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1. 9.1.1 開放隅角緑内障の患者

   抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。

2. 9.1.2 前立腺肥大など尿路に閉塞性疾患のある患者

   排尿障害が発現又は悪化することがある。

3. 9.1.3 胃腸管に閉塞性疾患のある患者

   腸管麻痺が発現又は悪化するおそれがある。

4. 9.1.4 不整脈又は頻拍傾向のある患者

   不整脈等の循環器系の副作用を起こすおそれがある。

5. 9.1.5 てんかんの患者

   発作の誘因となるおそれがある。

6. 9.1.6 高温環境にある患者

   発汗抑制が起こりやすい。

7. 9.1.7 動脈硬化性パーキンソン症候群の患者

   精神神経系の副作用が起こりやすい。

8. 9.1.8 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者

   悪性症候群が起こりやすい。

代謝・排泄機能が低下しているため、副作用が起こりやすい。

代謝・排泄機能が低下しているため、副作用が起こりやすい。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

せん妄、不安等の精神症状及び抗コリン作用による口渇、排尿困難、便秘等があらわれやすい。

1. 11.1.1 悪性症候群（頻度不明）

   抗精神病薬、抗うつ剤及びドパミン作動系抗パーキンソン剤との併用において、本剤及び併用薬の減量又は中止により、発熱、無動緘黙、意識障害、強度の筋強剛、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、体冷却、水分補給等の全身管理及び本剤の投与量を一旦もとに戻した後慎重に漸減するなどの適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。

2. 11.1.2 依存性（頻度不明）

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

健康成人6例に4mg^注）を1回経口投与後の血漿中未変化体濃度の薬物動態パラメータは、以下のとおりであった¹⁾（外国人データ）。

注）本剤の承認された用法及び用量は、1回1mgを1日2回より開始し、1日3～6mgを分割経口投与である。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   経口投与による156例についての臨床成績は次のとおりである^2),3),4)。

   対象疾患	有効率
   特発性パーキンソニズム	92%（23/25）
   向精神薬投与によるパーキンソニズム	74%（63/85）
   その他のパーキンソニズム （脳炎後、動脈硬化性、中毒性）	54%（25/46）

中枢性に抗コリン作用を示すことにより、ドパミン作動性神経の変性脱落に伴って相対的に過剰活動状態となったコリン作動性神経を抑制する。

マウスのハルミン投与による振戦に対し、腹腔内投与でのED₅₀は10.3mg/kgであり、アトロピン（ED₅₀:28.3mg/kg）よりも強い⁵⁾。また、マウスのトレモリン投与による振戦に対し、腹腔内投与でのED₅₀は2.7mg/kgであり、プロメタジン（ED₅₀:5.4mg/kg）よりも強い⁶⁾。

レセルピン投与によるラットの筋の緊張性活性（筋電図）についての検討で、5mg/kg静脈内投与によりレセルピン硬直を抑制し、α及びγ反射活性を正常位に回復させる⁷⁾。

ラットのペルフェナジン投与によるカタレプシーに対し、2mg/kg腹腔内前投与により、投与1時間後で80%以上の抑制を示し、その作用はトリヘキシフェニジルと同等である⁸⁾。また、ラットのプロクロルペラジン投与によるカタレプシーに対し、腹腔内投与でのED₅₀は1.8mg/kgであり、トリヘキシフェニジル（ED₅₀:8mg/kg）よりも強い⁹⁾。