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日本薬局方
オロパタジン塩酸塩錠
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
成人：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑）小児：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒
成人：通常、成人には1回オロパタジン塩酸塩として5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。小児：通常、7歳以上の小児には1回オロパタジン塩酸塩として5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。
本剤投与によりステロイド減量を図る場合には十分な管理下で徐々に行うこと。
高い血中濃度が持続するおそれがある。
肝機能障害が悪化するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行及び出生児の体重増加抑制が報告されている。
低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすい。,
劇症肝炎、AST、ALT、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
5%以上
0.1〜5%未満
0.1%未満
頻度不明
過敏症
紅斑等の発疹
浮腫（顔面・四肢等）、そう痒、呼吸困難
精神神経系
眠気
倦怠感、口渇、頭痛・頭重感、めまい
集中力低下、しびれ感
不随意運動（顔面・四肢等）
消化器
腹部不快感、腹痛、下痢、嘔気
便秘、口内炎・口角炎・舌痛、胸やけ、食欲亢進
嘔吐
肝臓
肝機能異常（ALT,AST,LDH,γ-GTP,Al-P,総ビリルビン上昇）
血液
白血球増多、好酸球増多、リンパ球減少
白血球減少、血小板減少
腎臓・泌尿器
尿潜血
BUN上昇、尿蛋白陽性、血中クレアチニン上昇、頻尿、排尿困難
循環器
動悸、血圧上昇
その他
血清コレステロール上昇
尿糖陽性、胸部不快感、味覚異常、体重増加、ほてり
月経異常、筋肉痛、関節痛
本剤の投与は、アレルゲン皮内反応を抑制し、アレルゲンの確認に支障を来すので、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は本剤を投与しないこと。
因果関係は明らかではないが、オロパタジン塩酸塩錠投与中に心筋梗塞の発症がみられた症例が報告されている。
オロパタジン塩酸塩錠5mg「タカタ」とアレロック錠5をクロスオーバー法により、健康成人男子20名にそれぞれ1錠（オロパタジン塩酸塩として5mg）を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1、1.25、1.5、2、3、4、6、8及び12時間に前腕静脈から採血した。LC/MSにより測定したオロパタジンの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、統計解析にて90％信頼区間を求めた結果、判定パラメータの対数値の平均値の差はlog（0.80）～log（1.25）の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUCt（ng・hr/mL）
Cmax（ng/mL）
tmax（hr）
t1/2（hr）
オロパタジン塩酸塩錠5mg「タカタ」
174.35±28.55
66.40±15.50
0.8±0.3
2.3±0.3
アレロック錠5
174.04±23.20
66.55±15.11
0.7±0.3
2.4±0.2
（Mean±S.D., n=20）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
クレアチニンクリアランスが2.3～34.4mL/minの腎機能低下患者及び健康成人（各6例）にオロパタジン塩酸塩錠10mgを朝食後単回経口投与したとき、健康成人と比較して、腎機能低下患者のCmaxは2.3倍、AUCは約8倍であった2),3)。
高齢者（70歳以上）及び健康成人（各6例）にオロパタジン塩酸塩錠10mgを単回経口投与したとき、高齢者の血漿中濃度は健康成人に比べ高く推移し、Cmaxは約1.3倍、AUCは約1.8倍であった。t1/2は両者とも10～11時間と同様であった3)。
オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「タカタ」はオロパタジン塩酸塩錠5mg「タカタ」と含量が異なる製剤として開発されたことから、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、溶出挙動を比較したところ同等と判断され、両剤は生物学的に同等とみなされた4)。
承認時までの高齢者（65歳以上）への使用経験191例（気管支喘息57例、アレルギー性鼻炎3例、じん麻疹31例、そう痒性皮膚疾患100例）における副作用発現率は22.5%（43/191例）であり、主な副作用は眠気23件（12.0%）、倦怠感7件（3.7%）、腹痛4件（2.1%）、顔面・四肢等の浮腫3件（1.6%）、頭痛・頭重感3件（1.6％）、めまい2件（1.0％）、下痢2件（1.0%）、胸部不快感2件（1.0%）等であった。高齢者における副作用発現率は65歳未満15.3%（238/1,555例）に比べ高かった。また、高齢者に対する有効率は気管支喘息25.5%（12/47例）、アレルギー性鼻炎100%（2/2例）、じん麻疹80.6%（25/31例）、皮膚疾患に伴うそう痒全体で58.3%（49/84例）であった5)。
オロパタジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、更に化学伝達物質（ロイコトリエン、トロンボキサン、PAF等）の産生・遊離抑制作用を有し、神経伝達物質タキキニン遊離抑制作用も有する6)。
オロパタジン塩酸塩（Olopatadine Hydrochloride）
｛11-［（1Z）-3-（Dimethylamino）propylidene］-6,11-dihydrodibenzo［b,e］oxepin-2-yl｝acetic acid monohydrochloride
C21H23NO3・HCl
373.87
白色の結晶又は結晶性の粉末である。ギ酸に極めて溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくい。0.01mol/Lの塩酸試液に溶ける。1.0gを水100mLに溶かした液のpHは2.3～3.3である。融点 約250℃（分解）
100錠［10錠（PTP）×10］
100錠［10錠（PTP）×10］500錠［10錠（PTP）×50］700錠［14錠（PTP）×50］
1) 社内資料：生物学的同等性試験（オロパタジン塩酸塩錠5mg「タカタ」）
2) 越川昭三 他：腎と透析 1997；42：107-114
3) 小林真一 他：臨床薬理 1996；27：673-681
4) 社内資料：生物学的同等性試験及び溶出性試験（オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「タカタ」）
5) 臨床試験における高齢者（65歳以上）の安全性と有効性のまとめ（アレロック錠：2000年12月22日承認、申請資料概要 ト-Ⅰ-5-2、ト-Ⅱ-2）
6) 非臨床試験における特長（アレロック錠：2000年12月22日承認、申請資料概要 イ-Ⅲ-1）
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