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1. 9.1.1 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者

   痙攣を発現するおそれがある。

1. 9.2.1 重度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス10mL/min未満）

   投与しないこと。高い血中濃度が持続するおそれがある。,,

2. 9.2.2 中等度又は軽度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス10mL/min以上60mL/min以下）

   高い血中濃度が持続するおそれがある。,

高い血中濃度が持続するおそれがある。,

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。

1. 9.7.1 2歳以上7歳未満の小児に対してはセチリジン塩酸塩ドライシロップを投与すること。
2. 9.7.2 低出生体重児、新生児、乳児又は2歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

慎重に投与し、異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。,

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

   ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）があらわれることがある。

2. 11.1.2 痙攣（頻度不明）

3. 11.1.3 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

   AST、ALT、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸があらわれることがある。

4. 11.1.4 血小板減少（頻度不明）

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 16.1.1 生物学的同等性試験
   1. (1) セチリジン塩酸塩錠5mg「タカタ」

      セチリジン塩酸塩錠5mg「タカタ」とジルテック錠5をクロスオーバー法により、健康成人男子10名にそれぞれ1錠（セチリジン塩酸塩として5mg）を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、4、8、12及び24時間に前腕静脈から採血した。LC/MS/MSにより測定したセチリジンの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、統計解析にて90％信頼区間を求めた結果、判定パラメータの対数値の平均値の差はlog（0.8）～log（1.25） の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された¹⁾。

      

      表16-1　薬物動態パラメータ（5mg）

      	判定パラメータ		参考パラメータ
      	AUCt（ng・hr/mL）	Cmax（ng/mL）	tmax（hr）	t1/2（hr）
      セチリジン塩酸塩錠 5mg「タカタ」	850.4±251.3	121.7±23.5	1.0±0.5	6.6±1.5
      ジルテック錠5	853.0±249.9	122.6±40.8	1.0±0.4	7.0±2.0
      （Mean±S.D., n=10）

      血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

   2. (2) セチリジン塩酸塩錠10mg「タカタ」

      セチリジン塩酸塩錠10mg「タカタ」とジルテック錠10をクロスオーバー法により、健康成人男子19名にそれぞれ1錠（セチリジン塩酸塩として10mg）を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.33、0.67、1、1.5、2、4、8、12及び24時間に前腕静脈から採血した。LC/MS/MSにより測定したセチリジンの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、統計解析にて90％信頼区間を求めた結果、判定パラメータの対数値の平均値の差はlog（0.8） ～log（1.25）の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された²⁾。

      

      表16-2　薬物動態パラメータ（10mg）

      	判定パラメータ		参考パラメータ
      	AUCt（ng・hr/mL）	Cmax（ng/mL）	tmax（hr）	t1/2（hr）
      セチリジン塩酸塩錠 10mg「タカタ」	1853.8±322.8	278.7±84.0	0.9±0.4	7.4±1.1
      ジルテック錠10	1823.4±298.4	245.0±52.3	1.0±0.4	7.3±0.7
      （Mean±S.D., n=19）

      血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

1. 16.6.1 腎機能障害患者

   腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス：7～60mL/min）にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、腎機能正常者に比べ血清中濃度は持続し、血清中濃度消失半減期の延長が認められた³⁾（外国人デ－タ）。

   表16-3　腎機能障害患者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ

   クレアチニンクリアランス （mL/min）	Tmax （hr）	Cmax （ng/mL）	T1/2 （hr）	AUC （mg・hr/L）
   >90	0.9±0.2	313±45	7.4±3.0	2.7±0.4
   31～60	1.1±0.2	356±64	19.2±3.3	6.9±1.8
   7～30	2.2±1.1	357±172	20.9±4.4	10.7±2.4
   （平均値±標準偏差、n=5）

   また、血液透析患者（n=5）にセチリジン塩酸塩10mgを透析開始3時間前に経口投与した場合、血清中濃度消失半減期は平均19.3時間で延長が認められた⁴⁾（外国人データ）。,,,

2. 16.6.2 肝機能障害患者での体内動態

   原発性胆汁性肝硬変患者にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、肝機能正常成人³⁾に比べ、血清中濃度消失半減期の延長、Cmaxの上昇、AUCの増大が認められた⁵⁾（外国人データ）。,

   表16-4　肝機能障害患者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ

   投与量 （被験者、例数）	Tmax （hr）	Cmax （ng/mL）	T1/2 （hr）	AUC （mg・hr/L）
   10mg （肝機能正常成人、n=14）	1.0±0.5	384±103	7.4±1.6	3.3±0.9
   10mg （原発性胆汁性肝硬変患者、n=6）	1.0±0.4	498±118	13.8±1.8	6.4±1.6
   （平均値±標準偏差）

3. 16.6.3 高齢者

   高齢者（年齢：平均77歳、クレアチニンクリアランス：平均53mL/min）にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、成人（年齢：平均53歳、クレアチニンクリアランス：平均87mL/min）に比べ、血清中濃度消失半減期の延長とCmaxの上昇が認められ、これらの薬物動態パラメータの変化は、腎機能の低下によるものと考えられた³⁾（外国人データ）。,

   表16-5　高齢者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ

   投与量 （被験者、例数）	Tmax （hr）	Cmax （ng/mL）	T1/2 （hr）	AUC （mg・hr/L）
   10mg （成人、n=14）	1.0±0.5	384±103	7.4±1.6	3.3±0.9
   10mg （高齢者、n=16）	0.9±0.3	460±59	11.8±5.4	5.6±1.8
   （平均値±標準偏差）

ヒスタミンH₁受容体に選択的に結合することにより、ヒスタミンの作用を阻害する⁶⁾。

摘出臓器（ヒト気管支平滑筋）のヒスタミン反応を濃度依存的に抑制した⁷⁾。また、ヒスタミン誘発皮膚反応及びヒスタミン誘発鼻症状を抑制し、その作用は速効的かつ持続的であった（ヒト）^8),9)。
ヒスタミンH₂、ドパミン、アセチルコリン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低く（ラット、モルモット）¹⁰⁾、中枢神経系におけるヒスタミンH₁受容体への影響が少ない（ラット）¹¹⁾。

好酸球に対しin vitro及びin vivoにおいて遊走抑制を示し、好酸球活性化の指標であるスーパーオキサイド産生を抑制した（ヒト）^12),13)。

ヒト肺切片からのロイコトリエン及びプロスタグランジンD₂遊離を抑制した¹⁴⁾。