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劇薬
抗パーキンソン剤は、フェノチアジン系化合物、ブチロフェノン系化合物等による口周部等の不随意運動（遅発性ジスキネジア）を通常軽減しない。場合によっては、このような症状を増悪、顕性化させることがある。
プロメタジン塩酸塩として、通常成人1回5～25mgを1日1～3回経口投与する。振せん麻痺、パーキンソニスムには1日25～200mgを、適宜分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい。
肝機能障害を悪化させるおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
投与しないこと。小児（特に2歳未満）に投与した場合、乳児突然死症候群（SIDS）及び乳児睡眠時無呼吸発作があらわれたとの報告がある1)。 また、外国で、2歳未満の乳幼児への投与により致死的な呼吸抑制が起こったとの報告がある。,
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。2歳以上の幼児、小児を対象とした臨床試験は実施していない。
減量するなど注意すること。一般に、生理機能が低下している。
抗コリン作用を有する薬剤
臨床症状：相互に抗コリン作用を増強することがある。更には、腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウスに移行することがある。なお、この悪心・嘔吐は、本剤及び他のフェノチアジン系化合物等の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。措置方法：減量するなど慎重に投与すること。また、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止すること。
共に抗コリン作用を有する。
中枢神経抑制剤
相互に中枢神経抑制作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与すること。
共に中枢神経抑制作用を有する。
アルコール
相互に中枢神経抑制作用を増強することがある。
降圧剤
相互に降圧作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与すること。
共に降圧作用を有する。
抗精神病薬及び抗うつ剤との併用において、本剤及び併用薬の減量又は中止により、発熱、無動緘黙、意識障害、強度の筋強剛、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、体冷却、水分補給等の全身管理等の適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。
,
0.1～5％未満
頻度不明
過敏症
発疹、光線過敏症
肝臓
肝障害
血液
白血球減少、顆粒球減少
精神神経系
眠気、めまい、倦怠感、頭痛、耳鳴、視覚障害、不安感、興奮、神経過敏、不眠、痙攣
消化器
悪心・嘔吐、口渇、食欲不振、下痢、腹痛
循環器
血圧上昇、低血圧、頻脈、起立性低血圧
その他
発汗、咳嗽、振戦
傾眠、意識消失等の中枢神経抑制、低血圧、口渇、瞳孔散大、呼吸障害、錐体外路症状等である。その他、幻覚、痙攣等の中枢神経興奮作用があらわれることがある。
アドレナリンは更に血圧低下を引き起こすおそれがあるので使用しないこと。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
健康成人6名にプロメタジン塩酸塩25mg、50mgを単回経口投与したときの薬物動態パラメータを表16-1に示す2)（外国人によるデータ）。
投与量（mg）
n
Cmax（ng/mL）
tmax（hr）
AUC0-24（ng・hr/mL）
t1/2（hr）
25
6
11.2±2.6
2.7±0.6
111.7±17.2
12.7±2.4
50
39.2±8.2
2.5±0.6
333.3±45.9
13.7±2.1
（測定法：HPLC）（mean±S.D.）
蛋白結合率：76～80％4)（外国人によるデータ）
プロメタジンは強力な抗ムスカリン作用を持っており、抗動揺病効果を有するH1拮抗薬である6) 。
モルモットにあらかじめ抗ヒスタミン剤を投与することにより、ヒスタミンによる死亡を阻止することができるが、この方法によるとジフェンヒドラミンの約30倍、トリペレナミンの約15倍の抗ヒスタミン作用を示した7)。
モルモットの羊血清によるアナフィラキシーを強く阻止した7),8)。
トレモリンにより惹起されるマウスの振戦に対して、トリヘキシフェニジルの約2.8倍の抑制作用を示した9)。
中枢神経抑制作用、強化麻酔・催眠増強・鎮痛・体温下降・制吐作用、中等度の副交感神経抑制・軽度の交感神経抑制作用、局所麻酔・鎮痙・血圧降下作用を有する10),11),12)。
プロメタジンメチレンジサリチル酸塩（Promethazine Methylenedisalicylate）
※1：（2RS）-N,N-Dimethyl-1-（10H-phenothiazin-10-yl）propan-2-ylamine 5,5'-methylenedi（2-hydroxybenzoate）※2：（2RS）-N,N-Dimethyl-1-（10H-phenothiazin-10-yl）propan-2-ylamine 3,5'-methylenedi（2-hydroxybenzoate）※3：（2RS）-N,N-Dimethyl-1-（10H-phenothiazin-10-yl）propan-2-ylamine 3-（3-carboxy-4-hydroxybenzyl）-5,5'-methylenedi（2-hydroxybenzoate）
※1：C34H40N4S2・C15H12O6※2：C34H40N4S2・C15H12O6※3：C51H60N6S3・C23H18O9
※1：857.09※2：857.09※3：1291.64
白色～微黄色の結晶性の粉末である。酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
約211℃（分解）
プロメタジン塩酸塩（Promethazine Hydrochloride）
（2RS）-N,N-Dimethyl-1-（10H-phenothiazin-10-yl）propan-2-ylamine monohydrochloride
C17H20N2S・HCl
320.88
白色～淡黄色の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく、無水酢酸にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。光によって徐々に着色する。水溶液（1→25）は旋光性を示さない。
約223℃（分解）
外箱開封後は遮光して保存すること。
100g［プラスチック瓶、バラ、乾燥剤入り］500g［アルミ袋、バラ］
100錠［プラスチック瓶、バラ］1000錠［プラスチック瓶、バラ］
100錠［10錠（PTP）×10］1000錠［10錠（PTP）×100］1000錠［プラスチック瓶、バラ］
1) Buck, M. L. et al.：Ann. Pharmacother. 1991；25：244-247
2) Moolenaar, F. et al.：Int. J. Pharm. 1981；9：353-357
3) Taylor, G. et al.：Br. J. Clin. Pharmacol. 1983；15：287-293
4) DiGregorio, G. J. et al.：J. Pharm. Sci. 1980；69（12）：1457-1459
5) Nakamura, K. et al.：Pharmacogenetics. 1996；6：449-457
6) 髙折修二他監訳：グッドマン・ギルマン薬理書（第12版）2013：431-432
7) Hamburger, J. et al.：Presse Med. 1947；58（4）：661-662
8) Halpern, B. N.：Arch. Int. Pharmacodyn. Ther. 1947；74（3, 4）：314-333
9) Hitomi, M. et al.：Arzneim.-Forsch. 1972；22（6）：953-961
10) Kopera, J. et al.：Br. J. Pharmacol. 1954；9：392-401
11) 城戸良之助他：応用薬理 1968；2（2）：173-179
12) 峰下銕雄他：基礎と臨床 1971；5（2）：325-340
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