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上気道炎、急性気管支炎、肺炎
通常、下記1日量を3回に分けて経口投与する。
2才未満
3.0〜4.5mL
2〜3才
5.0〜8.0mL
4〜6才
8.0〜11.0mL
7〜14才
12.0〜14.0mL
但し、年齢、症状により適宜増減する。
耐糖能に軽度の変化を来たすことがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
0.1~5%未満
0.1%未満
頻度不明
過敏症
発疹
精神神経系
めまい、眠気、頭痛・頭重
脱力感、倦怠感
消化器
口渇、食欲不振、悪心、嘔吐、下痢
循環器
頻脈、動悸、顔面潮紅
健康成人男性2名にジメモルファンリン酸塩90mg注1) を単回経口投与したとき、速やかに吸収されて1〜2時間で血中濃度は最高に達し、その濃度は0.007〜0.008μg/mLであった1) 。
小児等の急性呼吸器疾患に伴う咳嗽に対する一般臨床試験では、有効率60.3%(64/106)の成績であった。また、Cough Recorderにより咳の頻度を薬物投与前後に記録して、その解析結果にもとづく客観的効果判定基準を設定した上での、ジメモルファンリン酸塩シロップの頓用効果に関する比較対照試験により、有用性が認められた2) 。
非麻薬性中枢性鎮咳薬で、鎮咳効果は麻薬性のものに及ばないが、耐性や依存性がないという利点がある。作用機序は咳中枢の抑制であるが、オピオイド受容体とは異なる受容部位に結合することによると考えられている3) 。
ジメモルファンリン酸塩は、ネコ及びモルモットを用いた薬理実験では、コデインリン酸塩水和物やデキストロメトルファンよりも優れた鎮咳効果を発揮する4),5) 。
ジメモルファンリン酸塩をサルに1カ月投与して検討した薬物依存性試験の結果、身体依存性及び精神依存性は認められず、非麻薬性であることが証明されている6) 。
ジメモルファンリン酸塩はマウスを用いた動物試験で、コデインリン酸塩水和物投与時にみられるような腸管輸送能の抑制作用(便秘作用)を示さない4) 。
ジメモルファンリン酸塩(Dimemorfan Phosphate)
(9S ,13S ,14S )-3,17-Dimethylmorphinan monophosphate
C18H25N・H3PO4
353.39
白色~微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、水又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
約265℃(分解)
本剤を冷所で保存後、振盪することにより、瓶内部に黄色様物質が付着することがあるが、成分・含量等には影響はない。なお、常温で保存することが望ましい。
500mL(ガラス瓶)
1) 関隆 ほか:臨床薬理、1972; 3: 302-304
2) 鈴木栄 ほか:医学のあゆみ、1977; 101: 564-572
3) 第十八改正 日本薬局方解説書.2021.廣川書店:C2377-C2380
4) 井田昶 ほか:応用薬理、1972; 6: 1207-1231
5) Kasé, Y. et al.:Arzneimittel-Forschung. 1976; 26: 361-366
6) 柳田知司 ほか:実中研・前臨床研究報、1975; 1: 35-41
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