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1. 9.1.1 角膜上皮剥離又は角膜潰瘍のある患者

   治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状が増悪するおそれがある。また、角膜穿孔を生ずるおそれがある。

2. 9.1.2 ウイルス性結膜・角膜疾患、結核性眼疾患、真菌性眼疾患又は化膿性眼疾患のある患者

   治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状が増悪するおそれがある。また、角膜穿孔を生ずるおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。長期・頻回投与を避けること。

特に2歳未満の場合には、慎重に投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 緑内障（頻度不明）

   連用により、数週後から眼内圧亢進、緑内障があらわれることがある。

2. 11.1.2 角膜ヘルペス、角膜真菌症、緑膿菌感染症（いずれも頻度不明）

   角膜ヘルペス、角膜真菌症、緑膿菌感染症等を誘発することがある。

3. 11.1.3 穿孔（頻度不明）

   角膜ヘルペス、角膜潰瘍又は外傷等に投与した場合には穿孔を生ずることがある。

4. 11.1.4 後嚢下白内障（頻度不明）

   長期投与により、後嚢下白内障があらわれることがある。

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

• 点眼前にキャップをしたまま点眼容器をよく振ること。
• 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
• 患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
• 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

雄性白色ウサギに0.1%の³H-フルオロメトロン懸濁液25µLを点眼したときの眼組織中濃度を評価した。その結果、Cmaxは角膜では投与後5分に1.99µg/g、房水では45分に0.16µg/gであった。また、投与後30分の各組織中濃度は、角膜、球結膜、虹彩、強膜及び房水でそれぞれ1.54µg/g、0.74µg/g、0.32µg/g、0.18µg/g及び0.15µg/gであった¹⁾ 。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   眼疾患患者111例（有効性解析対象集団95例）を対象に、0.05％フルオロメトロン点眼液又は0.5％酢酸プレドニゾロン点眼液を1日3～4回、1回1～2滴点眼^注1) した結果、有効率（やや有効以上）は表のとおりであり、薬剤間で有意差は認められなかった²⁾ 。

   表　総合判定による有効率（やや有効以上）

   	0.05%フルオロメトロン点眼液群	0.5％酢酸プレドニゾロン点眼液群
   外眼部疾患	89.5％（17/19）	94.1％（16/17）
   前眼部疾患	92.9％（13/14）	84.6％（11/13）
   術後炎症	94.1％（16/17）	100.0％（15/15）
   合計	92.0％（46/50）	93.3％（42/45）
   （　）：例数

   注1) 本剤の承認された用法及び用量は濃度0.05%で、「用時よく振り混ぜたのち、通常、1日3～5回、1回1～2滴宛点眼する。なお症状により適宜増減する。」である。

フルオロメトロンは合成副腎皮質ホルモンで、天然の糖質コルチコイドと同じ機序により抗炎症作用を発現する³⁾ 。糖質コルチコイドは受容体に結合して特定の遺伝子の転写を開始あるいは阻害する。その結果、起炎物質の生合成抑制と炎症細胞の遊走抑制により抗炎症作用を現すと考えられる⁴⁾ 。

0.05％フルオロメトロン点眼液は家兎眼の牛血清アルブミンによる実験的ブドウ膜炎に対し、炎症抑制効果を示した⁵⁾ 。

1. 18.3.1 ラット急性結膜炎モデルに対する抗炎症効果

   ラットにクロトン油を点眼して結膜浮腫を誘発し、上部眼瞼重量を結膜浮腫の指標として、本剤及びフルオロメトロン点眼液0.05%「日点」について得られた上部眼瞼重量をt検定にて統計解析を行った。その結果、本剤とフルオロメトロン点眼液0.05%「日点」間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された⁶⁾ 。

   表1

   	上部眼瞼重量（mg）
   本剤	35.34±3.54
   フルオロメトロン点眼液0.05%「日点」	37.82±3.87
   平均値±標準偏差、n＝10

2. 18.3.2 ウサギブドウ膜炎モデルに対する抗炎症効果

   ウサギの硝子体に牛血清アルブミンを注入し、ブドウ膜炎を誘発した。さらに炎症症状の軽快した29日目に牛血清アルブミンを耳静脈に注入しブドウ膜炎を再発させた。内・外眼部の炎症を採点基準により点数化し、スコアの合計点数をブドウ膜炎の指標とした。本剤及びフルオロメトロン点眼液0.05%「日点」について得られた、ブドウ膜炎を誘発して7日目から28日目までの合計点数の最高値（表2）、合計点数－時間（日）曲線下面積（表3）及び30日目の合計点数（表4）をt検定にて統計解析を行った。また、30日目（ブドウ膜炎再発24時間後）に採取した房水の蛋白濃度（表5）について、t 検定にて統計解析を行った。いずれの結果においても、本剤とフルオロメトロン点眼液0.05%「日点」間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された⁶⁾ 。

   表2

   	7日～28日目までの合計点数の最高値
   本剤	9.8±0.6
   フルオロメトロン点眼液0.05%「日点」	10.5±1.5
   平均値±標準偏差、n＝5

   表3

   	7日～28日目までの合計点数－時間（日）曲線下面積
   本剤	131.1±7.1
   フルオロメトロン点眼液0.05%「日点」	136.1±21.5
   平均値±標準偏差、n＝5

   表4

   	30日目の合計点数
   本剤	8.6±1.0
   フルオロメトロン点眼液0.05%「日点」	9.4±1.5
   平均値±標準偏差、n＝5

   表5

   	30日目の房水蛋白濃度（mg/mL）
   本剤	11.9±5.2
   フルオロメトロン点眼液0.05%「日点」	10.2±4.6
   平均値±標準偏差、n＝5