医療用医薬品 詳細表示

1. 9.1.1 急性心筋梗塞の患者

   胸痛、前胸部不快感等の症状が発現することがある。

2. 9.1.2 不整脈のある患者

   心室性期外収縮等の不整脈が発現することがある。

3. 9.1.3 肥大型閉塞性心筋症（特発性肥厚性大動脈弁下狭窄）の患者

   心収縮力増強作用により、左室流出障害を増強させるおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験で、催奇形性（骨格異常）、胎児の致死及び発育抑制（ラット及びウサギ）、出生児の生存率低下、体重増加抑制、下腹部大動脈の血栓形成等（ラット）が報告されている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続または中止を検討すること。動物実験（ラット）で母乳中へ移行することが報告されている。

少量より開始するなど慎重に投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 心室頻拍等の不整脈（0.1～5%未満）

   症状があらわれた場合には、減量、休薬又は抗不整脈剤を投与するなど適切な処置を行うこと。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

健康成人男子にカルグート錠10（デノパミンとして10mg）を1錠経口投与した場合、血漿中濃度は約1時間後に最高に達し、以後約4時間の半減期で減少する¹⁾ 。

in vitroにおけるデノパミンとヒト血漿蛋白との結合率は43%であった²⁾ 。

ヒトでは酸化的脱メチル化、芳香環の水酸化に伴う水酸基のメチル化とこれらのグルクロン酸あるいは硫酸抱合化により代謝される³⁾ 。

健康成人男子にデノパミン10mgを経口投与したとき、24時間以内に投与量の30～40%が尿中に排泄される。尿中排泄物は、未変化体とそのグルクロン酸あるいは硫酸抱合体が約半量で、残りは脱メチル化体（3'又は4'）と芳香環の水酸化体の抱合体である³⁾ 。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   心筋症、虚血性心疾患、高血圧症、弁膜疾患等に基づく慢性心不全患者（本剤群114例、プラセボ群113例）を対象とした多施設二重盲検試験において、本剤15～30mg/日を2日～4週間投与したとき、本剤の有用性が認められている。副作用発現頻度は本剤群で15.0%（17例/113例）であった。主な副作用は、心室性期外収縮4.4%（5例/113例）、動悸1.8%（2例/113例）、胸部圧迫感1.8%（2例/113例）であった⁴⁾ 。

2. 17.1.2 国内臨床試験

   二重盲検試験を除く一般臨床試験の成績は、下表のとおりで、倦怠感、息切れ、呼吸困難、浮腫、ギャロップ、胸部ラ音等の症状並びに左室駆出率、心係数、左室拡張末期圧、肺動脈圧、左室内圧最大変化率等の心機能指標の改善がみられた。

   	改善以上	軽度改善以上
   慢性心不全	349/809（43.1%）	607/809（75.0%）
   （1988年1月までの集計）

アドレナリンβ₁受容体に選択的な刺激剤である。isoproterenolに比べ心筋のcAMP産生が少ない量で同程度の心筋収縮力増強作用を示した⁵⁾ （イヌ）。

1. 18.2.1 摘出心筋（モルモット）の収縮力をouabain（ジギタリス様物質）と同程度増強させる⁶⁾ （in vitro）。
2. 18.2.2 0.4mg/kgを単回経口投与した場合、心筋収縮能（LV dp/dt max）の増強は1～2時間後ピークに達し（66%増強）、7時間持続する。血圧、心拍数には有意な変化は示さない⁷⁾ （イヌ）。

1. 18.3.1 同程度の心筋収縮能増強作用を示す用量での心拍数増加作用は、isoproterenolの約1/3である⁸⁾ （ネコ）。
2. 18.3.2 心筋収縮能（LV dp/dt max）を20%増加させる量では心拍数、血圧、心筋酸素消費量は有意な変化を示さない⁹⁾ （イヌ）。

心拍出量増加に伴い冠血流量⁹⁾ 、腎血流量¹⁰⁾ 並びに大腿動脈血流量⁸⁾ 、総頸動脈血流量⁸⁾ を増加する（イヌ）。

期外収縮、心室細動の発生はouabainが発生させる量の30倍量の静注においても発現しない¹¹⁾ （モルモット）。