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処方箋医薬品注)
無顆粒球症等の重篤な血液障害等が起こることがあるので、使用上の注意に特に留意すること。
金剤が投与されている患者
通常、成人にはペニシラミンとして1日1,000mgを食前空腹時に1～数回に分けて経口投与する。なお、患者の年齢、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じて、一般に1日量600～1,400mgの範囲で増減し、また、投与法についても、連日投与、間歇投与、漸増投与法など各症例ごとに用法及び用量を決定する。
通常、成人にはペニシラミンとして1日1,000mgを食前空腹時に数回に分けて経口投与する。なお、患者の年齢、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じて、一般に1日量600～1,400mgの範囲で増減し、また、投与法についても、連日投与、間歇投与、漸増投与法など各症例ごとに用法及び用量を決定する。通常、小児にはペニシラミンとして1日20～30mg/kgを食前空腹時に数回に分けて経口投与する。なお、患者の年齢、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じて適宜増減する。ただし、1日量は、成人の標準用量（1日1,000mg）を上限とする。
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。重篤な血液障害を起こすおそれがある。
血液障害を起こすおそれがあるので血液検査を定期的に行うこと。
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。SLEの症状を悪化させるおそれがある。
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。重篤な腎機能障害を起こすおそれがある。
腎機能障害を起こすおそれがあるので尿蛋白等の腎機能検査を定期的に行うこと。
肝機能異常を起こすおそれがあるので肝機能検査値に注意すること。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上やむを得ないと判断される場合にのみ投与すること。ヒトで催奇形性を疑う症例報告がある。
授乳しないことが望ましい。動物試験（ラット）において乳汁移行が認められ、出生児の死亡数増加及び成長遅延が認められている。
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。結合組織異常を起こすおそれがある。
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
重篤な血液障害等を起こすおそれがある。一般に生理機能が低下している。
重篤な血液障害が発現するおそれがある。
機序は不明である。
副作用が増強するおそれがある。
本剤の効果を減弱するおそれがあるので、やむを得ず投与する場合には、本剤との同時投与は避けること。
同時投与した場合、本剤の吸収率が低下するとの報告がある。
同時投与した場合、本剤が吸収される前に亜鉛とキレート化され、本剤の吸収率が低下する可能性がある。
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症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
尿所見の異常と喀血やX線での肺浸潤が関連して認められた場合には、直ちに投与を中止すること。
血栓性静脈炎、アレルギー性血管炎（白血球破砕性血管炎等）、肺・腎臓等に多様な臓器障害を引き起こし、血清学的に抗好中球細胞質抗体（MPO-ANCA）陽性であることを特徴とする多発性血管炎等があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
頻度不明
精神神経系
めまい、頭痛、知覚障害、眼瞼下垂、昏迷、痙攣
感覚器
味覚異常、耳鳴、視力異常、複視、白内障、聴力低下
消化器
口内炎・口角炎、腹痛、食欲不振、嘔気、嘔吐、下痢、消化性潰瘍、舌炎、消化不良、口内乾燥、胃炎、口唇炎、下血、歯肉炎、便秘、膵炎
皮膚
発疹、そう痒、脱毛、皮膚炎、紫斑、潮紅、皮下出血、結節性紅斑、多形紅斑、創傷治癒障害、穿孔性弾力線維症、爪の異常
肝臓
肝機能障害（AST、ALT上昇等）、黄疸
腎臓
腎機能障害（尿蛋白、血尿、BUN上昇、クレアチニン上昇）、腎炎
血液
鼻出血、リンパ球減少、白血球増多
血管
毛細血管脆弱
免疫グロブリン
免疫グロブリン（IgA、IgG、IgM）減少注1)
筋・骨格
関節痛、筋肉痛
その他
浮腫、発熱、倦怠感、咽頭炎、無力症、動悸、体重減少、疼痛、陰門びらん、体重増加、ビタミンB6欠乏注2) 、乳房肥大、尿失禁
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
健康成人に200mgを空腹時単回経口投与した場合、血中濃度パラメータは以下のとおりであった2) 。
Cmax（μg/mL）
Tmax（hr）
T1/2（hr）
AUC(μg・hr/mL)
成人（n＝12）
0.62
1.8
2.3
2.17
健康成人（n＝6）に空腹時、食後に、ペニシラミン500mgを単回経口投与した場合、ペニシラミンの血中濃度パラメータは以下のとおりであった1) 。ペニシラミンのT1/2は各群で有意差は認められないものの、食後のCmax及びAUCは空腹時に比べ低下した（外国人データ）1) 。
空腹時
3.05
3.8
2.1
14.7
食後
1.51
7.2
14C-ペニシラミン20mg/kgをラットに単回経口投与した場合、投与後短時間で中枢神経を除く全身へのすみやかな分布が認められ、大動脈、軟骨、皮膚、アキレス腱への分布が高く、筋肉、脂肪には低かった3) 。なお、本薬は血漿蛋白とジスルフィド結合を形成することが認められ、蛋白結合率は経時的に上昇し投与後24時間ではほぼ100%に達した4) 。
健康成人に200mgを単回経口投与した場合、尿中主代謝物はペニシラミン-システインであり、ペニシラミンジスルフィドも検出された5) 。
健康成人に200mgを単回経口投与した場合、投与後24時間までの総ペニシラミンの尿中排泄率は投与量の35.2%であった5) 。
健康成人（n＝6）に非併用時、空腹時鉄剤服用直後、空腹時制酸剤（水酸化マグネシウム及び水酸化アルミニウム含有）服用直後に、ペニシラミン500mgを単回経口投与した場合、ペニシラミンの血中濃度パラメータは以下のとおりであった1) 。ペニシラミンのT1/2は各群で有意差は認められないものの、鉄剤服用後及び制酸剤服用後のCmax及びAUCは非併用時に比べ1/2～1/6に低下した（外国人データ）1) 。
AUC（μg・hr/mL）
非併用時
鉄剤併用
1.00
1.3
1.2
2.6
制酸剤併用
1.72
3.0
1.5
7.0
ペニシラミンが重金属とキレート化合物を生成しその排泄を促進させる。
ウイルソン病患者において、ペニシラミン2分子は血清銅1分子と結合して可溶性のキレートを形成し、尿中排泄を促進する。血清銅濃度の減少に伴い、組織内の銅が血清中に遊離し、脳、肝、腎、角膜等の臓器内に銅が過剰沈着するのを防ぐ。重金属（鉛・水銀）負荷ラットにおいて、ペニシラミンは尿中重金属排泄量を増加させ、体外への重金属の除去を促進する6),7),8),9),10),11) 。
ペニシラミン（penicillamine）
3-mercapto-D-valine
C5H11NO2S
149.21
白色の結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味は初めやや甘く、後に不快な味がある。水に溶けやすく、エタノール（95）に溶けにくい。
約195℃（分解）
〔α〕20D－60°～－67°
PTP 100カプセル［10カプセル×10］
1) Osman MA, et al. : Clin Pharmacol Ther. 1983 ; 33 (4) : 465-470
2) 社内資料：血中濃度に関する資料［T130001a］
3) 野津隆司ほか：応用薬理. 1977 ; 14 (2) : 265-276
4) 野津隆司ほか：応用薬理. 1977 ; 14 (2) : 277-287
5) 社内資料：尿中排泄に関する資料［T130002a］
6) Walshe JM : Clin Sci. 1964 ; 26 : 461-469
7) Hammond PB : Toxicol Appl Pharmacol. 1973 ; 26 : 241-246
8) Tandon SK, et al. : Toxicol Appl Pharmacol. 1985 ; 79 : 204-210
9) 島田秀昭ほか：薬学雑誌. 1988 ; 108 (12) : 1209-1214
10) Kiyozumi M, et al. : Chem Pharm Bull. 1988 ; 36 (7) : 2599-2606
11) Shimada H, et al. : Toxicology. 1993 ; 77 : 157-169
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