医療用医薬品 詳細表示

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は8歳未満の小児に投与した臨床試験は実施していない。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

   紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

• 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
• 患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
• 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
• 遮光して保存すること。

レボフロキサシン水和物は、ニューキノロン系抗菌薬である。キノロン系及びニューキノロン系抗菌薬の作用機序は、細菌のDNAジャイレース（DNA複製時にらせん状のDNA鎖を一度切断し、その後再結合する酵素）の活性阻害によるDNAの複製阻害であり、殺菌的に作用する¹⁾。

1. 18.2.1 眼房水中レボフロキサシン濃度

   レボフロキサシン点眼液1.5%「タカタ」とクラビット点眼液1.5%をウサギにそれぞれ30μL（レボフロキサシンとして0.45mg）を単回点眼し、点眼後60分に眼房水を採取した。
   HPLCにより測定した眼房水中レボフロキサシン濃度は次のとおりであり、統計解析にて90%信頼区間を求めた結果、眼房水中レボフロキサシン濃度の対数値の平均値の差はlog（0.80）～log（1.25）の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された²⁾。

   表18－1　眼房水中濃度

   	眼房水中濃度（ng/mL）
   レボフロキサシン点眼液1.5%「タカタ」	3803.9±2106.9
   クラビット点眼液1.5%	3761.0±2325.6
   （mean±S．D．，n＝90）

2. 18.2.2 角膜中レボフロキサシン濃度

   レボフロキサシン点眼液1.5%「タカタ」とクラビット点眼液1.5%をウサギの片眼ずつにそれぞれ30μL（レボフロキサシンとして0.45mg）を点眼し、最高角膜中濃度となる15分後に角膜を採取した。
   HPLCにより測定した角膜中レボフロキサシン濃度は次のとおりであり、統計解析にて90%信頼区間を求めた結果、角膜中レボフロキサシン濃度の対数値の平均値の差はlog（0.80）～log（1.25）の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された²⁾。

   表18－2　角膜中濃度

   	角膜中濃度（ng/g）
   レボフロキサシン点眼液1.5%「タカタ」	25940±15592
   クラビット点眼液1.5%	26184±14731
   （mean±S．D．，n＝94）

3. 18.2.3 緑膿菌角膜感染症に対する治療効果

   緑膿菌を接種したウサギに対して、レボフロキサシン点眼液1.5%「タカタ」とクラビット点眼液1.5%　50μL（レボフロキサシンとして0.75mg）を菌接種後6時間、10時間及び翌日以降1日3回、2日間点眼し緑膿菌角膜感染症に対する治療効果を比較検討した。本剤及び標準製剤による角膜の混濁抑制及び緑膿菌に対する抗菌効果に有意な差が認められず、生物学的同等性が確認された³⁾。