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劇薬
処方箋医薬品注)
通常成人には本品1バイアル(アルプロスタジルとして500μg)を輸液100mLに溶解し毎分5~10μg(0.1~0.2μg/kg/分)の注入速度で点滴静注を開始する。血圧の下降に注意しながら目的とする血圧まで下げ、以後それを維持できる点滴速度に調節する。低血圧を維持するためには通常毎分2.5~10μg(0.05~0.2μg/kg/分)を必要とする。
心不全の増強傾向があらわれるとの報告があるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。
動物実験(ウサギ)で眼圧上昇が報告されている1)。
急性副腎不全を起こすおそれがある。
状態が悪化するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。アルプロスタジルには子宮収縮作用が認められている2)。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。
5~10%未満
5%未満
頻度不明
循環器
心電図異常(ST上昇・低下、T波逆転・平低化)、頻脈、不整脈
低血圧
注射部
静脈炎
肝臓
AST・ALTの上昇等
その他
タキフィラキシー
尿量減少、PaO2低下
本剤は輸液以外の薬剤とは別経路で投与すること。患者の血圧の変化に応じて本剤の投与速度を適宜調節する必要がある。
アルプロスタジル アルファデクスは、プロスタグランジンE1を安定化させた製剤である。局所血流増加、肉芽形成促進、表皮角化細胞増殖などのPGE1の作用を示す3)。
アルプロスタジル アルファデクス(Alprostadil Alfadex)
7-{(1R,2R,3R)-3-Hydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl]-5-oxocyclopentyl}heptanoic acid-α-cyclodextrin
C20H34O5・xC36H60O30
354.48(アルプロスタジル)
白色の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(95)、酢酸エチル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。吸湿性である。
〔α〕20D:+126~+138°(脱水物に換算したもの0.1g、希エタノール、20mL、100mm)
0.10gを水20mLに溶かした液のpHは4.0~5.0である。
外箱開封後は、遮光して保存すること。
5バイアル[ガラスバイアル]
1) Chiang T.S. et al.:Arch Ophthal. 1972;88:418-420
2) 川崎晃義他:応用薬理 1979;17(5):859-880
3) 日本薬局方解説書編集委員会編:第十八改正 日本薬局方解説書 2021:C-400-405
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外科手術時の低血圧維持・外科手術時の異常高血圧の救急処置においては、既に他の薬剤が用いられており一般的に特に本剤を用いる必然性はないが、本剤の作用上の特徴等を踏まえ、保険診療上は、術前から、高血圧症を合併する場合であって腎機能障害若しくは肝機能障害を有する場合、又は軽度の虚血性心疾患を合併する場合における外科手術時の低血圧維持に限り本剤の使用を認めるものであること。(昭和62年8月28日保険発第58号厚生省保険局医療課長通知)
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