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処方箋医薬品注)
［抗コリン作用により排尿時の膀胱収縮が抑制され、症状が悪化するおそれがある。］
［抗コリン作用により胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある。］
［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。］
［抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがある。］
［期外収縮等の心電図異常が報告されており、症状が悪化するおそれがある。］
過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁
通常、成人にはイミダフェナシンとして1回0.1mgを1日2回、朝食後及び夕食後に経口投与する。効果不十分な場合は、イミダフェナシンとして1回0.2mg、1日0.4mgまで増量できる。
本剤投与前に残尿量測定を実施し、必要に応じて、専門的な検査をすること。投与後は残尿量の増加に注意し、十分な経過観察を行うこと。
抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがある。
症状の悪化あるいは精神神経症状があらわれるおそれがある。
中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある。
抗コリン作用により、頻脈等の交感神経興奮症状が悪化するおそれがある。
腎排泄が遅延するおそれがある。
主として肝で代謝されるため、副作用が発現しやすくなるおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験（ラット）において胎児への移行が報告されている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
一般に、生理機能が低下している。
健康成人男性においてイトラコナゾールと併用したとき、本剤のCmaxは約1.3倍上昇し、AUCは約1.8倍に上昇した。
本剤は主としてCYP3A4で代謝されるので、これらの薬剤により本剤の代謝が阻害される。
口内乾燥、便秘、排尿困難等があらわれるおそれがある。
抗コリン作用が増強されるおそれがある。
眼圧亢進があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。
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AST、ALT、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
著しい便秘、腹部膨満感等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
QT延長、心室性頻拍、房室ブロック、徐脈等があらわれるとの報告がある。
5%以上
0.1～5%未満
頻度不明
過敏症
発疹、そう痒 等
精神神経系
眠気、味覚異常、めまい、頭痛
しびれ
消化器
便秘
胃・腹部不快感、悪心、腹痛、腹部膨満、下痢、食欲不振、消化不良、胃炎、嘔吐、口唇乾燥、異常便、口内炎
循環器
動悸、期外収縮、血圧上昇
呼吸器
咽喉頭疼痛、咳嗽、咽喉乾燥、嗄声
血液
赤血球減少、白血球減少、血小板減少
泌尿器・腎臓
排尿困難、残尿、尿中白血球・赤血球陽性、尿路感染（膀胱炎、腎盂腎炎等）、尿中蛋白陽性、クレアチニン増加
眼
羞明、霧視、眼の異常感、眼球乾燥、眼精疲労、眼瞼浮腫、複視
肝臓
γ-GTP、アルカリホスファターゼ、AST、ALT、ビリルビンの上昇
その他
口渇・口内乾燥
（33.1%）
トリグリセリド増加、浮腫、LDH増加、血中尿酸上昇、倦怠感、コレステロール増加、胸痛、背部痛、脱力感、皮膚乾燥
尿閉、散瞳、興奮、頻脈等
胃洗浄又は活性炭投与を行い、次にアトロピン過量投与の場合と同様の処置を行う。また、尿閉に対しては導尿等、散瞳に対してはピロカルピン投与等、各症状に応じて適切な処置を行う。
マウスに2年間経口投与したがん原性試験（30、100及び300mg/kg）において、雌雄の300mg/kg群で肝細胞腺腫の増加が認められたとの報告がある。また、ラットに2年間経口投与したがん原性試験（3、7、15及び30mg/kg）において、肝細胞腺腫の増加は認められなかったとの報告がある。
イミダフェナシンOD錠0.1mg「TCK」とウリトスOD錠0.1mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（イミダフェナシン0.1mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0→12hr（ng・hr/mL）
Cmax（ng/mL）
Tmax（hr）
T1/2（hr）
水なし投与
イミダフェナシンOD錠0.1mg「TCK」
1.80±0.39
0.44±0.08
1.4±0.7
2.8±0.3
ウリトスOD錠0.1mg
1.75±0.34
0.43±0.11
1.4±0.8
2.8±0.4
水あり投与
1.78±0.41
0.47±0.13
1.1±0.3
2.9±0.3
1.73±0.40
0.48±0.13
1.0±0.3
3.0±0.3
（水なし投与：Mean±S.D.，n=18）（水あり投与：Mean±S.D.，n=18）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
膀胱収縮は、アセチルコリンにより誘発され、膀胱平滑筋のムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプM3を介していることが知られている。また、膀胱の神経終末からのアセチルコリン遊離はムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプM1刺激により促進されると考えられている。イミダフェナシンはin vitroにおいて受容体サブタイプM3及びM1に対して拮抗作用を示し、膀胱においてはM1拮抗によるアセチルコリン遊離抑制とM3拮抗による膀胱平滑筋収縮抑制作用を示す。唾液腺の分泌抑制作用に比べ膀胱の収縮抑制作用が相対的に強く、臨床における本剤の有効性と安全性に寄与していることが推察される2) 。
イミダフェナシン（Imidafenacin）
4-（2-Methyl-1H-imidazol-1-yl）-2,2-diphenylbutanamide
C20H21N3O
319.40
白色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸（100）に溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミド又はメタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、アセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
アルミピロー開封後は、湿気を避けて保存すること。
100錠（10錠×10）500錠（10錠×50）
1) 社内資料：生物学的同等性試験
2) 小林文義, 他. :日本排尿機能学会誌. 2007 ;18（2）:292-298
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