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• 〈MELAS症候群における脳卒中様発作の抑制〉
• 血中濃度が上昇するおそれがある。

• 〈MELAS症候群における脳卒中様発作の抑制〉
• 新生児、乳児、幼児及び13歳以下の小児を対象とした臨床試験は実施していない。一般に新生児及び2歳未満の乳児においては体表面積あたりのGFRが低いことから排泄されずに血中濃度が上昇するおそれがある。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

健康成人にタウリンとして2gを空腹時単回経口投与した場合、投与約1時間後で最高血中濃度84µg/mLに達し、7時間後には通常の生体内濃度にまで減少した。血中濃度半減期は約2時間であった¹⁾ 。

ラットへの経口投与による検討では、投与3時間後で投与量の約20%が肝臓に取り込まれ、腎臓には30分後に約7%が分布し以後急速に低下した。一方、心臓、骨格筋では経日的に徐々に増加するが、脳・脊髄系にはほとんど取り込まれなかった²⁾ 。

経口投与した場合、一部分イセチオン酸などへ代謝分解を受け、また一部はタウリン抱合型胆汁酸となるが、主に未変化体として排泄された^3),4) （外国人データ）。

経口投与した場合、主に未変化体として尿中に排泄され、糞中には、投与量の2％以下が排泄されたのみであった⁴⁾ （外国人データ）。

• 〈高ビリルビン血症（閉塞性黄疸を除く）における肝機能の改善〉
  1. 17.1.1 国内二重盲検比較試験

     血清ビリルビン5mg/dL以上の急性肝炎を対象にタウリンとして3g/日を6週間投与した二重盲検比較試験を行った結果、肝機能改善度は「改善」以上が75.4%（49/65例）、「軽度改善」以上が100%（65/65例）であり、AST、ALTの改善が認められた。副作用は消化器症状（4/96例）、発疹（2/96例）であった⁵⁾ 。

• 〈うっ血性心不全〉
  1. 17.1.2 国内二重盲検比較試験

     うっ血性心不全を対象にタウリンとして3g/日を6週間投与した二重盲検比較試験を行った結果、本剤の有用性が認められ、全般改善度において「中等度改善」以上が26.7%（12/45例）、「軽度改善」以上が73.3%（33/45例）であった。副作用は認められなかった⁶⁾ 。

• 〈MELAS症候群における脳卒中様発作の抑制〉
  1. 17.1.3 国内第Ⅲ相試験

     MELAS症候群患者^注3) （10例）を対象に、タウリンとして、それぞれ12g/日（体重40kg以上）、9g/日（体重25kg以上40kg未満）、6g/日（体重15kg以上25kg未満）又は3g/日（体重15kg未満）を52週間投与し、主要評価項目である投与開始9週以降52週までの44週間での脳卒中様発作回数が0回であった症例の割合は60%（6/10例）であった。また、変異型別の脳卒中様発作回数が0回であった症例の割合はA3243Gが55.6%（5/9例）、T3271Cが100%（1/1例）であった⁷⁾ 。副作用は、10例のうち6例（60%）に認められた。便秘、下痢、胃食道逆流性疾患、裂孔ヘルニア、口内炎、胃腸炎、γ-グルタミルトランスフェラーゼ増加、食欲減退、不眠症及び頻尿が各1例に認められた⁸⁾ 。

     注3) 対象とされた変異型は、ミトコンドリアtRNA^Leu（UUR）遺伝子領域のA3243G、T3271C、G3244A、T3258C及びT3291C変異型であり、臨床試験に組み入れられた変異型はA3243G（9例）及びT3271C（1例）であった⁷⁾ 。

• 〈高ビリルビン血症（閉塞性黄疸を除く）における肝機能の改善〉

  肝臓に対し、胆汁酸の抱合体形成に関与して胆汁酸分泌を亢進させる。さらに、肝細胞保護作用、肝細胞賦活作用（肝細胞の再生促進、肝ATPの増加）を有しており、これらの作用により、肝機能異常を改善する。

• 〈うっ血性心不全〉

  心臓に対し、心筋におけるCa²⁺動態を調節することで心筋の収縮力を調節するとともに、心筋保護・心筋代謝改善作用を合わせ持ち、心機能の低下を包括的に改善させる。

• 〈MELAS症候群における脳卒中様発作の抑制〉

  MELAS症候群の発症機序と発症における体内のタウリンの関与について、現時点で詳細に解明されていないものの、タウリン大量投与によりタウリン修飾が改善することでミトコンドリアの機能を改善する機序が考えられる。MELASモデル培養細胞をタウリン存在下で培養した結果、酸素消費量及びミトコンドリアの膜電位で改善が認められたことから、脳軟膜における小動脈の血管内皮細胞及び血管平滑筋細胞等におけるミトコンドリアの機能異常がタウリンにより改善すると考えられる。

ウサギに経口投与した場合、肝胆汁量及び総胆汁量は投与後3～6時間で約2倍に増加し、また単位胆汁量中胆汁酸濃度、単位時間内胆汁酸排泄量は、ともに増加した⁹⁾ 。

四塩化炭素及び黄リン投与による肝障害ウサギに経口投与し、その肝機能の経過を観察したところ、Al-P、γ-グロブリン、BSP、血清コレステロール/血清コレステロールエステル比を改善させた。
また、病理組織学的検討では、肝臓の毒性障害を急速に改善し、肝細胞の再生を促進して組織像を改善させた。さらに慢性障害群においては間質の結合組織増殖を抑制した¹⁰⁾ 。

ラット灌流肝を用いた実験において、虚血や低酸素時にみられる肝ATPの低下を軽減することにより、胆汁分泌などの肝細胞機能維持に働いた¹¹⁾ 。

ウサギ生体心臓において、心拍数には影響を与えず心拍出量を増加させた¹²⁾ 。また、摘出モルモット心室筋を用いた実験により低Ca²⁺状態では陽性変力作用を、また高Ca²⁺状態では陰性変力作用を示したことから、タウリンは細胞外液中のCa²⁺濃度に応じて二相性の作用を示しCa²⁺modulatorとしての役割を果たすと考えられた^13),14) 。

300beats/min駆動時の摘出ラット心臓においてATP産生を亢進させた¹⁵⁾ 。また、虚血モルモット心筋からの酵素流出を抑制し、虚血からの細胞保護作用を示した¹⁶⁾ 。

ウサギを用いた大動脈弁閉鎖不全による慢性うっ血性心不全において死亡率の低下を示した¹⁷⁾ 。

MELASモデル培養細胞（Cybrid細胞）において、酸素消費量、膜電位、酸化状態の改善が認められた¹⁸⁾ （in vitro）。