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d-クロルフェニラミンマレイン酸塩として、通常成人1回2mgを1日1〜4回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
抗コリン作用により眼内圧が上昇し、症状が増悪するおそれがある。
抗コリン作用により症状が増悪するおそれがある。
抗コリン作用により平滑筋の運動抑制、緊張低下が起こり、症状が増悪するおそれがある。
抗コリン作用による心血管系への作用により、症状が増悪するおそれがある。
抗コリン作用により血管拡張が抑制され、血圧が上昇するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
投与しないこと。中枢神経系興奮等の抗コリン作用に対する感受性が高く、痙攣等の重篤な反応があらわれるおそれがある。
乳児、幼児及び小児を対象とした臨床試験は実施していない。
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。
相互に作用を増強することがあるので、併用する場合には、減量するなど慎重に投与すること。
中枢神経抑制剤、アルコール:本剤の中枢抑制作用により、作用が増強される。
MAO阻害剤:本剤の解毒機構に干渉し、作用を遷延化し増強することがある。
併用により血圧の異常上昇を来すおそれがある。
本剤はヒスタミンによる毛細血管拡張を抑制する。
チアノーゼ、呼吸困難、胸内苦悶、血圧低下等の症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
5%以上又は頻度不明
0.1%未満
過敏症
発疹、光線過敏症等
精神神経系
鎮静、神経過敏、頭痛、焦燥感、複視、眠気、不眠、めまい、耳鳴、前庭障害、多幸症、情緒不安、ヒステリー、振戦、神経炎、協調異常、感覚異常、霧視等
消化器
口渇、胸やけ、食欲不振、悪心・嘔吐、腹痛、便秘、下痢等
泌尿器
頻尿、排尿困難、尿閉等
循環器
低血圧、心悸亢進、頻脈、期外収縮
呼吸器
鼻及び気道の乾燥、気管分泌液の粘性化、喘鳴、鼻閉等
血液1)
溶血性貧血
血小板減少
肝臓
肝機能障害(ASTの上昇・ALTの上昇・Al-Pの上昇等)
その他
悪寒、発汗異常、疲労感、胸痛、月経異常
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
健康成人に、d-クロルフェニラミンマレイン酸塩4mgを経口投与したときの血漿中濃度推移及び薬物速度論的パラメータは以下に示したとおりであった3) 。(注:本剤の承認された1回用量は2mgである。)
例数
Cmax(ng/mL)
T1/2(hr)
AUC(ng・hr/mL)
4
9.0±1.7
7.9±2.5
73.0±15.9
(mean±S.E.)
d-クロルフェニラミンマレイン酸塩はヒスタミンH1受容体遮断薬である。H1受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応(毛細血管の拡張と透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激によるそう痒、など)を抑制する。d体である4),5) 。
モルモット摘出回腸のヒスタミン収縮に対する本剤(d体)及びl体のED50値はそれぞれ0.8μg/L及び190.0μg/Lであり、d体の抗ヒスタミン作用はl体よりも強かった6) 。
本剤は、モルモットのヒスタミン誘発致死に対して防御作用を示し、そのED50値は0.056mg/kg(経口)であった6) 。
d-クロルフェニラミンマレイン酸塩(d-Chlorpheniramine Maleate)
(3S)-3-(4-Chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropylamine monomaleate
C16H19ClN2・C4H4O4
390.86
白色の結晶性の粉末である。水、メタノール又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミド又はエタノール(99.5)に溶けやすい。希塩酸に溶ける。
111〜115℃
〔α〕20D:+39.5〜+43.0°(乾燥後、0.5g、N,N-ジメチルホルムアミド、10mL、100mm)
1.0gを新たに煮沸して冷却した水100mLに溶かした液のpHは4.0〜5.0である。
100g[プラスチック瓶、バラ、乾燥剤入り]
1000錠[10錠(PTP)×100]100錠[プラスチック瓶、バラ、乾燥剤入り]1000錠[プラスチック瓶、バラ、乾燥剤入り]
1) Deringer, P.M., et al.:Lancet. 1976; I:432
2) Kanoh, T., et al.:Lancet. 1977; I:546-547
3) 藤原和文他:薬学雑誌 1989; 109(1):59-64
4) 日本薬局方解説書編集委員会編:第十八改正 日本薬局方解説書 2021:C-1832-1838
5) 日本薬局方解説書編集委員会編:第十八改正 日本薬局方解説書 2021:C-1846-1849
6) Roth, F.E., et al.:J. Pharmacol. Exper. Therap. 1958; 124(4):347-349
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