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1. 9.1.1 月経期間中の患者

   出血を増強するおそれがある。

2. 9.1.2 出血傾向並びにその素因のある患者

   出血傾向を増強するおそれがある。,

1. 9.2.1 重篤な腎障害のある患者

   排泄に影響するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で胚胎児死亡率増加及び新生児生存率低下が報告されている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

低用量（例えば150mg/日）より投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に腎、肝等の生理機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。

1. 11.1.1 脳出血、消化管出血（いずれも0.1%未満）

   脳出血、吐血や下血等の消化管出血があらわれることがある。,

2. 11.1.2 血小板減少（頻度不明）
3. 11.1.3 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

   AST、ALT、ALP、γ−GTP、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。

4. 11.1.4 無顆粒球症（頻度不明）

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 16.1.1 生物学的同等性試験

   サルポグレラート塩酸塩錠100mg「タカタ」とアンプラーグ錠100mgをクロスオーバー法により、健康成人男子43名にそれぞれ1錠（サルポグレラート塩酸塩として100mg）を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.17、0.33、0.5、0.67、0.83、1、1.5、2、3、4及び6時間に前腕静脈から採血した。液体クロマトグラフィーにより測定したサルポグレラートの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った結果、判定パラメータの対数値の平均値の差がlog（0.90）～log（1.11）で、かつ、溶出試験で規定する全ての条件で溶出挙動が類似していることから、両剤の生物学的同等性が確認された¹⁾。

   

   表16-1 薬物動態パラメータ

   	判定パラメータ		参考パラメータ
   	AUCt （ng・hr/mL）	Cmax （ng/mL）	tmax （hr）	t1/2 （hr）
   サルポグレラート塩酸塩錠100mg「タカタ」	509.0±157.2	821.9±483.4	0.6±0.4	0.5±0.3
   アンプラーグ錠100mg	540.3±199.8	711.1±367.2	0.7±0.5	0.5±0.5
   （Mean±S.D., n=43）

   血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

サルポグレラート塩酸塩錠50mg「タカタ」はサルポグレラート塩酸塩錠100mg「タカタ」と含量が異なる製剤として開発されたことから、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、溶出挙動を比較したところ同等と判断され、両剤は生物学的に同等とみなされた²⁾。

サルポグレラート塩酸塩は血小板及び血管平滑筋における5−HT₂（セロトニン）レセプターに対する特異的な拮抗作用を示す。その結果、抗血小板作用及び血管収縮抑制作用を示す^3),4),5),6)。