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日本薬局方
アレンドロン酸ナトリウム錠
劇薬
処方箋医薬品注)
骨粗鬆症
本剤の適用にあたっては、日本骨代謝学会の診断基準等を参考に、骨粗鬆症との診断が確定している患者を対象とすること。
通常、成人にはアレンドロン酸として35mgを1週間に1回、朝起床時に水約180mLとともに経口投与する。なお、服用後少なくとも30分は横にならず、飲食（水を除く）並びに他の薬剤の経口摂取も避けること。
上部消化管粘膜に対し、刺激作用を示すことがあるので基礎疾患を悪化させるおそれがある。,
妊娠する可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ビスホスホネート系薬剤は骨基質に取り込まれた後に全身循環へ徐々に放出される。全身循環への放出量はビスホスホネート系薬剤の投与量・期間に相関する。ビスホスホネート系薬剤の中止から妊娠までの期間と危険性との関連は明らかではない。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）でアレンドロン酸が乳汁中に移行することが報告されている。
小児等の骨粗鬆症を対象とした臨床試験は実施していない。
カルシウム、マグネシウム等の金属を含有する経口剤：
制酸剤
マグネシウム製剤等
本剤の服用後少なくとも30分経ってから服用すること。
本剤は多価の陽イオン（Ca、Mg等）とキレートを形成することがあるので、併用すると本剤の吸収を低下させる。
食道障害［食道穿孔（頻度不明）、食道狭窄（頻度不明）、食道潰瘍（頻度不明）、食道炎（0.3%）、食道びらん（頻度不明）があらわれ、出血を伴う場合がある。］、口腔内潰瘍（頻度不明）があらわれることがある。徴候又は症状（吐血、下血、貧血、嚥下困難、嚥下痛、胸骨下痛、胸やけ、口腔内異和感、口内痛の発現・悪化等）に注意すること。,,
（出血性）胃・十二指腸潰瘍（0.3%）、出血性胃炎（0.2%）があらわれることがある。徴候又は症状（吐血、下血、貧血、上腹部痛、心窩部痛、上腹部不快感の発現・悪化等）に注意すること。,
AST、ALTの上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
痙攣、テタニー、しびれ、失見当識、QT延長等を伴う低カルシウム血症があらわれることがある。異常が認められた場合にはカルシウム剤の点滴投与等を考慮すること。,,,
1～5%未満
1%未満
頻度不明
消化器
胃痛・心窩部痛、胃不快感・胃重感・腹部不快感
腹痛、嘔吐、食欲不振、腹部膨満感、口内炎、胃酸逆流、咽喉頭痛、咽喉頭不快感、おくび、嘔気、便秘、下痢、胃炎、消化不良
鼓腸放屁、口内乾燥、嚥下困難、歯肉腫脹
皮膚・皮膚付属器
発疹、かゆみ、脱毛、蕁麻疹
紅斑、湿疹
血液
貧血（赤血球数減少、ヘモグロビン低下等）、白血球数減少、血小板数減少
肝臓
肝機能異常（AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇等）
腎臓
BUN上昇
頻尿、排尿困難
中枢・末梢神経系
浮動性めまい、頭痛
回転性めまい、知覚減退
筋・骨格系
関節痛注1)、背（部）痛注1)、筋肉痛注1)、骨痛注1)、筋痙攣
精神・神経系
不眠（症）
電解質代謝
血清リン低下、血清カリウム上昇
眼
眼症状（かすみ、異和感等）、強膜炎
ぶどう膜炎、上強膜炎
その他
胸痛、倦怠（感）、味覚倒錯、末梢性浮腫、顔面浮腫、動悸、脱力（感）、発熱、気分不良、ほてり（顔面紅潮、熱感等）、CK上昇、血圧上昇
血管浮腫、LDH上昇、総コレステロール値上昇、血清アルブミン低下、下肢痛
低カルシウム血症、低リン酸血症、並びに上部消化管障害（胃不調、胸やけ、食道炎、胃炎、又は潰瘍等）が発現することがある。
アレンドロン酸と結合させるために、ミルクあるいは制酸剤等の投与を考慮する。食道に対する刺激の危険性があるので嘔吐を誘発してはならず、患者を立たせるか、上体を起こして座らせること。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
アレンドロン酸錠35mg「TCK」とボナロン錠35mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アレンドロン酸として35mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2)。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0→8hr(ng・hr/mL)
Cmax(ng/mL)
Tmax(hr)
T1/2(hr)
アレンドロン酸錠35mg「TCK」
42.16±31.53
15.64±12.93
1.03±0.50
1.50±0.20
ボナロン錠35mg
39.29±18.83
14.80±7.76
1.12±0.52
1.48±0.15
（Mean±S.D.，n=30）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
骨粗鬆症治療薬。破骨細胞による骨吸収を抑制して骨量の減少を抑制する。骨吸収抑制作用により海綿骨骨梁の連続性を維持して骨の質を保つことにより骨強度を維持する。ヒドロキシアパタイトに高い親和性を示し、リン酸カルシウムからのヒドロキシアパタイト結晶の形成過程を抑制して、異所性骨化の進展を阻止する3)。
アレンドロン酸ナトリウム水和物（Alendronate Sodium Hydrate）
Monosodium trihydrogen 4-amino-1-hydroxybutane-1,1-diyldiphosphonate trihydrate
C4H12NNaO7P2・3H2O
325.12
白色の結晶性の粉末である。水にやや溶けにくく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。0.1mol/Lクエン酸三ナトリウム試液に溶ける。
約252℃（分解、ただし乾燥後）
20錠（2錠×10）
1) MID-NET®を用いた調査結果の概要（MID-NET®を用いたビスホスホネート製剤の腎機能障害患者における低カルシウム血症のリスク評価に関するデータベース調査）：https://www.pmda.go.jp/files/000249186.pdf
2) 社内資料：生物学的同等性試験
3) 第十八改正 日本薬局方解説書．廣川書店．2021：C420-C425．
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