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劇薬
向精神薬
習慣性医薬品注)
処方箋医薬品注)
小児に対して経口投与が困難な場合の次の目的に用いる。
フェノバルビタールナトリウムとして、通常小児では1日4～7mg/kgを標準として直腸内に挿入する。なお、症状、目的に応じ適宜増減する。
呼吸抑制を起こすことがある。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがある。,
呼吸抑制を起こすことがある。
本剤の作用が強くあらわれることがある。
血圧低下や心拍数減少を起こすおそれがある。
中枢抑制作用が増強される。
精神依存及び身体依存を示すことがある。,
依存を示すおそれがある。,
甲状腺機能の異常をきたすおそれがある1)。
症状の悪化、また血中濃度上昇のおそれがある。
症状の悪化、また血中濃度上昇のおそれがある。,
授乳を避けさせること。ヒト母乳中へ移行し、新生児、乳児に傾眠、哺乳量低下を起こすことがある。注）本剤は小児用の製剤である。
生後5日までの新生児では、直腸よりの吸収が極めて微量のことがある。しかし、吸収されたときは半減期が極めて長い。
**,*ボリコナゾール
イサブコナゾニウム硫酸塩
タダラフィル
マシテンタン
チカグレロル
ドラビリン
アルテメテル・ルメファントリン
ダルナビル・コビシスタット
リルピビリン
これらの薬剤の代謝が促進され、血中濃度が低下するおそれがある。
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用による。
**ミフェプリストン・ミソプロストール
ミフェプリストンの代謝が促進され、血中濃度が低下し効果が減弱するおそれがあるので、本剤の影響がなくなるまで投与しないこと。
*ニルマトレルビル・リトナビル
ニルマトレルビル及びリトナビルの血中濃度が低下し、作用の減弱や耐性出現のおそれがある。
リルピビリン・テノホビル アラフェナミド・エムトリシタビン
リルピビリン及びテノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下するおそれがある。
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用及びP糖蛋白誘導作用による。
ビクテグラビル・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド
ビクテグラビル及びテノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下するため、この薬剤の効果が減弱し、この薬剤に対する耐性が発現する可能性がある。
ダルナビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド
ダルナビル、コビシスタット及びテノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下するおそれがある。
エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド
エルビテグラビル、コビシスタット及びテノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下するおそれがある。
ソホスブビル・ベルパタスビル
ソホスブビル及びベルパタスビルの血中濃度が低下するおそれがある。
ドルテグラビル・リルピビリン
ドルテグラビル及びリルピビリンの血中濃度が低下するおそれがある。
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用及びUGT1A1誘導作用による。
*カボテグラビル
カボテグラビルの血漿中濃度が低下し、効果が減弱するおそれがある。
本剤のUGT1A1誘導作用による。
中枢神経抑制剤
抗ヒスタミン剤
アルコール
相互に作用が増強されることがあるので、減量するなど注意すること。
相加的中枢神経抑制作用による。
MAO阻害剤
機序不明
三環系抗うつ剤
四環系抗うつ剤
⑴相互に作用が増強されることがあるので、減量するなど注意すること。⑵これらの抗うつ剤の血中濃度が低下することがある。注1)
⑴相加的中枢神経抑制作用による。⑵本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用による。
メチルフェニデート
本剤の血中濃度が上昇することがあるので、本剤を減量するなど注意すること。
メチルフェニデートが肝代謝を抑制すると考えられている。
バルプロ酸
⑴本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。⑵バルプロ酸の血中濃度が低下することがある。注1)
**⑶バルプロ酸による高アンモニア血症の発現リスクが高まるおそれがある。
⑴バルプロ酸が肝代謝を抑制する。⑵本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用による。
**⑶機序不明。
スチリペントール
⑴本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。
⑵スチリペントールの血中濃度が低下することがある。注1)
⑴スチリペントールが肝代謝を抑制する。
⑵本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用による。
クロバザム
⑴本剤の血中濃度が上昇することがある。⑵クロバザムの血中濃度が低下することがある。注1)
⑴機序不明⑵本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用による。
イリノテカン
イリノテカンの活性代謝物の血中濃度が低下し、作用が減弱することがあるので、併用を避けることが望ましい。
本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用による。
主にCYP3Aの基質となる薬剤
これらの薬剤の血中濃度が低下し、作用が減弱することがあるので用量に注意すること。注1)
*アミノフィリン水和物、クロラムフェニコール、テオフィリン、パロキセチン、フレカイニド、メトロニダゾール
ラモトリギン、デフェラシロクス、カナグリフロジン、ラルテグラビル
これらの薬剤の血中濃度が低下することがある。注1)
本剤がこれらの薬剤のグルクロン酸抱合を促進する。
ルフィナミド
アピキサバン
本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用及びP糖蛋白誘導作用による。
**レジパスビル・ソホスブビル、グレカプレビル・ピブレンタスビル、テノホビル アラフェナミド
本剤のP糖蛋白誘導作用による。
ドルテグラビル、ドルテグラビル・ラミブジン、ドルテグラビル・アバカビル・ラミブジン
ドルテグラビルの血中濃度が低下するおそれがある。
本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用及びUGT1A1誘導作用による。
**レナカパビルナトリウム
レナカパビルの血漿中濃度が低下する可能性があり、レナカパビルの効果が減弱し、レナカパビルに対する耐性が発現する可能性がある。本剤との併用は推奨されない。
本剤の中程度の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用、P糖蛋白誘導作用及びUGT1A1誘導作用による。
ドキシサイクリン
ドキシサイクリンの血中濃度半減期が短縮することがある。
クマリン系抗凝血剤
クマリン系抗凝血剤の作用が減弱することがあるので、通常より頻回に血液凝固時間の測定を行い、クマリン系抗凝血剤の量を調整すること。
アルベンダゾール
アルベンダゾールの活性代謝物の血中濃度が低下し、効果が減弱することがある。
利尿剤
起立性低血圧が増強されることがあるので、減量するなど注意すること。
機序は不明であるが、高用量の本剤は血圧を低下させることがある。
アセタゾラミド
くる病、骨軟化症があらわれやすい。
本剤によるビタミンDの不活性化促進、又はアセタゾラミドによる腎尿細管障害、代謝性アシドーシス等が考えられている。
アセトアミノフェン
本剤の長期連用者は、アセトアミノフェンの代謝物による肝障害を生じやすくなる。
本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用により、アセトアミノフェンから肝毒性を持つN-アセチル-p-ベンゾキノンイミンへの代謝が促進されると考えられている。
セイヨウオトギリソウ（St. John's Wort,セント・ジョーンズ・ワート）含有食品
本剤の代謝が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。
セイヨウオトギリソウの肝薬物代謝酵素誘導作用によると考えられている。
*リオチロニンナトリウム、レボチロキシンナトリウム水和物
これらの薬剤の血中濃度を低下させることがあるので、併用する場合にはこれらの薬剤を増量するなど慎重に投与すること。
本剤は甲状腺ホルモンの異化を促進すると考えられている。
発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
初期症状として発疹、発熱がみられ、更にリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、不安、不眠、けいれん、悪心、幻覚、妄想、興奮、錯乱又は抑うつ状態等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。,,,
AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。,
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0.1～1%未満
0.1%未満
頻度不明
過敏症
猩紅熱様発疹、麻疹様発疹、中毒疹様発疹
血液
血小板減少、巨赤芽球性貧血
肝臓
AST・ALT・γ-GTP上昇等の肝機能障害
黄疸
腎臓
蛋白尿等の腎障害注2)
精神神経系
眠気、ふらつき
脱力感、運動失調、精神機能低下
アステリキシス（asterixis）5),6)、眩暈、頭痛、せん妄、昏迷、鈍重、構音障害、知覚異常、興奮、多動
消化器
下痢
食欲不振
骨・歯
くる病注3)、骨軟化症注3)、歯牙の形成不全注3)、低カルシウム血症
内分泌系
甲状腺機能検査値（血清T4値等）の異常1)
その他
血清葉酸値の低下、へマトポルフィリン尿注2)、発熱
中枢神経系及び心血管系抑制。血中濃度40〜45μg/mL以上で眠気、眼振、運動失調が起こり、重症の中毒では昏睡状態となる。呼吸は早期より抑制され、脈拍は弱く、皮膚には冷汗があり、体温は下降する。肺の合併症や腎障害の危険性もある。
呼吸管理。炭酸水素ナトリウム投与による尿アルカリ化、利尿剤投与により薬物の排泄を促進させる。重症の場合は、血液透析や血液灌流を考慮すること。
直腸内投与のみに使用し、経口投与はしないこと。
ラット及びマウスに長期間大量投与（ラット：25mg/kg、マウス：75mg/kg）したところ、対照群に比較して肝腫瘍の発生が有意に増加したとの報告がある。
二重盲検比較臨床試験を含む、9施設343例中、鎮静・催眠、抗けいれんの目的に使用された338例についての臨床成績は次の通りである8),9),10),11),12),13),14),15)。
使用目的
有効率
鎮静・催眠
73.2%（175例/239例）
抗けいれん
72.7%（72例/99例）
ワコビタール坐剤は中枢神経系に対し抑制作用をあらわす。特に大脳皮質の介在ニューロン及び脳幹網様体賦活系を抑制して鎮静作用を示し、更に強く抑制されると自然睡眠に類似した催眠作用を示す。また、大脳皮質運動領を特異的に抑制して強い抗けいれん作用を示し、特に大発作や皮質焦点性てんかん発作を抑える16)。
ワコビタール坐剤をマウスに投与した実験で自発運動量減少作用、筋の懸垂力低下作用、正向反射抑制作用等の中枢抑制作用を示す。
ワコビタール坐剤をマウスに投与した実験で、Bemegrideけいれんに対し抑制作用を示す。
フェノバルビタールナトリウム（Phenobarbital sodium）
Sodium 5-ethyl-5-phenyl-2, 4, 6 （1H, 3H, 5H）-pyrimidinetrione
C12H11N2NaO3
254.22
白色の結晶又は結晶性の粉末である。 においはなく、味は苦い。水に極めて溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けやすく、ジエチルエーテル又はクロロホルムにほとんど溶けない。水溶液（1→10）のpHは9.0～11.0である。吸湿性で、湿った空気中に放置するとき、徐々に分解する。
50個［5個×10］
1) 有田忠司他：精神医学．1985；27（11）：1297-1304
2) A. V. Delgado-Escueta, et al.：NEUROLOGY．1992；42（Suppl 5）：149-160
3) 岩橋和彦他：臨床精神薬理．1998；1（7）：721-727
4) 松本鐐一他：皮膚科の臨床．1970；12（11）：973-983
5) 金山隆夫他：精神神経学雑誌．1981；83（7）：448-458
6) 竹下久由他：精神医学，1984；26（12）：1299-1308
7) 久野保夫他：小児科臨床．1978；31（9）：1681-1684
8) 根岸宏邦他：小児科臨床．1968；31（5）： 125-128
9) 美濃真他：小児科臨床．1978；31（5）：129-132
10) 加藤英夫他：小児科臨床．1978；31（7）：170-175
11) 中島春美：小児科臨床．1978；31（7）：176-180
12) 遠藤晴久他：小児科臨床．1978；31（8）：687-697
13) 菊池辰夫他：小児科臨床．1978；31（8）：698-704
14) 有泉基水他：小児科臨床．1980；33（8）：1739-1748
15) 竹重博子他：小児科臨床．1981；34（7）：1659-1664
16) 熊谷洋他：臨床薬理学大系第一巻．1965；88-103
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