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1. 9.1.1 てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者

   痙攣閾値を低下させることがある。

2. 9.1.2 開放隅角緑内障の患者

   抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

授乳を避けさせること。母乳中へ移行することが報告されている。

乳児、幼児に投与する場合には、観察を十分に行い慎重に投与すること。痙攣、興奮等の中枢神経症状があらわれることがある。,

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 痙攣（頻度不明）、興奮（頻度不明）

   乳児、幼児では特に注意すること。

2. 11.1.2 肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）

   AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

幼小児の手の届かない所に保管すること。

1. 16.1.1 単回投与

   ³H-クレマスチン2mgを経口投与したところ、4時間後に最高血中濃度を示した¹⁾。

2. 16.1.2 生物学的同等性試験

   生物学的同等性試験において、クレマスチンDS0.1%「タカタ」はタベジールシロップ0.01%との生物学的同等性が確認された。
   クロスオーバー法により、健康成人男子20名にクレマスチンDS0.1%「タカタ」2g（クレマスチンとして2mg）を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後1、2、3、4、5、7、12、24及び48時間に前腕静脈から採血した。GC/MS法により測定した「クレマスチンフマル酸塩＋代謝物」の血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った²⁾。

   

   表16-1　薬物動態パラメータ

   	判定パラメータ		参考パラメータ
   	AUC0～48（ng・hr/mL）	Cmax（ng/mL）	tmax（hr）	t1/2（hr）
   クレマスチンDS0.1％「タカタ」	419.00±100.51	31.44±14.03	4.6±1.1	11.8±7.6
   タベジールシロップ0.01%	441.44±123.63	31.73±11.30	4.2±0.7	11.1±4.8
   （Mean±S.D., n=20）

   血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

投与後120時間までの尿中排泄率は45%、糞便中排泄率は19%であった¹⁾。

クレマスチンフマル酸塩はベンツヒドリルエーテル系に属する抗ヒスタミン剤の製剤で、持続的な抗ヒスタミン作用を有し、アレルギー症状を除去あるいは軽減する³⁾。

1. 18.2.1 クレマスチンは、ヒスタミンによるモルモット回腸の収縮を抑制し（in vitro）、ヒスタミンによる喘息誘発（モルモット）及び低血圧（ネコ）を抑制する。この作用は、いずれもクロルフェニラミンより強い⁴⁾。
2. 18.2.2 健康成人において、ヒスタミン及びCompound 48/80の皮内投与による紅斑及び丘斑誘起に対するクレマスチンの抑制効果は投与後1.5時間であらわれ、11.5時間にわたり持続する⁵⁾。
3. 18.2.3 抗ヒスタミン作用を示す用量では、鎮静作用（サル）^4),6)、抗コリン作用（モルモット回腸、in vitro）⁴⁾、抗セロトニン作用（ラット子宮、in vitro）⁴⁾及び抗アドレナリン作用（イヌ）^4),6)は弱い。