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処方箋医薬品注)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
ドライアイ
通常、1回1滴、1日4回点眼する。
肝機能障害のある患者に本剤を投与した場合の薬物動態は検討されていない。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
一般に高齢者では生理機能等が低下している。,,
1～5%未満
0.1～1%未満
頻度不明
眼
眼部冷感、霧視
アレルギー性結膜炎、角膜びらん、眼そう痒症、眼の異常感、眼の異物感、眼部不快感、流涙増加
眼部熱感
消化器
口の錯感覚
呼吸器
アレルギー性鼻炎
その他
冷感
温度覚鈍麻、体温上昇、熱感、異常感覚、ほてり
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
ドライアイ患者の両眼に0.03%、0.1%、0.3%又は1%モツギバトレプ懸濁性点眼液注1)を1滴ずつ単回点眼したとき（各コホート順に6、6、5及び4例）、血漿中モツギバトレプ濃度は投与後3 ～12時間で最高濃度に達し、その後緩やかに低下又は同程度の濃度で推移した。Cmax及びAUC0-lastは、概ね用量依存的に増加し、0.3%モツギバトレプ懸濁性点眼液を点眼したときのCmax及びAUC0-lastの平均値はそれぞれ0.102ng/mL及び0.854ng · h/mLであった3)（外国人データ）。
ドライアイ患者の両眼に0.3%又は1%モツギバトレプ懸濁性点眼液注1)を1回1滴、1日4回、28日間反復点眼したとき、日本人（6例）と外国人（6例）で投与後2、4及び8日のCtroughに大きな差は認められなかった3)。
Ctrough（ng/mL）
0.3%
1 %
日本人（ 6 例）
外国人（ 6 例）
投与後2 日
0.521±0.397
0.691±0.432
1.12±0.75
1.84±0.87
投与後4 日
0.923±0.827
1.04±0.45
1.98±1.84
2.61±1.36
投与後8 日
1.48±0.98
1.16±0.39
3.31±2.95
4.13±2.33
平均値±標準偏差
白色ラット及び有色ラットに14C-モツギバトレプを3mg/kgの用量で単回経口投与したとき、ほとんどの組織中放射能濃度は、両者で同程度であったことから、メラニン含有組織に対して強い親和性を有さないことが示唆された4)。ヒト血漿におけるモツギバトレプの平均タンパク結合率（モツギバトレプ濃度：1～100μmol/L）は99.33%であった5)（in vitro）。
ヒト肝細胞を用いた代謝反応において、主要代謝物は2 種類の一水酸化体及び一水酸化ケトン体であると推定された6)（in vitro）。
ラット及びイヌに、それぞれ3mg/kg及び5mg/kgの14C-モツギバトレプを単回経口投与したとき、投与168時間後までに排泄された放射能の投与量に対する割合は、糞中に86.0%及び83.1%、尿中に3.8%及び4.9%であった。また、イヌに1mg/kgの14C-モツギバトレプを単回静脈内投与したとき、投与約48時間後までに排泄された放射能の投与量に対する割合は、糞中に75.3%、尿中に4.1%であったことから、モツギバトレプは胆汁を介して糞中に排泄されると考えられた7)。
ドライアイ患者536例を対象にプラセボを対照とした無作為化二重遮蔽並行群間比較試験で、本剤又はプラセボを両眼に1回1滴、1日4回、8週間点眼した。その結果、主要評価項目である投与4週後のドライアイQOL質問票（DEQS）合計スコア注2)のベースラインからの変化量で本剤群のプラセボ群に対する優越性が検証された8)。
ベースラインからの変化量a）
プラセボ群との差a）p値a）, b）
本剤群（268例）
－16.76［－18.40, －15.12］
－2.40［－4.72, －0.07］p=0.0433
プラセボ群（267例）
－14.36［－16.01, －12.72］
最小二乗平均値［95%信頼区間］a）投与群、来院、投与群と来院の交互作用を固定効果、治療期開始時のDEQS合計スコアを共変量、時点間の共分散構造に無構造を仮定したMMRMb）有意水準両側5%
本剤群の副作用は269例中15例（5.6%）に認められ、主な副作用は冷感6例（2.2%）、眼部冷感3例（1.1%）、霧視3例（1.1%）であった。
モツギバトレプは三叉神経節細胞、角膜上皮細胞、T細胞のTRPV1を阻害することでドライアイに伴う自覚症状及び他覚所見を改善すると考えられる9),10),11)。
モツギバトレプはヒト及びラットTRPV1に対して阻害活性（IC50=0.6635nmol/L及び0.4588nmol/L）を示した12)（in vitro）。
乾燥環境で誘発されるドライアイモデルラットの瞬目回数の増加を、モツギバトレプ懸濁液は単回点眼投与30分後に抑制し、その効果は0.1～1.0%の範囲で用量依存的であった13)。
0.3%モツギバトレプ懸濁液を1日4回、14日間点眼投与することでドライアイモデルラットの角膜上皮障害が改善した14)。
モツギバトレプ（Motugivatrep）〔JAN〕
(2E)-N-[(7R)-7-Hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-yl]-2-[7-(trifluoromethyl)-2,3-dihydro-4H-1-benzopyran-4-ylidene]acetamide
C22H20F3NO3
403.39
モツギバトレプは白色の粉末である。エタノール（99.5）にやや溶けにくく、アセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
約234℃
医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
プラスチック点眼容器 5mL×10、5mL×50
1) 社内資料：第Ⅰ相経口投与試験（承認年月日：2025年12月22日、CTD2.7.6.5）
2) Kort ME, et al.：Prog Med Chem, 2012；51：57-70
3) 社内資料：海外第Ⅰ/Ⅱ相試験（承認年月日：2025年12月22日、CTD2.7.2.2）
4) 社内資料：ラットにおける単回経口投与後の全身分布（承認年月日：2025年12月22日、CTD2.6.4.4）
5) 社内資料：血漿タンパク結合（承認年月日：2025年12月22日、CTD2.6.4.4）
6) 社内資料：肝細胞を用いたin vitro代謝物検索（承認年月日：2025年12月22日、CTD2.6.4.1）
7) 社内資料：ラット及びイヌにおける排泄（承認年月日：2025年12月22日、CTD2.6.4.6）
8) 社内資料：国内第Ⅲ相比較試験（承認年月日：2025年12月22日、CTD2.7.6.3）
9) 社内資料：三叉神経節細胞に対する作用（承認年月日：2025年12月22日、CTD2.6.2.2）
10) 社内資料：ヒト角膜上皮細胞に対する作用（承認年月日：2025年12月22日、CTD2.6.2.2）
11) 社内資料：T細胞に対する作用（承認年月日：2025年12月22日、CTD2.6.2.2）
12) 社内資料：ヒト及びラットTRPV1発現細胞に対する作用（承認年月日：2025年12月22日、CTD2.6.2.2）
13) 社内資料：ドライアイモデルラットに対する瞬目回数増加の抑制作用（承認年月日：2025年12月22日、CTD2.6.2.2）
14) 社内資料：ドライアイモデルラットに対する他覚所見改善作用（承認年月日：2025年12月22日、CTD2.6.2.2）
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本剤は新医薬品であるため、厚生労働省告示第107号（平成18年3月6日付）に基づき、2027年3月末日までは、投薬は1回14日分が限度とされている。
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