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1. 9.1.1 肥大型閉塞性心筋症（特発性肥厚性大動脈弁下狭窄）の患者

   心収縮力増強作用により、左室流出障害を増強させるおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で胎児及び出生児の発育抑制が報告されている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で血清プロラクチンの低下及び本剤の乳汁移行性が認められている。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。一般に生理機能が低下していることが多く、副作用があらわれやすい。

1. 11.1.1 心室頻拍（1%未満）等の不整脈

   症状があらわれた場合には、抗不整脈剤を投与するなど適切な処置を行うこと。

2. 11.1.2 肝機能障害（1%未満）、黄疸（0.1%未満）

   AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。

健康成人男子9例にタナドーパ顆粒75% 1g（ドカルパミンとして750mg）を単回経口投与した場合、血漿中遊離型ドパミン濃度は1.5時間後に最大値（63±14ng/mL）に達し、5時間後にはほとんど消失した¹⁾。

ラットのin situ結紮腸管からの³H-ドカルパミンの投与後6時間までの吸収率は87.8%であった。ラットにおける¹⁴C-ドカルパミン30mg/kgの経口及び静脈内投与時のAUC又は尿中排泄率から求めた消化管吸収率はそれぞれ84.3%又は89.4%であった²⁾。

血漿蛋白結合率は40.5%であった³⁾（ヒト、限外ろ過法、in vitro）。

ドカルパミンのカテコールエステル及びアミド結合の加水分解により、活性体であるドパミンが生成する⁴⁾（ラット、イヌ）。

健康成人男子にタナドーパ顆粒75% 1g（ドカルパミンとして750mg）を単回経口投与した場合、24時間以内に投与量の約70%が尿中に排泄された。尿中排泄物は、遊離型及び抱合型ドパミンが半分以上を占め、残りはホモバニリン酸と3,4-ジヒドロキシフェニル酢酸等であった¹⁾。

1. 17.1.1 国内第III相試験

   心筋症、虚血性心疾患、弁膜症などに基づく急性循環不全の回復期の循環不全患者45例を対象として本剤（ドカルパミンとして1回750mgを1日3回）を3日間経口投与した多施設二重盲検比較試験により、本剤の有用性が認められた⁵⁾。
   副作用発現頻度は10.6%（5/47例）であった。主な副作用は心室性期外収縮4.3%（2/47例）であった。

2. 17.1.2 国内臨床試験

   二重盲検比較試験を除く一般臨床試験における有用率は74.2%（95/128例）であった。各基礎疾患別の有用率は下表のとおりである。

   	有用率（有用以上）
   心筋症	60.0%（18/30）
   虚血性心疾患	78.2%（43/55）
   弁膜症	78.6%（22/28）
   その他	80.0%（12/15）

本剤はドパミンのカテコール基及びアミノ基を保護した化学構造を持ち、消化器及び肝臓におけるドパミンの初回通過代謝が軽減され、効率的に血漿中遊離型ドパミン濃度を上昇させる。本剤の腎血管拡張作用はDA₁拮抗薬により、心収縮力増強作用はβ遮断薬によりほぼ完全に抑制される。したがって、本剤の作用機序はDA₁及び心筋β₁受容体の活性化によると思われる⁶⁾。

麻酔犬に7～20mg/kgを十二指腸内投与した場合、心収縮能（LV dp/dt max）を用量依存的に増強させる⁷⁾。

生理食塩液負荷麻酔犬に11.2mg/kgを十二指腸内投与した場合、腎血流量、糸球体濾過値をそれぞれ24%増加させ、尿量を2.9倍に増加させる。その際のNa排泄量は2.6倍に、K排泄量は1.8倍に増加しており、Na排泄のほうがより著明にあらわれる⁸⁾。

麻酔犬に11.2mg/kgを十二指腸内投与した場合、腸間膜動脈血流量を26%増加させる⁸⁾。
麻酔犬に12mg/kgを十二指腸内投与した場合、心拍出量を20%、門脈血流量を21%、冠動脈血流量を15%増加させる⁹⁾。

麻酔犬に3.7～33.5mg/kgを十二指腸内投与した場合、血圧、心拍数にはほとんど影響を与えない⁸⁾。