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ビタミンB1欠乏症の予防及び治療、ビタミンB1の需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給、ウェルニッケ脳症、脚気衝心以外の効能・効果に対して、効果がないのに月余にわたって漫然と使用すべきでない。
通常、成人には1日量1~4錠(フルスルチアミンとして25~100mg)を1日1~3回に分けて食後直ちに経口投与する。
通常、成人には1日量1~2錠(フルスルチアミンとして50~100mg)を1日1~2回に分けて食後直ちに経口投与する。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
頻度不明
過敏症
発疹、そう痒感
消化器
悪心、胸やけ、胃痛、胃部不快感、下痢、口内炎
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
本剤は消化管からの吸収がよく、投与量に比例して速やかに吸収され、高い血中ビタミンB1濃度を持続する1)(健康人)。
本剤はリポイド易溶性で組織に対する親和性が強く、血球等によく移行する。また、体内貯留性がよい2)(健康人)。
本剤は細胞内で速やかに非酵素的にビタミンB1に復元した後エステル化され、多量の結合型B1(コカルボキシラーゼ)を生成する2)(健康人)。
本剤の経口投与により、尿中ビタミンB1排泄量は投与量に比例して増加する3)(健康人)。
ビタミンB1に比べ細胞内によく取り込まれ、多量のコカルボキシラーゼを生成して、諸種代謝活性をたかめる。また、腸管内アウエルバッハ神経叢内の腸運動亢進ニューロンへ作用し、腸管の蠕動運動を亢進させる4)。
ビタミンB1は神経組織の形態保持上重要であり、また、神経インパルス伝導に際してビタミンB1が遊離消費され5)、神経細胞内のコカルボキシラーゼは糖代謝に対する依存性が大きい神経細胞のエネルギー産生に関与していること6)等が示されている。本剤は神経組織へ移行するとともに、神経細胞の増殖促進7)(in vitro)、神経再生促進8),9)(ウサギ)、骨格筋活動電位の増加10)(ラット)等の作用が認められており、ビタミンB1の欠乏又は代謝障害と関連する神経機能障害を改善する。
本剤はビタミンB1に比べて心筋細胞へのとりこみがよく、心筋内では殆どがコカルボキシラーゼとして存在すること11)(ラット)、麻酔イヌで心筋代謝障害改善作用が認められていること12)より、心筋内でコカルボキシラーゼとなって心筋代謝障害を改善すると考えられている。
本剤は腸管蠕動運動亢進作用を示す13)(イヌ)が、この作用は腸管内アウエルバッハ神経叢内に存在すると考えられる腸運動亢進ノイロンへの作用によるとされている14)(イヌ、ネコ、ウサギ、モルモット)。なお、ビタミンB1ではこの亢進作用は殆ど認められていない13)(イヌ)。
フルスルチアミン塩酸塩(Fursultiamine Hydrochloride)
N-(4-Amino-2-methylpyrimidin-5-ylmethyl)-N-{(1Z)-4-hydroxy-1-methyl-2-[(2RS)-tetrahydrofuran-2-ylmethyldisulfanyl]but-1-en-1-yl}formamide monohydrochloride
C17H26N4O3S2・HCl
435.00
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又は僅かに特異なにおいがあり、味は苦い。水、メタノール又はエタノール(95)に溶けやすい。結晶多形が認められる。
100錠[(10錠(PTP)×10]、1000錠[10錠(PTP)×100]、2100錠[21錠(PTP)×100]、500錠[ガラス瓶、バラ]
100錠[10錠(PTP)×10]、1000錠[10錠(PTP)×100]、500錠[ガラス瓶、バラ]
1) 柴田長夫 他:Alinamin Symposium. 1961:5-11
2) 阿部達夫:日本臨牀. 1962;20:1957-1966
3) 桂 英輔:Alinamin Symposium. 1961:11-15
4) 第十八改正日本薬局方解説書. 廣川書店;2021:C-4874-C-4878
5) 糸川嘉則:ビタミン. 1975;49:415-427
6) Muralt A.:Ann.N.Y.Acad.Sci. 1962;98:499-507
7) 成実重彦 他:ビタミン. 1975;49:308
8) 中沢恒幸 他:アリナミン基礎文献集. 1966;3:117-120
9) 桐田良人:臨牀と研究. 1966;43:1889-1896
10) 中原正雄 他:新薬と臨牀. 1966;15:1297-1298
11) Iida S.:Biochem.Pharmacol. 1966;15:1139-1145
12) 佐々木一彦:久留米医学会雑誌. 1964;27:875-894
13) 中山 沃 他:ビタミン. 1963;28:235-237
14) 福原 武 他:ビタミン. 1965;31:494-499
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