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日本薬局方
ピルシカイニド塩酸塩カプセル
劇薬
処方箋医薬品注)
頻脈性不整脈
通常、成人にはピルシカイニド塩酸塩水和物として、1日150mgを3回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、重症又は効果不十分な場合には、1日225mgまで増量できる。
心不全を来すおそれのある患者では、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施すること。また、開始後1～2週間は入院させること。心室頻拍、心室細動等が発現するおそれが高い。なお、心筋梗塞発症後の無症候性あるいは軽度の症状を伴う患者の場合は、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。
心不全を来すおそれがある。
刺激伝導抑制作用により、これらの障害を更に悪化させるおそれがある。
高度の徐脈、洞停止を来すおそれがある。
催不整脈作用が発現するおそれがある。
少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施すること。
ペースメーカー使用中の患者に投与する場合は適当な間隔でペーシング閾値を測定すること。また、異常が認められた場合には直ちに減量又は投与を中止すること。本剤は心臓ペーシング閾値を上昇させる可能性がある。
投与量を減量するか、投与間隔をあけて使用すること。また、頻回に心電図検査を実施すること。本剤は腎臓からの排泄により体内から消失する薬剤であり、血中濃度が高くなりやすく、また高い血中濃度が持続しやすい。
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AST、ALT、LDH等の上昇が報告されている。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で静脈内投与した場合、胎児に移行することが報告されている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
入院させて本剤の投与を開始することが望ましい。少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施すること。肝・腎機能が低下していることが多く、また体重が少ない傾向があるなど副作用が発現しやすい。
リファンピシン
本剤の作用を減弱させることがある。
リファンピシンによりチトクロームP450の産生が誘導され、本剤の代謝速度が促進し、血中濃度が低下する可能性が考えられている。
カルシウム拮抗薬
β-受容体遮断薬
ジギタリス製剤
硝酸・亜硝酸エステル系薬剤
動物実験（イヌ）において、本剤の作用が増強される可能性が報告されている。
機序は明らかではないが、作用増強の可能性が考えられている。
セチリジン
両剤の血中濃度が上昇し、本剤の副作用が発現したとの報告がある。
腎でのトランスポーターを介した排泄が競合するためと考えられている。
ショック、心停止に至る場合もあるので、頻回な心電図検査、胸部X線検査等を実施すること。
ショック等による急性腎障害があらわれることがある。
AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
0.1～5%未満
頻度不明
循環器
QRS幅の増大、QT延長、房室ブロック、洞房ブロック、胸部不快感、動悸、心室性期外収縮、上室性期外収縮、心房細動、上室性頻拍
胸痛、徐脈、心房粗動、血圧低下
消化器
胃痛、悪心、嘔吐、口渇、下痢、腹部不快感
便秘、食欲不振
精神神経系
めまい、頭痛、眠気
振戦、不眠、しびれ
血液
好酸球増加、リンパ球減少
白血球数減少、血小板数減少
肝臓
AST上昇、ALT上昇、LDH上昇
過敏症
発疹、蕁麻疹
そう痒感
腎臓
BUN上昇、クレアチニン上昇、尿蛋白陽性
泌尿器
排尿困難
その他
全身倦怠感、CK上昇、脱力感
熱感
過量投与又は高度の腎機能障害により、本剤の血中濃度が上昇した場合、刺激伝導障害（著明なQRS幅の増大等）、心停止、心不全、心室細動、心室頻拍（Torsades de pointesを含む）、洞停止、徐脈、ショック、失神、血圧低下等の循環器障害、構語障害等の精神・神経障害を引き起こすことがある。
直ちに本剤の投与を中止し、体外ペーシングや直流除細動を考慮する等適切な対症療法を行うこと。なお、本剤の血液透析による除去率は最大約30%と報告されている。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
外国で心筋梗塞発症後の無症候性あるいは軽度の症状を伴う心室性期外収縮の患者を対象とした比較試験において、本剤と類似のNaチャンネル阻害作用を有する薬剤を投与した群で、プラセボ投与群に比べ、死亡率が有意に増加したとの報告がある1) 。
ピルシカイニド塩酸塩カプセル25mg「TCK」とサンリズムカプセル25mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル（ピルシカイニド塩酸塩水和物25mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2)。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0→24hr(ng・hr/mL)
Cmax(ng/mL)
Tmax(hr)
T1/2(hr)
ピルシカイニド塩酸塩カプセル25mg「TCK」
1533.87±247.91
215.21±28.79
1.45±0.46
4.53±0.75
サンリズムカプセル25mg
1531.83±308.37
214.29±31.47
1.38±0.43
4.63±0.82
（Mean±S.D.，n=20）
ピルシカイニド塩酸塩カプセル50mg「TCK」とサンリズムカプセル50mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル（ピルシカイニド塩酸塩水和物50mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された3)。
ピルシカイニド塩酸塩カプセル50mg「TCK」
2908.48±527.23
435.18±126.07
1.43±0.37
5.39±0.52
サンリズムカプセル50mg
3069.54±592.26
445.27±91.59
1.45±0.36
5.45±0.63
主たる作用は心筋細胞膜Na+チャネルの抑制であり、活動電位の最大脱分極速度を抑制することによって抗不整脈作用を現す4)。
ピルシカイニド塩酸塩水和物（Pilsicainide Hydrochloride Hydrate）
N -(2,6-Dimethylphenyl)tetrahydro-1H -pyrrolizin-7a(5H )-ylacetamide monohydrochloride hemihydrate
C17H24N2O・HCl・1/2H2O
317.85
白色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸（100）に極めて溶けやすく、水、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けやすい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
210.5～213.5℃（あらかじめ浴液を160℃に加熱しておく）
100カプセル（10カプセル（PTP）×10）
1) CAST investigators：N Engl J Med. 1989；321（6）：406-412
2) 社内資料：生物学的同等性試験（カプセル25mg）
3) 社内資料：生物学的同等性試験（カプセル50mg）
4) 第十八改正 日本薬局方解説書. 廣川書店. 2021：C4471-C4474.
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