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初期老人性白内障
錠剤を添付溶解液に用時溶解し、1回1~2滴を1日3~5回点眼する。
頻度不明
過敏症
眼瞼炎、接触皮膚炎
眼
びまん性表層角膜炎、結膜充血、結膜炎、刺激感、そう痒感、霧視、眼脂、流涙、眼痛、眼の異常感、眼の異物感
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
ウサギに0.005%3H-ピレノキシン点眼液を1回50μL、5分間隔で7回点眼したとき、放射能濃度は房水では投与後2時間に最高濃度18.9ng eq./mL、水晶体では投与後4時間に最高濃度3.3ng eq./gを示した。
キノイド学説によると、白内障の成因は水晶体の水溶性蛋白が、有核アミノ酸(トリプトファン、チロジン等)の代謝異常で生じるキノイド物質によって変性し不溶性化するためといわれているが、ピレノキシンはキノイド物質のこの作用を競合的に阻害して、水晶体の透明性を維持させることにより白内障の進行を抑制する1),2)。
ビタミンC欠乏モルモットに0.1あるいは0.2mg/mLのピレノキシン0.1mLずつを1日1回結膜下投与し、その1時間後にキノイド物質(キノンイミンカルボン酸又はベンツキノン酢酸)を1日1回腹腔内投与して白内障を惹起させたところ、白内障発生が防止又は遅延した3)。ウサギに実験的ナフタリン白内障を起こし、その初発症状が確認されると同時にピレノキシンを投与したところ、初回投与期(第1期2ヵ月間)で72%に水晶体混濁の進行防止が認められた。また、投薬中止(3ヵ月間)により、再び混濁の進行がみられたが、ピレノキシンの再投与(第2期)により50%に効果が認められ、水晶体混濁進行を防止した4)。 ラット及びウサギの実験的ナフタリン白内障に対し、ピレノキシンをラットには0.1mg、14日間、ウサギには水晶体に空胞が発生したことを観察した直後から0.5mg、30日間連続で結膜下注射し、光学顕微鏡で組織学的に検討した結果、ピレノキシンを投与した水晶体は対照に比較して、その症状は軽度であった5)。
ピレノキシン(Pirenoxine)〔JAN〕
1-Hydroxy-5-oxo-5H-pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acid
C16H8N2O5
308.25
ピレノキシンは黄褐色の粉末で、においはなく、味は僅かに苦い。ジメチルスルホキシドに極めて溶けにくく、水、アセトニトリル、エタノール(95)、テトラヒドロフラン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
約250℃(分解)
本剤は、金属イオンの混入によって色調が変化するので注意すること。
1) 荻野周三:日本眼科学会雑誌, 1955;59:666-710
2) 荻野周三:日本医事新報, 1957;第1732号:13-22
3) 荻野周三:臨床眼科, 1957;11:272-276
4) Hockwin O 他:日本眼科紀要, 1974;25:548-551
5) 藤永 豊 他:眼科臨床医報, 1979;73:175-180
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錠剤の溶解方法
溶解液容器の白色の大キャップをとりはずす。その際、瓶口部に溶解液の膜が張っている場合は、膜が無くなるまで、瓶の胴部を軽く押える。(錠剤パックの開封口が膜に触れると、錠剤が湿って出にくくなりますので、ご注意ください。)
錠剤パックを、矢印付近の切り込み線に指をかけないようにして、図のように折る。
錠剤に手を触れないよう注意し、パックから直接溶解液に入れる。
白色の大キャップをかたくしめ、よく振って錠剤を溶解する。
点眼する時は、白色の大キャップはそのままにして茶色の小キャップのみをはずし、容器の先端が目に触れないように注意して点眼する。(誤って白色の大キャップをはずしますと、液がこぼれますので、ご注意ください。)
点眼される際のお願い
冷所に保存していた点眼液を取り出した後すぐに点眼すると(特に残りの薬液が少ない場合)、容器の中の冷たい空気が手で温められて膨張し、薬液が連続して落ちる場合があります。点眼する前にしばらく容器を手で温めてから点眼すると、1滴ずつ点眼できます。
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