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フラジオマイシン感性菌
通常、1日1~数回直接患部に塗布又は塗擦するか、あるいは無菌ガーゼ等にのばして貼付する。なお、症状により適宜増減する。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては、大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。動物実験(連日皮下投与)で催奇形作用(マウス:外形異常)、胎児異常(ラット、マウス:生存率低下、発育抑制)があらわれたとの報告がある。
長期・大量使用又は密封法(ODT)により発育障害を来すおそれがある。また、おむつは密封法(ODT)と同様の作用があるので注意すること。
大量又は長期にわたる広範囲の密封法(ODT)等の使用に際しては特に注意すること。一般に副作用があらわれやすい。
眼瞼皮膚への使用に際しては、眼圧亢進、緑内障を起こすことがある。
大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法(ODT)によりあらわれることがある。
0.1~5%未満
頻度不明
皮膚の感染症
フラジオマイシン耐性菌又は非感性菌による感染症、真菌症(白癬、カンジダ症等)、ウイルス感染症
その他の皮膚症状注1)
魚鱗癬様皮膚変化、紫斑、多毛、色素脱失、刺激感、乾燥
ざ瘡疹、酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎(口囲、顔面全体に紅斑、丘疹、毛細血管拡張、痂皮、鱗屑を生じる)、ステロイド皮膚(皮膚萎縮、毛細血管拡張)
過敏症
発疹
接触皮膚炎、紅斑
下垂体・副腎皮質系機能
大量又は長期にわたる広範囲の使用又は密封法(ODT)による下垂体・副腎皮質系機能の抑制
長期連用注2)
腎障害、難聴
眼科用として使用しないこと。
湿疹・皮膚炎群、乾癬、熱傷、膿皮症等を対象とした二重盲検比較試験を含む国内で実施された臨床試験で、本剤は有効率80.7%(1,030/1,277例)であった1),2),3),4)。
コルチコステロイドは、標的細胞の細胞質内に入り、そこに存在するレセプターと結合後、核内に移行して遺伝子を活性化し、合成されたメッセンジャーRNAが細胞質内に特異的蛋白リポコルチン合成する。細胞膜を形成するリン脂質に含まれるアラキドン酸は、ホスホリパーゼA2(PLA2)により遊離後、代謝を受けて各種のプロスタグランジン、トロンボキサン、ロイコトリエンとなり炎症に関与するが、リポコルチンはこのPLA2を阻害することにより、抗炎症作用を発現するものと考えられている5)。
他のアミノグリコシド系抗生物質と同様に蛋白合成阻害であり、作用は殺菌的である。
抗肉芽試験(ラット)6)、毛細血管収縮試験(ヒト)7),8)、乾癬試験(ヒト)9)等により優れた抗炎症作用が認められた。
グラム陽性球菌、グラム陰性桿菌に対し強い抗菌作用を示す。
フルオシノロンアセトニド(Fluocinolone Acetonide)
6α,9-Difluoro-11β,21-dihydroxy-16α,17-(1-methylethylidenedioxy)pregna-1,4-diene-3,20-dione
C24H30F2O6
452.49
白色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸(100)又はアセトンに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。結晶多形が認められる。
266~274℃(分解).
フラジオマイシン硫酸塩(Fradiomycin Sulfate)
フラジオマイシンB硫酸塩:2,6-Diamino-2,6-dideoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→4)-[2,6-diamino-2,6-dideoxy-β-L-idopyranosyl-(1→3)-β-D-ribofuranosyl-(1→5)]-2-deoxy-D-streptamine trisulfateフラジオマイシンC硫酸塩:2,6-Diamino-2,6-dideoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→4)-[2,6-diamino-2,6-dideoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→3)-β-D-ribofuranosyl-(1→5)]-2-deoxy-D-streptamine trisulfate
C23H46N6O13・3H2SO4
908.88
白色~淡黄色の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(95)にほとんど溶けない。吸湿性である。
50g[5g(チューブ)×10]
1) 中村家政, 他:西日本皮膚科. 1976;38(2):317-326
2) 内山光明:基礎と臨床. 1975;9(5):1045-1053
3) 川岸悦郎:基礎と臨床. 1976;10(2):546-550
4) 境 繁雄, 他:西日本皮膚科. 1976;38(3):464-468
5) 鹿取 信:炎症とプロスタグランジン. 1986;74-93
6) Lerner LJ, et al.:Proc Soc Exp Biol Med. 1964;116:385-388
7) Stoughton RB.:Arch Dermatol. 1969;99(6):753-756
8) Place VA, et al.:Arch Dermatol. 1970;101(5):531-537
9) Scholtz JR, et al.:Acta Derm Venereol. 1972;52(1):43-48
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