当ウェブサイトを快適にご覧いただくには、ブラウザのJavaScript設定を有効（オン）にしていただく必要がございます。
日本薬局方
ベニジピン塩酸塩錠
劇薬
処方箋医薬品注)
通常、成人にはベニジピン塩酸塩として1日1回2～4mgを朝食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分な場合には、1日1回8mgまで増量することができる。ただし、重症高血圧症には1日1回4～8mgを朝食後経口投与する。
通常、成人にはベニジピン塩酸塩として1回4mgを1日2回朝・夕食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
本剤の降圧作用により血圧低下が悪化するおそれがある。
肝機能障害が悪化するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット、ウサギ）で胎児毒性が、また妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが報告されている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で母乳中へ移行することが報告されている。
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
一般に過度の降圧は好ましくないとされていることから、高血圧症に使用する場合は、低用量（2mg/日）から投与を開始するなど経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい。
降圧作用を有する薬剤
血圧が過度に低下することがある。
降圧作用が増強される。
ジゴキシン
ジギタリス中毒があらわれるおそれがある。ジゴキシンの血中濃度と心臓の状態をモニターし、異常が認められた場合には、ジゴキシンの用量の調節又は本剤の投与を中止する。
カルシウム拮抗剤が、ジゴキシンの尿細管分泌を阻害し、血中ジゴキシン濃度を上昇させるとの報告がある。
シメチジン
血圧が過度に低下するおそれがある。
シメチジンが肝ミクロソームにおけるカルシウム拮抗剤の代謝酵素を阻害する一方で胃酸を低下させ、薬物の吸収を増加させるとの報告がある。
リファンピシン
降圧作用が減弱されるおそれがある。
リファンピシンが肝の薬物代謝酵素を誘導し、カルシウム拮抗剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させるとの報告がある。
イトラコナゾール
イトラコナゾールが、肝臓における本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
グレープフルーツジュース
グレープフルーツジュースが、肝臓における本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する。
AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。
0.1〜5%未満
0.1%未満
頻度不明
肝臓
肝機能異常（AST,ALT,γ-GTP,ビリルビン,Al-P,LDH上昇等）
腎臓
BUN上昇、クレアチニン上昇
血液
白血球減少、好酸球増加
血小板減少
循環器
動悸、顔面紅潮、ほてり、血圧低下
胸部重圧感、徐脈、頻脈
期外収縮
精神神経系
頭痛、頭重、めまい、ふらつき、立ちくらみ
眠気、しびれ感
消化器
便秘
腹部不快感、嘔気、胸やけ、口渇
下痢、嘔吐
過敏症
発疹
そう痒感
光線過敏症
口腔
歯肉肥厚
その他
浮腫（顔・下腿・手）、CK上昇
耳鳴、手指の発赤・熱感、肩こり、咳嗽、頻尿、倦怠感、カリウム上昇
女性化乳房、結膜充血、霧視、発汗
過度の血圧低下を起こすおそれがある。
本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有用ではない。
分割後は遮光のうえ、早めに使用すること。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
CAPD（持続的外来腹膜透析）施行中の患者の透析排液が白濁することが報告されているので、腹膜炎等との鑑別に留意すること。
ベニジピン塩酸塩錠4mg「TCK」とコニール錠4を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ベニジピン塩酸塩4mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中ベニジピン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0→8hr(ng・hr/mL)
Cmax(ng/mL)
Tmax(hr)
T1/2(hr)
ベニジピン塩酸塩錠4mg「TCK」
2.65±0.92
1.30±0.58
0.80±0.24
2.33±0.46
コニール錠4
2.77±0.89
1.33±0.64
0.82±0.24
2.40±0.32
（Mean±S.D.，n=16）
ベニジピン塩酸塩錠8mg「TCK」とコニール錠8を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ベニジピン塩酸塩8mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中ベニジピン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2)。
ベニジピン塩酸塩錠8mg「TCK」
5.96±2.59
2.77±1.31
0.84±0.24
2.28±0.53
コニール錠8
6.25±2.60
2.78±1.21
2.20±0.41
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
ベニジピン塩酸塩錠2mg「TCK」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号）」に基づき、ベニジピン塩酸塩錠4mg「TCK」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた3)。
膜電位依存性L型カルシウムチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる4)。
ベニジピン塩酸塩（Benidipine Hydrochloride）
3-[(3RS)-1-Benzylpiperidin-3-yl]5-methyl(4RS)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monohydrochloride
C28H31N3O6・HCl
542.02
黄色の結晶性の粉末である。ギ酸に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
約200℃（分解）
100錠（10錠（PTP）×10）
100錠（10錠（PTP）×10）500錠（10錠（PTP）×50）
1) 社内資料：生物学的同等性試験（錠4mg）
2) 社内資料：生物学的同等性試験（錠8mg）
3) 社内資料：生物学的同等性試験（錠2mg）
4) 第十八改正 日本薬局方解説書. 廣川書店. 2021：C5219-C5223.
辰巳化学株式会社 薬事・学術課
〒921-8164 金沢市久安3丁目406番地
TEL 076-247-2132FAX 076-247-5740
辰巳化学株式会社
金沢市久安3丁目406番地
Copyright © Pharmaceuticals and Medical Devices Agency, All Rights reserved.
