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• 〈眼科用〉
  1. 9.1.1 角膜上皮剥離又は角膜潰瘍のある患者

     治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状が増悪するおそれがある。また、角膜穿孔を生ずるおそれがある。

  2. 9.1.2 ウイルス性結膜・角膜疾患、結核性眼疾患、真菌性眼疾患又は化膿性眼疾患のある患者

     治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状が増悪するおそれがある。また、角膜穿孔を生ずるおそれがある。

• 〈耳鼻科用〉
  1. 9.1.3 耳又は鼻に結核性又はウイルス性疾患のある患者

     治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状が増悪するおそれがある。

  2. 9.1.4 糖尿病の患者

     治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状が増悪するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。長期・頻回投与を避けること。

特に2歳未満の場合には、慎重に投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

一般に生理機能が低下している。

• 〈眼科用〉
  1. 11.1.1 緑内障（頻度不明）

     連用により、数週後から眼内圧亢進、緑内障があらわれることがある。

  2. 11.1.2 角膜ヘルペス、角膜真菌症、緑膿菌感染症（いずれも頻度不明）

     角膜ヘルペス、角膜真菌症、緑膿菌感染症等を誘発することがある。

  3. 11.1.3 穿孔（頻度不明）

     角膜ヘルペス、角膜潰瘍又は外傷等に投与した場合には穿孔を生ずることがある。,

  4. 11.1.4 後嚢下白内障（頻度不明）

     長期投与により、後嚢下白内障があらわれることがある。

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

• 〈共通〉
  • 遮光して保存すること。
• 〈眼科用〉
  • 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
  • 患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
  • 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
• 〈耳鼻科用〉
  • 薬液汚染防止のため、点耳又は点鼻のとき、容器の先端が直接患部に触れないように注意すること。

• 〈眼科用〉
  • 雄性白色ウサギに0.1%の³H-デキサメタゾン懸濁液25µLを単回点眼したときの各眼組織中濃度を評価した。その結果、結膜ではT_maxは5分でC_maxは5.2µg/gであった。その後急速に減少し、点眼後45分以降は指数関数的に減少した。角膜及び房水では、T_maxはそれぞれ5分、45分でC_maxはそれぞれ4.1µg/g、0.21µg/gであり、その後は指数関数的に減少した。また、点眼後30分の各眼組織中濃度は、角膜及び強膜等の前眼部及び外眼部組織では比較的高く、後眼部組織である硝子体及び網脈絡膜では低かった¹⁾ 。

デキサメタゾンは合成副腎皮質ホルモンで、天然の糖質コルチコイドと同じ機序により抗炎症作用を発現する²⁾ 。糖質コルチコイドは受容体に結合して特定の遺伝子の転写を開始あるいは阻害する。その結果、起炎物質の生合成抑制と炎症細胞の遊走抑制により抗炎症作用を現すと考えられる³⁾ 。

• 〈眼科用〉
  • デキサメタゾンの抗炎症作用の強さはヒドロコルチゾンの25倍、プレドニゾロンの6倍で、ベタメタゾンとは同程度とされている⁴⁾ 。
  • ウサギの硝子体に抗原（10%牛血清アルブミン0.1mL）を投与することによって惹起したブドウ膜炎に対してデキサメタゾンとして0.05%、及び0.1%点眼液を1日2回、各2滴点眼して抗炎症効果についてDraize法を参考とした採点基準を用いて検討した。その結果、デキサメタゾン含有点眼液は抗炎症作用を示した^5),6) 。
• 〈耳科用〉
  • モルモットの酢酸による中耳骨胞内粘膜血管透過性亢進モデルを用いて本剤の抗炎症効果を検討した結果、血管透過性亢進の抑制作用が認められた⁷⁾ 。
• 〈鼻科用〉
  • ラットの酢酸による鼻粘膜毛細血管透過性亢進モデルを用いて本剤の抗炎症効果を検討した結果、血管透過性亢進の抑制作用が認められた⁸⁾ 。

• 〈眼科用〉
  • 抗血清0.05mLを結膜内注射して感作させたラットに、抗原として20%卵白アルブミン溶液10μLを点眼することによって惹起した受身アナフィラキシーに対するデキサメタゾンの抑制効果を検討した。0.1%デキサメタゾンを抗原点眼前1、2、3、4、5時間の計5回点眼したときの抑制率は57.1%であった⁹⁾ 。

• 〈眼科用〉
  1. 18.4.1 ラット急性結膜炎モデルに対する抗炎症効果

     ラットにクロトン油を点眼して結膜浮腫を誘発し、上部眼瞼重量を結膜浮腫の指標として、本剤及びサンテゾーン点眼液（0.1%）について統計解析を行った。その結果、本剤とサンテゾーン点眼液（0.1%）間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された⁶⁾ 。

     表1

     	上部眼瞼重量（mg）
     本剤	26.87±4.80
     サンテゾーン点眼液（0.1%）	29.30±3.97
     平均値±標準偏差、n=10

  2. 18.4.2 ウサギブドウ膜炎モデルに対する抗炎症効果

     ウサギの硝子体に牛血清アルブミンを注入し、ブドウ膜炎を誘発した。さらに炎症症状の軽快した29日目に牛血清アルブミンを耳静脈に注入しブドウ膜炎を再発させた。内・外眼部の炎症を採点基準により点数化し、スコアの合計点数をブドウ膜炎の指標とした。本剤及びサンテゾーン点眼液（0.1%）について得られた、ブドウ膜炎を誘発して15、16、17日目の合計点数の平均値（表2）、30日目の合計点数（表3）及び30日目（ブドウ膜炎再発24時間後）に採取した房水の蛋白濃度（表4）について、統計解析を行った。いずれの結果においても、本剤とサンテゾーン点眼液（0.1%）間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された⁶⁾ 。

     表2

     	15、16、17日目の合計点数の平均値
     本剤	3.7±2.2
     サンテゾーン点眼液（0.1%）	4.9±4.4
     平均値±標準偏差、n=5

     表3

     	30日目の合計点数
     本剤	2.2±0.9
     サンテゾーン点眼液（0.1%）	4.7±5.3
     平均値±標準偏差、n=5

     表4

     	30日目の房水蛋白濃度（mg/mL）
     本剤	1.78±0.63
     サンテゾーン点眼液（0.1%）	3.48±3.81
     平均値±標準偏差、n=5

• 〈耳科用〉
  1. 18.4.3 モルモット中耳骨胞内粘膜血管透過性亢進モデルに対する抗炎症効果

     モルモットの酢酸による中耳骨胞内粘膜血管透過性亢進モデルにおいて、漏出した色素量を中耳の炎症抑制作用の指標とし、本剤及びコンドロンデキサ点眼・点耳・点鼻液0.1%について統計解析を行った。その結果、本剤とコンドロンデキサ点眼・点耳・点鼻液0.1%間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された⁷⁾ 。

     表5

     	漏出色素量（μg/site）
     本剤	21.9±3.6
     コンドロンデキサ点眼・点耳・点鼻液0.1%	24.1±2.8
     平均値±標準誤差、n=6

• 〈鼻科用〉
  1. 18.4.4 ラット鼻粘膜毛細血管透過性亢進モデルに対する抗炎症効果

     ラットの酢酸による鼻粘膜毛細血管透過性亢進モデルにおいて、漏出した色素量を鼻粘膜の炎症抑制作用の指標とし、本剤及びコンドロンデキサ点眼・点耳・点鼻液0.1%について統計解析を行った。その結果、本剤とコンドロンデキサ点眼・点耳・点鼻液0.1%間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された⁸⁾ 。

     表6

     	漏出色素量（μg/site）
     本剤	47.4±5.2
     コンドロンデキサ点眼・点耳・点鼻液0.1%	54.2±7.1
     平均値±標準誤差、n=5