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妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、血中濃度が上昇する場合がある。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

   呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. 11.1.2 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

   AST、ALT、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

3. 11.1.3 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（0.2%）、好中球減少（0.1%未満）

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 16.1.1 生物学的同等性試験

   フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「タカタ」とアレグラ錠60mgをクロスオーバー法により、健康成人男子20名にそれぞれ1錠（フェキソフェナジン塩酸塩として60mg）を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12及び24時間に前腕静脈から採血した。LC/MSにより測定したフェキソフェナジンの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、統計解析にて90％信頼区間を求めた結果、判定パラメータの対数値の平均値の差はlog（0.80）～log（1.25）の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された¹⁾。

   

   表16-1 薬物動態パラメータ

   	判定パラメータ		参考パラメータ
   	AUCt （ng・hr/mL）	Cmax （ng/mL）	tmax （hr）	t1/2 （hr）
   フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「タカタ」	1444.6±501.5	246.5±122.2	2.1±1.2	3.3±0.7
   アレグラ錠60mg	1501.6±686.5	252.1±169.4	2.6±1.0	3.1±0.6
   （Mean±S.D.,n=20）

   血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

1. 16.6.1 高齢者

   65歳以上の健康高齢者20例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル80mg^注1)を単回投与したときのフェキソフェナジンのAUC_0-∞は2906ng・hr/mL、C_maxは418ng/mL、t_1/2は15.2hrであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ1.6、1.6、1.1倍であった。なお、忍容性は良好であった^2),3),4)（外国人データ）。

   注1) 成人における本剤の承認用量は1回60mg、1日2回である。

1. 16.7.1 エリスロマイシン

   健康成人男子18例にフェキソフェナジン塩酸塩円形錠^注2)1回120mg1日2回^注1)とエリスロマイシン1回300mg1日4回7日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジンのC_maxはフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約2倍に上昇した。一方、血漿中エリスロマイシン濃度には、併用による影響はなかった。
   この血漿中フェキソフェナジン濃度上昇の機序は動物試験から、P糖蛋白の阻害によるフェキソフェナジンのクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定された^5),6),7)。,

   注2) フェキソフェナジン塩酸塩円形錠とフェキソフェナジン塩酸塩錠60mgは生物学的に同等であった⁸⁾。

2. 16.7.2 水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤

   健康成人男子22例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル120mg^注1)の投与15分前に水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤を単回投与したとき、フェキソフェナジンのAUC_0-30及びC_maxはフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約40%減少した⁹⁾（外国人データ）。

フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「タカタ」はフェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「タカタ」と含量が異なる製剤として開発されたことから、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、溶出挙動を比較したところ同等と判断され、両剤は生物学的に同等とみなされた¹⁰⁾。

1. 17.3.1 心血管系へ及ぼす影響
   1. (1) 成人の季節性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸塩を1回240mgまで1日2回^注3)2週間投与したとき、プラセボと比較して、QTc間隔の有意な変化は見られなかった^11),12)（外国人データ）。
      注3) 成人における本剤の承認用量は1回60mg、1日2回である。
   2. (2) 健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩を1回60mg1日2回6ヵ月、1回400mg1日2回^注3)1週間及び240mg1日1回^注3)1年間投与しても、プラセボに比して、QTc間隔の有意な変動はみられなかった^13),14),15)（外国人データ）。
   3. (3) 健康成人男子を対象にしたエリスロマイシンとの薬物相互作用の検討（フェキソフェナジン塩酸塩1回120mg1日2回^注3)7日間、エリスロマイシン1回300mg1日4回7日間）において、併用により血漿中フェキソフェナジン塩酸塩濃度が約2倍に上昇した場合でもQTcなどの心電図を含め安全性に問題はみられなかった⁶⁾。,
   4. (4) C_maxが承認用量投与時の10倍以上となる条件下での検討において、心電図への影響はなく、有害事象の増加も認められなかった^14),16)（外国人データ）。
   5. (5) フェキソフェナジン塩酸塩にはクローン化したヒト心筋遅延整流K⁺チャネルに対する影響は認められていない¹⁷⁾。

フェキソフェナジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンH₁受容体拮抗作用を主作用とし、加えて炎症性サイトカイン遊離抑制作用、好酸球遊走抑制作用及び各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用を示す¹⁸⁾。