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日本薬局方
レバロルファン酒石酸塩注射液
処方箋医薬品注)
麻薬による呼吸抑制に対する拮抗
麻薬による著明な呼吸抑制の患者に投与する場合には、人工呼吸を行うなど、適当な処置を併せて行うこと。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
新生児仮死状態に投与した場合、易刺激性及び啼泣増大傾向があらわれることがある。
反復投与した場合、効力が減少し、呼吸抑制を起こすおそれがある。単独投与により、呼吸抑制を起こすことがある。
頻度不明
眼
縮瞳、眼瞼偽下垂症
精神神経系
めまい、傾眠、発汗
胃腸
悪心、嘔吐、胃部不快感
過敏症
過敏症状
その他
不快感、蒼白、四肢重圧感
レバロルファン酒石酸塩の作用は、モルヒネ系薬剤のレセプターにおける競合阻害によるものと考えられる。その作用機転としては、モルヒネ系薬剤によって呼吸中枢の炭酸ガスに対する閾値の上がったものがレバロルファン酒石酸塩によって正常近くに下げられることによるものと考えられている1)。本剤は麻薬によって引き起こされる呼吸抑制及び中毒症状を特異的に抑制するが、バルビツレート或いは麻酔剤による呼吸抑制には効果を示さない2)。
本剤は適量を用いることにより、麻薬の鎮痛効果にほとんど影響せず、麻薬の呼吸抑制作用を速やかに消失させる(ウサギ3)、ネコ4)、ヒト2))。
効果は投与後1~2分で発現し(笑気-ペチジン塩酸塩による呼吸抑制患者)、その作用は2~5時間持続する1),5),6)。
本剤自体には鎮痛作用等、モルヒネ様作用はほとんど認められていない7)(マウス、ラット)。
レバロルファン酒石酸塩(Levallorphan Tartrate)
17-Allylmorphinan-3-ol monotartrate
C19H25NO・C4H6O6
433.49
白色~微黄色の結晶性の粉末で、においはない。水又は酢酸(100)にやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
1mL×5アンプル
1) 山村秀夫:実験治療. 1961;348:88
2) Sadove M.S. et al.:Postgrad Med. 1957;22:566
3) Yim G.K.W. et al.:J.Pharmacol.Exp.Ther. 1955;115:96
4) Remien J. et al.:Z Kreislaufforsch. 1967;56:1207
5) 稲本 晃 他:麻酔. 1961;10:204
6) The Extra Pharmacopoeia 28th. 1982:1031
7) Blumberg H. et al.:Pharmacologist. 1967;9:231
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