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気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎、喘息性気管支炎、肺気腫、珪肺症、塵肺症
気管支喘息治療における長期管理の基本は、吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の使用であり、吸入ステロイド剤等により症状の改善が得られない場合、あるいは患者の重症度から吸入ステロイド剤等との併用による治療が適切と判断された場合にのみ、本剤と吸入ステロイド剤等を併用して使用すること。
年 齢
ドライシロップとして1日量(ツロブテロール塩酸塩として1日量)
0.5~3歳未満3~9歳未満9~15歳
0.25~0.5g(0.25~0.5mg)0.5~1g(0.5~1mg)1~2g(1~2mg)
症状が増悪するおそれがある。
血圧が上昇することがある。
心悸亢進、不整脈等があらわれることがある。
糖代謝が亢進し、血中グルコースが増加するおそれがある。
血清カリウム値をモニターすることが望ましい。低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。,
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。
低用量から投与を開始するなど慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。
カテコールアミン製剤
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。
本剤及びカテコールアミン製剤はともに交感神経刺激作用を持つ。
キサンチン誘導体
低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。
本剤及びキサンチン誘導体はともに細胞内へのカリウム移行作用を持つ。
ステロイド剤
ステロイド剤及び利尿剤は尿中へのカリウム排泄を増加させる。
利尿剤
キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。,
0.1~5%未満
0.1%未満
過敏症
そう痒感、発疹等
循環器
心悸亢進、顔面紅潮等
不整脈等
精神神経系
振戦、めまい、頭痛等
全身倦怠感、熱感、不眠等
消化器
嘔気・悪心、胃不快感、食欲不振等
下痢、嘔吐等
その他
口渇
CK上昇
ツロブテロール塩酸塩DS小児用0.1%「タカタ」とベラチンドライシロップ小児用0.1%をクロスオーバー法により、健康成人男子12名にそれぞれ2g(ツロブテロール塩酸塩として2mg)を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、3、4、6、9及び24時間に採血した。液体クロマトグラフィーにより測定したツロブテロールの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUCt(ng・hr/mL)
Cmax(ng/mL)
tmax(hr)
t1/2(hr)
ツロブテロール塩酸塩DS小児用0.1%「タカタ」
32.57±26.13
4.06±1.82
1.1±0.3
4.7±2.8
ベラチンドライシロップ小児用0.1%
32.32±23.97
4.01±1.83
1.2±0.5
4.9±2.8
(Mean±S.D.,n=12)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
気管支平滑筋のβ2受容体に作用し、β2受容体と密接に関係のある酵素adenyl cyclaseを賦活化する。それにより細胞内のATPがcyclic AMPに変化し、気管支拡張作用を示す2)。
ツロブテロール塩酸塩(Tulobuterol Hydrochloride)
(1RS)-1-(2-Chlorophenyl)-2-(1,1-dimethylethyl)aminoethanol monohydrochloride
C12H18ClNO・HCl
264.19
白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノールに極めて溶けやすく、水、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく、無水酢酸にやや溶けにくい。水溶液(1→20)は旋光性を示さない。融点 約163℃
100g[プラスチック瓶、バラ、乾燥剤入り]
1) 社内資料:生物学的同等性試験(ツロブテロール塩酸塩DS小児用0.1%「タカタ」)
2) 髙折修二他監訳:グッドマン・ギルマン薬理書(第12版)2013:1326-1329
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