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通常、成人には1回0.8g（セチリジン塩酸塩として10mg）を1日1回、就寝前に用時溶解して経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日1.6g（セチリジン塩酸塩として20mg）とする。
通常、2歳以上7歳未満の小児には1回0.2g（セチリジン塩酸塩として2.5mg）を1日2回、朝食後及び就寝前に用時溶解して経口投与する。通常、7歳以上15歳未満の小児には1回0.4g（セチリジン塩酸塩として5mg）を1日2回、朝食後及び就寝前に用時溶解して経口投与する。
クレアチニンクリアランス（mL/min）
≧80
50～79
30～49
10～29
推奨用量
10mgを1日1回
5mgを1日1回
5mgを2日に1回
腎機能障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。
痙攣を発現するおそれがある。
投与しないこと。高い血中濃度が持続するおそれがある。,,
高い血中濃度が持続するおそれがある。,
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。
低出生体重児、新生児、乳児又は2歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
慎重に投与し、異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。,
テオフィリン
テオフィリンの薬物動態に変化はないが、本剤の曝露量の増加が報告されている。
機序は明らかではないが、本剤のクリアランスが16%減少する。
リトナビル
本剤の曝露量の増加（40%）及びリトナビルの曝露量のわずかな変化（-11%）が報告されている。
リトナビルにより本剤の腎排泄が阻害される可能性が考えられる。
中枢神経抑制剤アルコール
中枢神経系に影響を与える可能性がある。
中枢神経抑制作用が増強される可能性がある。
ピルシカイニド塩酸塩水和物
両剤の血中濃度が上昇し、ピルシカイニド塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある。
機序は明らかではない。
ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）があらわれることがある。
AST、ALT、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸があらわれることがある。
0.1%～5%未満
0.1%未満
頻度不明
精神神経系
眠気、倦怠感
頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、めまい、浮遊感
不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、無力症、錯感覚、幻覚、不随意運動、意識消失、健忘、自殺念慮、悪夢
消化器
口渇、嘔気、食欲不振
胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎
腹部膨満感、食欲亢進
循環器
動悸、血圧上昇、不整脈（房室ブロック、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻拍、心房細動）
血液
好酸球増多
好中球減少、リンパ球増多、白血球増多、白血球減少、単球増多、血小板増加、血小板減少
過敏症
発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫
多形紅斑
眼
結膜充血、霧視
眼球回転発作
肝臓
ALT上昇、AST上昇、総ビリルビン上昇
Al -P上昇
腎臓・泌尿器
尿蛋白、BUN上昇、尿糖、ウロビリノーゲンの異常、頻尿、血尿
排尿困難、遺尿、尿閉
その他
耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ
関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛
アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3～5日前より本剤の投与を中止することが望ましい。
錯乱、散瞳、落ち着きのなさ、鎮静、傾眠、昏迷、尿閉があらわれることがある。
本剤の特異的な解毒剤はなく、また本剤は透析で除去されない。
「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、セチリジン塩酸塩DS1.25%「タカタ」とジルテックドライシロップ1.25％を対象とした生物学的同等性試験により同等性が確認されている旧処方製剤をクロスオーバー法により、健康成人男子17名にそれぞれ0.8g（セチリジン塩酸塩として10mg）を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1、1.25、1.5、2、4、8、12及び24時間に前腕静脈から採血した。LC/MSにより測定したセチリジンの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、両剤は生物学的に同等であると判断された1)。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUCt（ng・hr/mL）
Cmax（ng/mL）
tmax（hr）
t1/2（hr）
セチリジン塩酸塩DS1.25%「タカタ」
2507.0±376.7
419.7±60.8
0.7±0.2
7.4±1.1
（Mean±S.D., n=17）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス：7～60mL/min）にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、腎機能正常者に比べ血清中濃度は持続し、血清中濃度消失半減期の延長が認められた2)（外国人デ－タ）。
Tmax（hr）
T1/2（hr）
AUC（mg・hr/L）
>90
0.9±0.2
313±45
7.4±3.0
2.7±0.4
31～60
1.1±0.2
356±64
19.2±3.3
6.9±1.8
7～30
2.2±1.1
357±172
20.9±4.4
10.7±2.4
（平均値±標準偏差、n=5）
また、血液透析患者（n=5）にセチリジン塩酸塩10mgを透析開始3時間前に経口投与した場合、血清中濃度消失半減期は平均19.3時間で延長が認められた3)（外国人データ）。,,,
原発性胆汁性肝硬変患者にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、肝機能正常成人2)に比べ、血清中濃度消失半減期の延長、Cmaxの上昇、AUCの増大が認められた4)（外国人データ）。,
投与量（被験者、例数）
10mg（肝機能正常成人、n=14）
1.0±0.5
384±103
7.4±1.6
3.3±0.9
10mg（原発性胆汁性肝硬変患者、n=6）
1.0±0.4
498±118
13.8±1.8
6.4±1.6
（平均値±標準偏差）
高齢者（年齢：平均77歳、クレアチニンクリアランス：平均53mL/min）にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、成人（年齢：平均53歳、クレアチニンクリアランス：平均87mL/min）に比べ、血清中濃度消失半減期の延長とCmaxの上昇が認められ、これらの薬物動態パラメータの変化は、腎機能の低下によるものと考えられた2)（外国人データ）。,
10mg（成人、n=14）
10mg（高齢者、n=16）
0.9±0.3
460±59
11.8±5.4
5.6±1.8
ヒスタミンH1受容体に選択的に結合することにより、ヒスタミンの作用を阻害する5)。
摘出臓器（ヒト気管支平滑筋）のヒスタミン反応を濃度依存的に抑制した6)。また、ヒスタミン誘発皮膚反応及びヒスタミン誘発鼻症状を抑制し、その作用は速効的かつ持続的であった（ヒト）7),8)。ヒスタミンH2、ドパミン、アセチルコリン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低く（ラット、モルモット）9)、中枢神経系におけるヒスタミンH1受容体への影響が少ない（ラット）10)。
好酸球に対しin vitro及びin vivoにおいて遊走抑制を示し、好酸球活性化の指標であるスーパーオキサイド産生を抑制した（ヒト）11),12)。
ヒト肺切片からのロイコトリエン及びプロスタグランジンD2遊離を抑制した13)。
セチリジン塩酸塩（Cetirizine Hydrochloride）
2-（2-｛4-［（RS）-（4-Chlorophenyl）（phenyl）methyl］piperazin-1-yl｝ethoxy）acetic acid dihydrochloride
C21H25ClN2O3・2HCl
461.81
白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。水溶液（1→10）は旋光性を示さない。
0.2g×100包［分包］0.4g×100包［分包］100g［プラスチック瓶、バラ、乾燥剤入り］
1) 社内資料：生物学的同等性試験（セチリジン塩酸塩DS1.25％「タカタ」）
2) Matzke G R,et al.：Ann Allergy．1987；59：25-30
3) Awni W M,et al.：Eur J Clin Pharmacol．1990；38：67-69
4) Simons F E R,et al.：J Clin Pharmacol．1993；33：949-954
5) 非臨床試験の概要文及び概要表・緒言（ジルテック錠/ドライシロップ：2009年4月22日承認、申請資料概要 2.6.1）
6) Advenier C,et al.：J Allergy Clin Immunol．1991；88：104-113
7) Simons F E R,et al.：J Allergy Clin Immunol．1990；86：540-547
8) Braunstein G,et al.：Br J Clin Pharmacol．1992；33：445-448
9) 内田昌子 他：基礎と臨床 1994；28：1795-1812
10) Snyder S H,et al.：Ann Allergy．1987；59：4-8
11) Okada C,et al.：Int Arch Allergy Immunol．1994；103：384-390
12) Fadel R,et al.：Clin Allergy．1987；17：373-379
13) Fabre J M,et al.：Allergy．1995；50：362-365
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