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1. 9.1.1 細菌・真菌・スピロヘータ・ウイルス皮膚感染症及び動物性皮膚疾患（疥癬、けじらみ等）のある患者
   • 治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しない。感染症を悪化させるおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。動物試験（ラット、ウサギ）で口蓋裂、化骨遅延等が認められ、胎児への移行が報告されている。

長期・大量使用又は密封法（ODT）により発育障害をきたすおそれがある。また、おむつは密封法（ODT）と同様の作用があるので注意すること。

大量又は長期にわたる広範囲の密封法（ODT）等の使用に際しては特に注意すること。一般に副作用があらわれやすい。

1. 11.1.1 緑内障、後囊白内障
   • 眼瞼皮膚への使用に際しては、眼圧亢進、緑内障を起こすおそれがある。
     大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法（ODT）により、緑内障、後囊白内障等があらわれるおそれがある。

本剤は皮膚疾患治療薬であるので、化粧下地やひげそり後等に化粧用として使用しないように注意すること。

眼科用として使用しないこと。

ラット（雄、Wistar系）の皮膚に酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾンの生理食塩水溶液を塗布した場合、塗布30分後までに速やかに吸収され、その後ゆるやかな勾配となる吸収を示した。また、投与量に対する皮内貯留率の時間的推移は、1時間後にピークが認められ、その後の減少は緩やかであった¹⁾ 。

ラット（雄、Wistar系）の皮膚に³H-酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾン軟膏を密封法にて塗布したところ、速やかに角質層へ分布し、続いてマルピギー層及び真皮への移行も速い傾向が認められた。また、軟膏除去後も角質層に残存を認めたが、沈着の程度は弱かった²⁾ 。

ラット（雄、Wistar系）の皮膚に酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾンを塗布した場合、角質中では主として未変化体として存在し、皮膚内でエステラーゼによりヒドロコルチゾン酪酸エステルに加水分解された¹⁾ 。また、ウサギ（雄）に皮下投与した場合、血中移行後にエステラーゼにより速やかに加水分解され、ヒドロコルチゾン酪酸エステルを経て生体由来のヒドロコルチゾンに代謝された³⁾ 。

ウサギ（雄）に³H-酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾンを皮下投与した場合、24時間以内に尿中に38.4%、糞中に9.2%が排泄された⁴⁾ 。

承認時に実施された国内第Ⅲ相の二重盲検比較試験を含む臨床試験における成績は以下の通りであった^5),6),7) 。

酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾンは合成副腎皮質ホルモンであり、細胞内でステロイドレセプターと結合し、糖質コルチコイドと同じ機序により、炎症性因子の産生抑制や炎症細胞の遊走抑制等をもたらし抗炎症作用を示す。

1. 18.2.1 血管収縮作用
   • 健康成人男性の皮膚に本剤を塗布したときの血管収縮作用は、0.12%ベタメタゾン吉草酸エステル製剤、0.1%ヒドロコルチゾン酪酸エステル製剤より強く、0.05%クロベタゾールプロピオン酸エステル製剤と同等である（2時間密封・除去4時間後判定）⁸⁾ 。
2. 18.2.2 局所抗炎症作用及び全身への影響
   • 酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾンの局所投与によるラット（雄、Wistar系）のクロトン油耳介浮腫、クロトン油皮膚炎、カラゲニン足蹠浮腫、綿球肉芽腫に対する抑制作用は、ベタメタゾン吉草酸エステル、ヒドロコルチゾン酪酸エステルより強い。一方、全身作用としての胸腺退縮作用は、ベタメタゾン吉草酸エステル、ヒドロコルチゾン酪酸エステルより弱い⁹⁾ 。
3. 18.2.3 細胞親和性
   • 炎症細胞である多形核白血球（ラット）に対する酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾンの親和性は、ベタメタゾン吉草酸エステル、ヒドロコルチゾン酪酸エステルより高い⁹⁾ （in vitro）。
4. 18.2.4 ステロイドレセプター結合能
   • ラット（雄、Wistar系）肝細胞質のステロイドレセプターに対する酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾンの結合能は、ヒドロコルチゾン酪酸エステル、ヒドロコルチゾンより強い¹⁰⁾ （in vitro）。