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1. 9.1.1 開放隅角緑内障の患者

   抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。

長期投与例で臨床検査値異常としてBUN上昇がみられることがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

臨床試験において口渇等の副作用の発現率が高い傾向が認められている。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

   血圧低下、呼吸困難、咽頭浮腫、蕁麻疹、嘔気等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. 11.1.2 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

   AST、ALT、ALP等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。また、劇症肝炎の報告がある。

3. 11.1.3 血小板減少（頻度不明）

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

動物実験（ラット）でメラニンに対する親和性が認められている。また、他のフェノチアジン系化合物の長期投与又は大量投与により角膜・水晶体の混濁、網膜・角膜の色素沈着が報告されているので注意すること。

1. 16.1.1 生物学的同等性試験

   メキタジン錠3mg「わかもと」とゼスラン錠3mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（メキタジン6mg）を健康成人男性に絶食時単回経口投与して血清中メキタジン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（C_max、AUC）について分散分析にて統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された¹⁾ 。

   

   	判定パラメータ		参考パラメータ
   	Cmax （ng/mL）	AUC0→∞ （ng・hr/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）
   メキタジン錠3mg「わかもと」	2.88±0.28	73.81±5.11	5.0±1.1	22.5±3.8
   ゼスラン錠3mg	2.97±0.35	74.90±9.66	5.0±1.1	23.5±5.7
   平均±標準偏差（n=10）

   血清中濃度並びにAUC、C_max等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミンやロイコトリエンC4・D4などのケミカルメディエーターの遊離を抑制すると共に、これらの作用に拮抗することにより、アレルギー症状を緩和する²⁾ 。

1. 18.2.1 ヒスタミン、ロイコトリエン、アセチルコリンによるモルモット摘出回腸・気管筋・肺実質収縮、ブラディキニン、セロトニンによるモルモット摘出回腸収縮、PAF（血小板活性化因子）によるモルモット摘出気管筋収縮、プロスタグランジンF_2αによるモルモット摘出肺実質収縮を抑制する^3),4),5),6) （in vitro）。
2. 18.2.2 抗ヒスタミン作用

   ヒスタミン致死を長時間防御する³⁾ （マウス）。

ラット腹腔細胞、ヒト肺、ヒト白血球からのヒスタミン及びヒト肺、ヒト白血球からのロイコトリエンの遊離を抑制する（in vitro）。これらの遊離抑制作用の機序の一部としてホスホジエステラーゼ活性の阻害（in vitro）、Ca^2＋流入阻害（in vitro）等の関与が考えられている^4),5) 。

1. 18.4.1 遊離メディエーターに対する作用

   感作モルモット肺切片からの遊離メディエーターによる回腸収縮反応を抑制する⁶⁾ （in vitro）。

2. 18.4.2 局所アナフィラキシー反応に対する作用

   homologous PCA反応を長時間抑制する^6),7) （ラット）。

3. 18.4.3 全身アナフィラキシー反応に対する作用

   能動的及び受動的全身アナフィラキシー反応を抑制する⁶⁾ （モルモット）。

4. 18.4.4 抗喘息作用

   抗原の静注又は吸入により誘発される実験的喘息を抑制する⁷⁾ （モルモット）。