当ウェブサイトを快適にご覧いただくには、ブラウザのJavaScript設定を有効(オン)にしていただく必要がございます。
麻薬
処方箋医薬品注)
通常、成人には、ペチジン塩酸塩として、1回35~50mgを皮下又は筋肉内に注射する。なお、必要に応じて3~4時間ごとに追加する。特に急を要する場合には、緩徐に静脈内に注射する。
通常、麻酔前30~90分にペチジン塩酸塩として、50~100mgを皮下又は筋肉内に注射する。
通常、5%ブドウ糖注射液又は生理食塩液で、1mL当りペチジン塩酸塩として、10mgを含有するように希釈し、ペチジン塩酸塩として、10~15mgずつ間歇的に静脈内に注射する。なお、投与量は場合によりペチジン塩酸塩として50mgまで増量することもある。
通常、子宮口二横指開大ないし全開時に、ペチジン塩酸塩として、70~100mgを皮下又は筋肉内に注射する。なお、必要に応じて3~4時間ごとに35~70mgずつ1~2回追加する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
病態が増悪するおそれがある。
著しい血圧降下が生じることがある。
呼吸抑制を増強するおそれがある。
気管支平滑筋を収縮させる。
呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を増強するおそれがある。
痙攣を誘発するおそれがある。
循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。
呼吸抑制を起こすおそれがある。
呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。
呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。
依存性を生じやすい。
排尿障害を増悪することがある。
急性腹症の経過及び診断を混乱させるおそれがある。
消化管運動を抑制する。
胆道痙攣を起こすことがある。
連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。
排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。
投与しないこと。昏睡に陥ることがある。
代謝が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。類似化合物(モルヒネ)の動物試験(マウス、ラット)で催奇形作用が報告されている。分娩前に連用した場合、出産後新生児に退薬症候(多動、神経過敏、不眠、振戦等)があらわれることがある。分娩時の投与により、新生児に呼吸抑制があらわれることがある。
本剤投与中は授乳を避けさせること。ヒト母乳中へ移行することがある。
新生児、乳児では低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。新生児、乳児では呼吸抑制の感受性が高い。
低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。一般に生理機能が低下しており、特に呼吸抑制の感受性が高い。
モノアミン酸化酵素阻害剤
興奮、錯乱、呼吸循環不全等を起こすことがある。モノアミン酸化酵素阻害剤の投与を受けた患者に本剤を投与する場合には、少なくとも2週間の間隔をおくことが望ましい。
中枢神経系にセロトニンが蓄積することが考えられている。
ナルメフェン塩酸塩水和物
本剤の離脱症状があらわれるおそれがある。また、本剤の効果が減弱するおそれがある。緊急の手術等によりやむを得ず本剤を投与する場合、患者毎に用量を漸増し、呼吸抑制等の中枢神経抑制症状を注意深く観察すること。また、手術等において本剤を投与することが事前にわかる場合には、少なくとも1週間前にナルメフェン塩酸塩水和物の投与を中断すること。
μオピオイド受容体拮抗作用により、本剤の作用が競合的に阻害される。
中枢神経抑制剤
バルビツール酸系薬剤等
吸入麻酔剤
三環系抗うつ剤
β-遮断剤
アルコール
呼吸抑制、低血圧及び顕著な鎮静又は昏睡が起こることがある。併用する場合には、定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する。
相加的に作用(中枢神経抑制作用)を増強させる。
クマリン系抗凝血剤
抗凝血作用が増強することがある。併用する場合には、定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する。
機序は不明である。
抗コリン作動性薬剤
麻痺性イレウスに至る重篤な便秘又は尿貯留が起こるおそれがある。併用する場合には、定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する。
ペチジン塩酸塩の類似化合物(モルヒネ)には腸管神経叢でのアセチルコリン遊離抑制作用、尿路平滑筋収縮作用があり、抗コリン作動性薬剤には消化管緊張、自動運動の抑制作用並びに膀胱括約筋を収縮させる傾向がある。相加的に作用(抗コリン作用)を増強させる。
イソニアジド
イソニアジドのMAO阻害作用により呼吸抑制、低血圧、昏睡、痙攣等が起こることがある。併用する場合には、定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する。
ペチジン塩酸塩は神経系のセロトニンの取り込みを阻害する。イソニアジド併用により中枢神経のセロトニンが蓄積する。
アンフェタミン
アンフェタミンのMAO阻害作用により呼吸抑制、低血圧、昏睡、痙攣等が起こることがある。併用する場合には、定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する。
ペチジン塩酸塩は神経系のセロトニンの取り込みを阻害する。アンフェタミン併用により中枢神経のセロトニンが蓄積する。
セロトニン作用薬
セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれるおそれがあるので、観察を十分に行うこと。
ペチジン塩酸塩は神経系のセロトニンの取り込みを阻害する。併用によりセロトニン作用が増強するおそれがある。
尿アルカリ化剤
ペチジン塩酸塩の作用が増強することがある。
ペチジン塩酸塩の尿中排泄が減少し、作用を増強させる。
連用により生じることがある。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
血圧低下、呼吸困難、意識低下等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤(ナロキソン、レバロルファン等)が拮抗する。
炎症性腸疾患の患者に投与した場合にあらわれるとの報告がある。
頻度不明
循環器
不整脈、動悸、血圧変動、顔面潮紅
精神神経系
眠気、めまい、不安、不穏、多幸感、振戦、幻覚、興奮、発汗
眼
視調節障害、眼瞼偽下垂症
消化器
口渇、悪心、嘔吐、便秘
過敏症
発疹、そう痒感
投与部位
静脈内投与による静脈炎・発赤
その他
排尿障害、頭蓋内圧の亢進
麻薬拮抗剤投与を行い、患者に退薬症候又は麻薬拮抗剤の副作用が発現しないよう慎重に投与する。
ペチジンはμとκオピオイド受容体に結合する1)。
オピオイド受容体において麻薬性鎮痛薬の作用に競合的に阻害する2)。
本剤はレバロルファン酒石酸塩により、ペチジン塩酸塩の呼吸抑制を防止し、しかも十分な鎮痛・鎮痙効果を示す。
各科領域での鎮痛・鎮静・鎮痙剤として使用されるとともに、麻酔前投薬、麻酔の補助、無痛分娩に応用されている。しかし、ペチジン塩酸塩には、モルヒネ系薬剤と同様呼吸抑制作用があり、そのため治療に必要な量を十分投与できない場合がある。
一般に麻薬の鎮痛効果に影響を及ぼすことなく、麻薬に特有な呼吸抑制作用を消失させる。この効果は注射後1分以内に発現し、2~5時間持続する。
ペチジン塩酸塩(Pethidine Hydrochloride)〔JAN〕
Ethyl 1-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylate monohydrochloride
C15H21NO2・HCl
283.79
ペチジン塩酸塩は白色の結晶性の粉末である。水又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けやすく、無水酢酸にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
187~189℃
レバロルファン酒石酸塩(Levallorphan Tartrate)〔JAN〕
17-Allylmorphinan-3-ol monotartrate
C19H25NO・C4H6O6
433.49
レバロルファン酒石酸塩は白色~微黄色の結晶性の粉末で、においはない。水又は酢酸(100)にやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
174~178℃
外箱開封後は遮光して保存すること。
10アンプル(1mL×10)
1) P.N.ベネット, 他. 大橋 京一, 他監訳:ローレンス臨床薬理学. 西村書店. 2006;282-283.
2) 第十八改正 日本薬局方解説書. 廣川書店. 2021:C-6240-C-6243.
武田薬品工業株式会社 くすり相談室
〒103-8668 東京都中央区日本橋本町二丁目1番1号
フリーダイヤル 0120-566-587受付時間 9:00~17:30(土日祝日・弊社休業日を除く)
武田薬品工業株式会社
〒540-8645 大阪市中央区道修町四丁目1番1号
Copyright © Pharmaceuticals and Medical Devices Agency, All Rights reserved.