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1. 9.1.1 心疾患のある患者又はその既往歴のある患者（重篤な心疾患のある患者を除く）

   浮腫等の症状が強くあらわれるおそれがある。

2. 9.1.2 てんかん患者、片頭痛のある患者

   浮腫等により症状が強くあらわれるおそれがある。

3. 9.1.3 糖尿病患者

   十分コントロールを行いながら投与すること。耐糖能の異常がみられるおそれがある。

1. 9.2.1 重篤な腎疾患のある患者

   投与しないこと。浮腫等の症状が強くあらわれるおそれがある。

2. 9.2.2 腎疾患のある患者又はその既往歴のある患者（重篤な腎疾患のある患者を除く）

   浮腫等の症状が強くあらわれるおそれがある。

1. 9.3.1 重篤な肝機能障害、肝疾患のある患者

   投与しないこと。原疾患が悪化するおそれがある。,,,,

2. 9.3.2 肝機能障害、肝疾患のある患者（重篤な肝機能障害、肝疾患のある患者を除く）

   原疾患が悪化するおそれがある。,,,

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないこと。女性胎児の男性化を起こすことが報告されている。,

*投与しないこと。動物実験（ラット）で、母乳中へ移行することが報告されている。

減量（例えば1日100mg）するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 血栓症（頻度不明）

   脳梗塞、肺塞栓症、深部静脈血栓症、網膜血栓症等があらわれることがある。,,,,,

2. 11.1.2 心筋梗塞（頻度不明）
3. 11.1.3 劇症肝炎（頻度不明）

   ,,

4. 11.1.4 肝腫瘍、肝臓紫斑病（肝ペリオーシス）（いずれも頻度不明）

   ,,,

5. 11.1.5 間質性肺炎（頻度不明）

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

本剤の使用によって子宮内膜症治療患者における卵巣癌発現のリスクが増大するとの報告がある。

1. 16.1.1 単回投与

   健康成人女性6例にダナゾールを1回100mgあるいは200mg経口投与したところ、血漿中濃度は、それぞれ投与後2.5±0.5及び2.7±0.8時間で最高に達し、その後緩やかに減少した¹⁾。（カプセル剤の成績）

2. 16.1.2 反復投与

   健康成人女性9例にダナゾールを1回100mgあるいは200mgを1日2回、14日間経口投与したところ、投与量と血漿中濃度には相関がみられ、7～14日でほぼ定常状態に達した²⁾（外国人でのデータ）。（カプセル剤の成績）

本剤の吸収部位は消化管である。

雌性ラットに¹⁴C-ダナゾール10mg/kgを単回経口投与したとき、大脳、下垂体、肝臓、腎臓、副腎及び子宮等ほとんどの組織で1.5時間後に最高濃度を示し、肝臓及び副腎で高濃度であった。以後、血中濃度に対応して減少した³⁾。

本剤の主な代謝は肝臓で行われている。

雌性ラットに¹⁴C-ダナゾール10mg/kgを単回経口投与したとき、投与後48時間の尿、糞及び呼気中の排泄率はそれぞれ投与量の17.8%、81.3%及び0.6%であった³⁾。

• 〈子宮内膜症〉
  1. 17.1.1 子宮内膜症患者を対象とした臨床試験の評価対象104例における中等度改善以上の改善率は83.7%であった^4),5)。
• 〈乳腺症〉
  1. 17.1.2 乳腺症患者250例を対象とした臨床試験の結果、74.4%に改善効果がみられた^6),7)。（カプセル剤の成績）

子宮内膜症に対し、下垂体に作用してゴナドトロピン分泌を抑制するとともに、卵巣、子宮内膜症組織に直接作用して、異所性子宮内膜組織を萎縮・壊死させる。乳腺症に対しても子宮内膜症と同様、中枢への作用とエストロゲン産生臓器である卵巣への直接作用、更に血中SHBG（性ホルモン結合グロブリン）との結合による遊離テストステロンの増加等により、乳腺細胞の増殖を抑制する。

1. 18.2.1 健康成人女性にダナゾールを200mg/日投与すると、血中FSH、LHのmid-cycle surgeを抑制した⁸⁾。
2. 18.2.2 一側性卵巣摘除ラットを用いた実験で、ダナゾールは代償性の卵巣肥大を抑制し、腟発情日数を減少させた⁹⁾。
3. 18.2.3 幼若去勢ラットを用いたin vivo実験で、ダナゾールは去勢による血中FSH、LHの上昇を有意に（p＜0.01）抑制した¹⁰⁾。

ヒト黄体及びハムスター卵巣のミクロソーム分画を用いたin vitro実験で、ダナゾールは17α-hydroxylase、17,20-lyase、3β-hydroxysteroid dehydrogenaseを抑制した。また、aromataseは阻害しなかった^11),12)。

ヒト子宮内膜を用いたin vitro実験で、ダナゾールはアンドロゲンレセプター及びプロゲステロンレセプターに結合することが認められた¹³⁾。

ヒト子宮内膜細胞培養系を用いたin vitro実験で、ダナゾールは³H-thymidine取込みでみたDNA合成を抑制した¹⁴⁾。