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劇薬
1日1~3回、適量を患部に塗布する。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては、大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。動物実験(ラット、マウス:連日皮下投与)で催奇形作用(外形異常)があらわれたとの報告がある。
長期・大量使用又は密封法(ODT)により発育障害を来すおそれがある。また、おむつは密封法(ODT)と同様の作用があるので注意すること。
大量又は長期にわたる広範囲の密封法(ODT)等の使用に際しては特に注意すること。一般に副作用があらわれやすい。
眼瞼皮膚へ使用した際に起こることがある。
大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法(ODT)によりあらわれることがある。
0.1~5%未満
頻度不明
皮膚の感染症注1)
皮膚の真菌性(カンジダ症、白癬等)及び細菌性(伝染性膿痂疹、毛嚢炎等)感染症注2)
その他の皮膚症状注3)
魚鱗癬様皮膚変化、紫斑、多毛、色素脱失、刺激感、乾燥
ざ瘡疹、酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎(口囲、顔面全体に紅斑、丘疹、毛細血管拡張、痂皮、鱗屑を生じる)、ステロイド皮膚(皮膚萎縮、毛細血管拡張)
過敏症
紅斑、丘疹、腫脹
接触皮膚炎
下垂体・副腎皮質系機能
大量又は長期にわたる広範囲の使用又は密封法(ODT)による下垂体・副腎皮質系機能の抑制
化粧下やひげそり後等に使用しないよう、患者に指導すること。
眼科用として使用しないこと。
湿疹・皮膚炎群、痒疹群、乾癬、掌蹠膿疱症、円形脱毛症、尋常性白斑を対象とした二重盲検比較試験を含む国内で実施された臨床試験で、トプシムクリーム0.05%は有効率80.1%(1,156/1,443例)、トプシム軟膏0.05%は有効率81.4%(206/253例)であった1),2),3),4),5)。
コルチコステロイドは、標的細胞の細胞質内に入り、そこに存在するレセプターと結合後、核内に移行して遺伝子を活性化し、合成されたメッセンジャーRNAが細胞質内に特異的蛋白リポコルチンを合成する。細胞膜を形成するリン脂質に含まれるアラキドン酸は、ホスホリパーゼA2(PLA2)により遊離後、代謝を受けて各種のプロスタグランジン、トロンボキサン、ロイコトリエンとなり炎症に関与するが、リポコルチンはこのPLA2を阻害することにより、抗炎症作用を発現するものと考えられている6)。
抗炎症作用のスクリーニングテストとしての胸腺退縮試験(ラット)7)、抗肉芽試験(ラット)7)、抗ACTH試験(ラット)7)、in vitroにおける線維芽細胞抑制試験8)、ライソゾーム膜安定試験9)等のほか、クロトン油皮膚炎(ラット、ヒト)7),10),11)、灯油皮膚炎(ヒト)11)等の実験皮膚炎抑制試験、毛細血管収縮試験(ヒト)12),13)及び病巣皮膚を用いた乾癬試験(ヒト)14)において、優れた生物活性を有することが認められている。
フルオシノニド(Fluocinonide)
6α,9-Difluoro-11β,21-dihydroxy-16α,17-(1-methylethylidenedioxy)pregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetate
C26H32F2O7
494.52
白色の結晶又は結晶性の粉末である。クロロホルムにやや溶けにくく、アセトニトリル、メタノール、エタノール(95)又は酢酸エチルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。結晶多形が認められる。
50g[5g(チューブ)×10]、100g[10g(チューブ)×10]
1) 安田利顕, 他:臨床評価. 1974;2(2):247-258
2) 三原基之, 他:西日本皮膚科. 1972;34(5):636-640
3) 飯島 進, 他:臨床皮膚科. 1976;30(9):735-746
4) 清金公裕, 他:皮膚. 1976;18(4):402-408
5) 外松茂太郎, 他:西日本皮膚科. 1972;34(3):326-330
6) 鹿取 信:炎症とプロスタグランジン. 1986;74-93
7) Rooks WH.:Syntex Research資料(社内資料)
8) Ruhmann AG, et al.:Endocrinology. 1965;76:916-927
9) 木下 啓, 他:西日本皮膚科. 1974;36(5):680-687
10) Ortega E, et al.:Acta Derm Venereol Suppl(Stockh). 1971;52(67):95-97
11) Kaidbey KH, et al.:J Invest Dermatol. 1974;63(3):292-297
12) Stoughton RB.:Arch Dermatol. 1969;99(6):753-756
13) Place VA, et al.:Arch Dermatol. 1970;101(5):531-537
14) Dumas KJ, et al.:Acta Derm Venereol. 1972;52(1):43-48
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