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処方箋医薬品注)
本剤及び類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
本剤に感性のらい菌
ハンセン病
ジアフェニルスルホンとして、通常、成人1日50～100mgを2～3回に分けて経口投与する。
ジアフェニルスルホンとして、通常、成人1日75～100mgを経口投与する。原則として、他剤と併用して使用すること。なお、年齢、症状により適宜増減する。
血液障害を悪化させるおそれがある。,,
溶血を起こすおそれがある。
本剤を併用することにより副腎皮質ホルモン剤の減量を図る場合には、離脱症状があらわれることがあるので十分な管理の下で徐々に行うこと。
本剤服用中は、血糖コントロールにあたり、ヘモグロビンA1c以外の検査値の推移に十分注意すること。
副作用として肝障害が報告されており、悪化させることがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
*授乳しないことが望ましい。外国において、ヒト母乳中への移行と哺乳中の児の溶血性貧血が報告されている1)。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
リファンピシン
本剤の作用が減弱することがある。
リファンピシンが肝の薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進して血中濃度を低下させると考えられている。
プロベネシド
本剤の尿中排泄が阻害されることがある。
プロベネシドによる本剤の尿細管排泄阻害が考えられる。
メトトレキサート
血液障害があらわれることがある。
両剤ともに葉酸代謝阻害作用を有するためと考えられる。
スルファドキシン・ピリメタミン配合剤
スルファメトキサゾール・トリメトプリム配合剤（ST合剤）
両剤ともに葉酸代謝阻害作用を有するためと考えられる。なお、トリメトプリムとの併用において両剤の血中濃度が上昇するとの報告がある。
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること2)。
無顆粒球症、溶血性貧血、白血球減少症、血小板減少（いずれも0.1～5%未満）、再生不良性貧血、汎血球減少症、メトヘモグロビン血症、巨赤芽球性貧血（いずれも0.1%未満）があらわれることがある。,,
発熱、咳嗽、呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場合には投与を中止し、速やかに胸部X線検査、血液検査等を実施し、適切な処置を行うこと。
0.1～5%未満
頻度不明
肝臓
黄疸、AST、ALT、ALP、γ-GTP、LDHの上昇等の肝障害
過敏症
発疹
精神神経系
うつ状態、頭痛、めまい
眼
視神経萎縮、霧視
消化器
悪心・嘔吐
腹痛、食欲不振
その他
発熱
頻脈、耳鳴、リンパ節腫脹、血尿、低アルブミン血症、好酸球増多、末梢神経障害
*本剤により、ヘモグロビンA1cが偽低値を示すことがある3)。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
ジアフェニルスルホンをラットに長期間経口投与（臨床用量の約9～18倍、20ヵ月間）したところ、雄に脾腫瘍及び腹膜腫瘍の発生増加が認められたとの報告がある。
健康成人5例に本剤100mgを経口投与した結果、投与後2～3時間後に最高血中濃度に達し、t1/2は21.7±5.7時間であった4)（外国人のデータ）。
tmax（h）
Cmax（μg/mL）
t1/2（h）
AUC0-∞（μg・h/mL）
Vd（L/kg)注1）
2.5±0.5
1.63±0.47
21.7±5.7
50.0±22.3
0.98±0.12
（平均値±SD）
注1）50mg静注のデータより算出
健康成人5例に本剤100mgを経口投与した結果、バイオアベイラビリティは93.4±7.1%（平均値±SD）であり、良好であった4)（外国人のデータ）。
ジューリング疱疹状皮膚炎の患者15例に本剤150mg注2）を単回経口投与した結果、4時間後の炎症皮膚内濃度/血漿中濃度の比は1.09±0.11（平均値±SD）であった5)（外国人のデータ）。
73.9%（500～2000ng/mL濃度時）6)（in vitro）
注2）ジューリング疱疹状皮膚炎への承認用法用量は1日50～100mgを2～3回に分けて投与である。
免疫反応により生じる炎症反応の過程で産生され、皮膚組織に障害を与える活性酸素や炎症性サイトカインの産生を抑制することにより、皮膚の炎症症状を改善させるものと考えられる。
サルファ剤と同様の抗菌スペクトルを持ち、葉酸合成の過程でパラアミノ安息香酸と競合して静菌的に作用することから、サルファ剤とほぼ同じ作用機序によると考えられる7),8)。
健康成人末梢血より分離した好中球を用い、オプソニン化zymosanで活性酸素の産生が促進された試験系において、H2O2、OH・、1O2の産生抑制作用を示す9)（in vitro）。
各種in vitro試験において、ジアフェニルスルホンはマクロファージからのインターロイキン1α、β（IL-1α、IL-1β）、腫瘍壊死因子α（TNFα）及びインターロイキン6（IL-6）の産生に対して抑制作用を示す10)。
マウスを用いた実験で、M.lepraeの増殖に対して阻止作用が認められている。また、ジアフェニルスルホンのM.lepraeに対する作用は静菌的である11),12)。
ジアフェニルスルホン（Diaphenylsulfone, Dapsone）
4,4'-Diaminodiphenyl sulfone（DDS）
C12H12N2O2S
248.30
白色～微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。アセトニトリルに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に暗色となる。
177～181℃
アルミニウム袋開封後は遮光保存すること。
100錠［10錠（PTP）×10］
1) Sanders SW, et al.: Ann Intern Med. 1982; 96（4）: 465-466
2) 厚生労働省: 重篤副作用疾患別対応マニュアル 薬剤性過敏症症候群
3) Gallagher EJ, et al.: J Diabetes. 2009; 1（1）: 9-17
4) Pieters FA, et al.: Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1987; 25（7）: 396-400
5) Swain AF, et al.: Br J Dermatol. 1983; 108（1）: 91-98
6) Ahmad RA, et al.: Eur J Pharmacol. 1980; 17（2）: 129-133
7) McEvoy GK, et al.: AHFS Drug Information 1999 American Society of Health-System Pharmacists. 1999; 731-735
8) Brayfield A: Martindale The complete drug reference 38th ed. Pharmaceutical Press 2014; 281-284
9) 丹羽靭負, 他: アレルギー. 1982; 31（10）: 1048-1054
10) 田辺三菱製薬（株）: ジアフェニルスルホン錠の薬効薬理に関わる資料（社内資料）
11) Shepard CC, et al.: Am J Trop Med Hyg. 1968; 17（5）: 769-775
12) Shepard CC, et al.: Bull World Health Organ. 1976; 53（4）: 425-433
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