モルヒネ塩酸塩注射液10mg・50mgの持続点滴静注及び持続皮下注の定常状態における血漿中モルヒネ濃度とモルヒネ塩酸塩注射液投与量の関係を図16-1及び図16-2に示す⁵⁾。
対象：各種がん患者
測定法：HPLC

1. 16.1.1 持続点滴静注

   r＝0.745（p＜0.01）（26例）
   y＝0.41x＋15.66

   

2. 16.1.2 持続皮下注

   r＝0.724（p＜0.01）（18例）
   y＝0.54x＋33.61

   

1. 16.3.1 モルヒネは骨格筋、腎臓、肝臓、小腸、肺、脾臓、脳に分布する⁶⁾。また胎盤を通過し、乳汁中にも検出される（外国人データ）。
2. 16.3.2 血漿蛋白結合率：約35%⁷⁾（外国人データ）

モルヒネは主としてグルクロン酸抱合を受け、モルヒネ-3-グルクロナイド及び薬理活性を持つモルヒネ-6-グルクロナイドに代謝される。

モルヒネは大部分が抱合体として、24時間までの尿中に約90%、糞中に7～10%が排泄される。

オピオイド受容体のうち、主としてμ受容体に作用して、中枢神経及び消化器系に対する作用をあらわすが、δ及びκ受容体に対する親和性も有する。

1. 18.2.1 中枢神経系

   モルヒネ塩酸塩水和物の中枢神経抑制作用は、大脳皮質に始まり、順次下降して延髄・脊髄に及ぶ。
   ヒトでは、5～10mgで運動中枢、意識、知覚に影響することなく痛覚の感受性を減じ、鎮痛の目的に用いられる。
   また、呼吸・咳嗽中枢を抑制し、呼吸鎮静作用、鎮咳作用をあらわす。増量に従い、発揚状態から催眠作用があらわれ、もうろう状態に至り、1回30mgで深い睡眠に陥る。この経過中に延髄の嘔吐中枢を刺激して嘔気、嘔吐を起こすことがある。

2. 18.2.2 消化器系

   胃腸管の運動を低下させ、止瀉作用をあらわす。また、膵液や腸液等消化液の分泌を減少させる。

3. 18.2.3 循環器系

   薬用量では心拍数、血圧にほとんど影響がないか、あっても軽度である。大量では血圧下降があらわれる。

4. 18.2.4 その他

   体温調節中枢の抑制作用、瞳孔縮小作用、汗腺を除く外分泌腺の分泌抑制作用等を示す。