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アロチノロール塩酸塩錠5mg「テバ」/ アロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」


処方せん医薬品


作成又は改訂年月
日本標準商品分類番号
日本標準商品分類番号等
薬効分類名
承認等
販売名 アロチノロール塩酸塩錠5mg「テバ」
承認・許可番号
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
規制区分
組成
性状
販売名 アロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」
承認・許可番号
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
規制区分
組成
性状
一般的名称
禁忌
効能又は効果
用法及び用量
用法及び用量に関連する使用上の注意
使用上の注意
慎重投与
重要な基本的注意
相互作用
併用注意
副作用
重大な副作用
その他の副作用
高齢者への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
小児等への投与
過量投与
適用上の注意
薬物動態
薬効薬理
有効成分に関する理化学的知見
取扱い上の注意
包装
主要文献及び文献請求先
主要文献
文献請求先・製品情報お問い合わせ先
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

アロチノロール塩酸塩錠5mg「テバ」/ アロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」


作成又は改訂年月

** 2016年10月改訂 (第17版)

* 2016年4月改訂

日本標準商品分類番号

872123

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
錠10mg 2000年3月

薬効分類名

高血圧症・狭心症・不整脈治療剤
本態性振戦治療剤

承認等

販売名
アロチノロール塩酸塩錠5mg「テバ」

販売名コード

2123014F1124

承認・許可番号

承認番号
22500AMX00702
商標名
Arotinolol Hydrochloride Tab.5mg“TEVA”

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

2011年7月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

3年(外箱に表示)

規制区分

処方箋医薬品

注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分

日局 アロチノロール塩酸塩

含量

1錠中 5mg

添加物

乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、白糖、沈降炭酸カルシウム、タルク、アラビアゴム末、ポリオキシエチレン(105)ポリオキシプロピレン(5)グリコール、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

白色の糖衣錠

外形(表面)

外形(裏面)

外形(側面)

直径

7.1mm

厚み

4.5mm

質量

約180mg

識別コード

TYK218

販売名
アロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」

販売名コード

2123014F2236

承認・許可番号

承認番号
22500AMX00703
商標名
Arotinolol Hydrochloride Tab.10mg“TEVA”

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

1994年7月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

3年(外箱、ラベルに表示)

規制区分

処方箋医薬品

注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分

日局 アロチノロール塩酸塩

含量

1錠中 10mg

添加物

乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、メチルセルロース、マクロゴール6000、酸化チタン、黄色5号、カルナウバロウ

性状

うすいだいだい色のフィルムコーティング錠

外形(表面)

外形(裏面)

外形(側面)

直径

6.6mm

厚み

3.8mm

質量

約135mg

識別コード

本体:219、

識別コード

PTP:TYK219

一般的名称

アロチノロール塩酸塩錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

1.
高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者〔これらの症状が悪化するおそれがある。〕

2.
糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者〔アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。〕

3.
気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者〔気管支を収縮させ喘息症状の誘発、悪化を起こすおそれがある。〕

4.
心原性ショックのある患者〔心機能を抑制し症状が悪化するおそれがある。〕

5.
肺高血圧による右心不全のある患者〔心機能を抑制し症状が悪化するおそれがある。〕

6.
うっ血性心不全のある患者〔心機能を抑制し症状が悪化するおそれがある。〕

7.
未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)

8.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

9.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

本態性高血圧症(軽症〜中等症)

狭心症

頻脈性不整脈

本態性振戦

用法及び用量

本態性高血圧症(軽症〜中等症)、狭心症、頻脈性不整脈の場合:
通常、成人にはアロチノロール塩酸塩として、1日20mgを2回に分けて経口投与する。なお、年齢・症状等により適宜増減することとするが、効果不十分な場合は、1日30mgまで増量することができる。

本態性振戦の場合:
通常、成人にはアロチノロール塩酸塩として、1日量10mgから開始し、効果不十分な場合は、1日20mgを維持量として2回に分けて経口投与する。なお、年齢・症状等により適宜増減するが1日30mgを超えないこととする。

用法及び用量に関連する使用上の注意

褐色細胞腫の患者では、本剤投与により急激に血圧が上昇するおそれがあるので本剤を単独で投与しないこと。褐色細胞腫の患者に投与する場合には、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

1.
うっ血性心不全のおそれのある患者(観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。)〔心機能を抑制しうっ血性心不全の症状が悪化するおそれがある。〕

2.
特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者〔低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕

3.
低血圧、徐脈、房室ブロック(I度)のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕

4.
重篤な肝・腎機能障害のある患者〔薬物の代謝、排泄が影響をうける可能性がある。〕

5.
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

6.
末梢循環障害(レイノー症候群、間欠性跛行症等)を有する患者〔末梢血管の拡張を抑制し症状が悪化するおそれがある。〕

重要な基本的注意

1.
投与が長期間にわたる場合は、心機能検査(脈拍、血圧、心電図、X線等)を定期的に行うこと。特に徐脈になったとき及び低血圧を起こした場合には減量又は中止すること。また、必要に応じアトロピンを使用すること。
なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。

2.
類似化合物(プロプラノロール)使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。
また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。狭心症以外の適用、例えば不整脈で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をすること。

3.
手術前48時間は投与しないことが望ましい。

4.
本態性振戦への使用にあたっては、十分な観察、診断により類似の振戦を生ずる他の疾患との区別を行い、本態性振戦と鑑別された症例のみに投与すること。

5.
本態性振戦に投与した場合は徐脈、めまい、低血圧等が高血圧患者に投与した時にくらべ、多くみられることがあるので観察を十分に行い症状が認められた場合は減量又は中止するなどの適切な処置を行うこと。

6.
めまい・ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者(特に投与初期)には、自動車の運転等危険を伴う機械の作業に注意させること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)

薬剤名等 交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤
  レセルピン 等

臨床症状・措置方法
過剰の抑制を来すことがある。
減量するなど慎重に投与すること。

機序・危険因子
レセルピン等の交感神経抑制作用と本剤のβ遮断作用が相加的に作用する可能性がある。

薬剤名等 血糖降下剤

臨床症状・措置方法
血糖降下作用が増強されることがある。

機序・危険因子
血糖回復作用が本剤のβ遮断作用により妨げられる可能性がある。
また、低血糖時の頻脈等の症状を本剤のβ遮断作用がマスクすることがある。

薬剤名等 カルシウム拮抗剤
  ベラパミル
  ジルチアゼム 等

臨床症状・措置方法
相互に作用が増強されることがある。

機序・危険因子
両剤の陰性変力作用及び房室伝導抑制作用を相加的に増強する可能性がある。

薬剤名等 クロニジン

臨床症状・措置方法
クロニジンの投与中止後のリバウンド現象を増強し、血圧が上昇する可能性がある。

機序・危険因子
クロニジンはα2受容体に選択的に作用してノルアドレナリンの遊離を抑制しているため、急激な中止により血中ノルアドレナリンが上昇する。この時、β遮断作用が存在するとノルアドレナリンのα受容体刺激作用のみが働き、急激な血圧上昇が発現する可能性がある。

薬剤名等  クラスI抗不整脈剤
  ジソピラミド
  プロカインアミド
  アジマリン 等
アミオダロン
ソタロール

臨床症状・措置方法
過度の心機能抑制があらわれることがある。
減量するなど慎重に投与すること。

機序・危険因子
両剤の心機能抑制作用を相加的に増強する可能性がある。

薬剤名等 ジギタリス製剤

臨床症状・措置方法
心刺激伝導障害(徐脈、房室ブロック等)があらわれることがある。
心機能に注意し、減量するなど慎重に投与すること。

機序・危険因子
両剤の作用(心刺激伝導抑制作用)を相加的に増強する可能性がある。

薬剤名等 フィンゴリモド

臨床症状・措置方法
フィンゴリモドの投与開始時に併用すると徐脈が増強されることがある。

機序・危険因子
ともに徐脈を引き起こすおそれがある。

薬剤名等 非ステロイド性抗炎症剤

臨床症状・措置方法
本剤の降圧作用が減弱することがある。

機序・危険因子
非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成・遊離を阻害する。

薬剤名等 降圧作用を有する薬剤

臨床症状・措置方法
降圧作用が増強することがある。
減量するなど慎重に投与すること。

機序・危険因子
両剤の降圧作用を相加的に増強する可能性がある。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

心不全、房室ブロック、洞房ブロック、洞不全症候群、徐脈:
(頻度不明) 
心機能検査を定期的に行い、このような副作用が発現した場合には減量又は中止するなどの適切な処置を行うこと。

その他の副作用

下記のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。

循環器
頻度不明 
胸痛・胸部不快感、めまい・ふらつき、立ちくらみ、低血圧、心房細動、末梢循環障害(レイノー症状、冷感等)、動悸・息切れ

精神神経系
頻度不明 
脱力・けん怠感、頭痛・頭重、眠気、抑うつ、不眠

消化器
頻度不明 
軟便・下痢、腹部不快感、腹痛、悪心・嘔吐、食欲不振、消化不良、腹部膨満感、便秘

肝臓
頻度不明 
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH、γ-GTPの上昇

呼吸器
頻度不明 
気管支痙攣、喘鳴、咳嗽

泌尿・生殖器
頻度不明 
BUN、クレアチニンの上昇、インポテンス

頻度不明 
霧視、眼精疲労、(類薬)涙液分泌減少注)

過敏症注)
頻度不明 
発疹、蕁麻疹、そう痒、灼熱感

その他
頻度不明 
中性脂肪値、尿酸値、総コレステロール、空腹時血糖値、CK(CPK)の上昇、白血球増多、浮腫、しびれ、心胸郭比の増大、筋肉痛、口渇、脱毛

注)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、少量(例えば5mg)から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

(1)
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)。

(2)
高齢者では心機能等が低下していることが多く、過度の血圧低下や徐脈等が起こりやすい。

(3)
休薬を要する場合は、徐々に減量する(「重要な基本的注意」の項参照)。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔ラット(Wistar系)における器官形成期投与試験において、臨床用量の250倍(100mg/kg)以上で腎盂拡大が、また600倍(250mg/kg)以上で視神経欠損の自然発生頻度の増加が報告されている。〕

2.
投与中は授乳を避けさせること。〔動物実験で母乳中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

過量投与

1.

症状
過量投与により、徐脈、完全房室ブロック、心不全、低血圧、気管支痙攣等があらわれる可能性がある。

2.

処置
過量投与の場合は、本剤の投与を中止し、必要に応じて胃洗浄等により薬剤の除去を行うとともに、次のような処置を行うこと。

(1) 徐脈、完全房室ブロック:
アトロピン、イソプレナリン等の投与や心臓ペーシングを適用すること。

(2) 心不全、低血圧:
強心剤、昇圧剤、輸液等の投与や補助循環を適用すること。

(3) 気管支痙攣:
β2刺激剤又はアミノフィリンの静注等の投与や補助呼吸を適用すること。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

薬物動態

1. 生物学的同等性試験1)
○アロチノロール塩酸塩錠5mg「テバ」
アロチノロール塩酸塩錠5mg「テバ」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ1錠(アロチノロール塩酸塩として5mg)を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中アロチノロール塩酸塩濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

○アロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」
アロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ1錠(アロチノロール塩酸塩として10mg)を健康成人に空腹時単回経口投与して血漿中R(−)-アロチノロール濃度及び異性体である血漿中S(+)-アロチノロール濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

1) R(−)-アロチノロール濃度

2) S(+)-アロチノロール濃度

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

2. 溶出挙動2)
アロチノロール塩酸塩錠5mg「テバ」及びアロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたアロチノロール塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

アロチノロールは、アドレナリンβ受容体をサブタイプ(β12)非選択的に遮断するのみならずα1受容体をも遮断する。β遮断作用のほうがα1遮断作用よりも強く、その強さはプロプラノロールの約5倍である。β遮断作用とα1遮断作用による抵抗血管の拡張が相まって血圧降下をもたらす。また、β遮断作用により心機能亢進を抑制し、酸素消費量を減少させるので狭心症の治療にも有効である3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

アロチノロール塩酸塩、Arotinolol Hydrochloride(JAN)
[別名]塩酸アロチノロール

化学名

5-{2-[(2RS)-3-(1,1-Dimethylethyl)amino-2-hydroxypropylsulfanyl]-1,3-thiazol-4-yl}thiophene-2-carboxamide monohydrochloride

分子式

C15H21N3O2S3・HCl

分子量

408.00

構造式

性状

白色〜淡黄色の結晶性の粉末である。
ジメチルスルホキシドに溶けやすく、メタノール又は水に溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
メタノール溶液(1→125)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

安定性試験4)

最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、アロチノロール塩酸塩錠5mg「テバ」及びアロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

アロチノロール塩酸塩錠5mg「テバ」:100錠(PTP10錠×10)

アロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」:100錠(PTP10錠×10)

アロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」:1000錠(PTP10錠×100)

アロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」:500錠(バラ)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
*武田テバ薬品(株) :社内資料(生物学的同等性試験)

2)
*武田テバ薬品(株) :社内資料(溶出試験)

3)
第十五改正日本薬局方解説書,廣川書店 2006;C-334

4)
*武田テバ薬品(株) :社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

**主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

武田テバ薬品株式会社 武田テバDIセンター

〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

TEL 0120-923-093

受付時間 9:00〜17:30(土日祝日・弊社休業日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**販売
武田薬品工業株式会社

大阪市中央区道修町四丁目1番1号

**発売元
武田テバファーマ株式会社

名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

**,*製造販売元
武田テバ薬品株式会社

大阪市中央区道修町四丁目1番1号

〒100-0013 東京都千代田区霞が関3-3-2 新霞が関ビル

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