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患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

• 顆粒を溶解するときは、溶解液容器の大キャップをとりはずし、顆粒パックから顆粒を直接溶解液に入れて、大キャップをしめ、よく振って溶解すること。
• 点眼のとき、冷所に保存した点眼液は、薬液が連続して落ちる場合があるので、点眼する前にしばらく容器を手で温めてから、小キャップのみをはずして点眼すること。
• 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
• *他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
• *溶解後は、冷所に遮光して保存し、3週間以内に使用すること。

ウサギに0.005%³H-ピレノキシン点眼液を1回50μL、5分間隔で7回点眼したとき、放射能濃度は房水では投与後2時間に最高濃度18.9ng eq./mL、水晶体では投与後4時間に最高濃度3.3ng eq./gを示した。

1. 16.8.1 生物学的同等性試験

   摘出ウサギ角膜の薬物透過性を本剤及びカタリン点眼用0.005%で比較した。角膜上皮側に本剤又はカタリン点眼用0.005%を2時間曝露させたときの角膜内皮側の薬物濃度はそれぞれ0.587±0.149µg/mL及び0.541±0.111µg/mL（各n=10）であり、有意差は認められなかった。したがって、両薬剤の角膜透過性は同等であると考えられた。

キノイド学説によると、白内障の成因は水晶体の水溶性蛋白が、有核アミノ酸（トリプトファン、チロジン等）の代謝異常で生じるキノイド物質によって変性し不溶性化するためといわれているが、ピレノキシンはキノイド物質のこの作用を競合的に阻害して、水晶体の透明性を維持させることにより白内障の進行を抑制する^1),2)。

ビタミンC欠乏モルモットに0.1あるいは0.2mg/mLのピレノキシン0.1mLずつを1日1回結膜下投与し、その1時間後にキノイド物質（キノンイミンカルボン酸又はベンツキノン酢酸）を1日1回腹腔内投与して白内障を惹起させたところ、白内障発生が防止又は遅延した³⁾。
ウサギに実験的ナフタリン白内障を起こし、その初発症状が確認されると同時にピレノキシンを投与したところ、初回投与期（第1期2ヵ月間）で72%に水晶体混濁の進行防止が認められた。また、投薬中止（3ヵ月間）により、再び混濁の進行がみられたが、ピレノキシンの再投与（第2期）により50%に効果が認められ、水晶体混濁進行を防止した⁴⁾。
ラット及びウサギの実験的ナフタリン白内障に対し、ピレノキシンをラットには0.1mg、14日間、ウサギには水晶体に空胞が発生したことを観察した直後から0.5mg、30日間連続で結膜下注射し、光学顕微鏡で組織学的に検討した結果、ピレノキシンを投与した水晶体は対照に比較して、その症状は軽度であった⁵⁾。