当ウェブサイトを快適にご覧いただくには、ブラウザのJavaScript設定を有効(オン)にしていただく必要がございます。
日本薬局方
ジスルフィラム
劇薬
処方箋医薬品注)
慢性アルコール中毒に対する抗酒療法
ジスルフィラムとして、通常、1日0.1~0.5gを1~3回に分割経口投与する。本剤を1週間投与した後に通常実施する飲酒試験の場合には、患者の平常の飲酒量の1/10以下の酒量を飲ませる。飲酒試験の結果発現する症状の程度により本剤の用量を調整し、維持量を決める。維持量としては、通常0.1~0.2gで、毎日続けるか、あるいは1週ごとに1週間の休薬期間を設ける。
痙攣を誘発することがある。
脳障害が悪化するおそれがある。
動物実験でジスルフィラム-アルコール反応により血糖降下作用がみられる。
動物実験で甲状腺機能低下作用が報告されている。
投与しないこと。原疾患が悪化するおそれがある。
腎排泄の抑制により副作用が強くあらわれるおそれがある。
肝機能障害が悪化するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。妊娠中のジスルフィラム投与については、海外で7例の報告がある。胎児8例(うち1例双子)中4例に先天性奇形、5例に自然流産が報告されている1)。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
アルコールを含む医薬品
,,
急性アルコール中毒症状(顔面潮紅、血圧降下、悪心、頻脈、めまい、呼吸困難、視力低下)があらわれる。
ジスルフィラム-アルコール反応を起こすおそれがある。
アルコールを含む食品
アルコールを含む化粧品
テオフィリン
これらの医薬品の作用を増強することがある。
本剤はテオフィリンの肝における代謝を抑制し、血中テオフィリン濃度を上昇させる。
フェニトインエトトイン
本剤はフェニトインの肝における代謝を抑制し、血中フェニトイン濃度を上昇させる。
バルビツール酸系化合物
本剤は肝におけるバルビツール酸系化合物の代謝を抑制する可能性がある。
抗凝血剤
ワルファリンの肝における代謝を阻害することが考えられている。
ジギタリス製剤(散・錠)
ジスルフィラム-アルコール反応時に過呼吸により血中カリウム値が低下することによる。
イソニアジドメトロニダゾール
精神症状があらわれることがある。
機序は不明であるが、酵素抑制の結果と思われる。
リトナビル
リトナビルはエタノールを含有するので、ジスルフィラム-アルコール反応を起こすおそれがある。
重篤な脳障害(見当識障害、記憶障害、錯乱等)があらわれたとの報告がある。
AST、ALT、γ-GTP、LDH、ALP、ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
頻度不明
精神神経系
抑うつ、情動不安定、幻覚、錯乱、せん妄 (アルコールの禁断による場合もある)頭痛、めまい、耳鳴、眠気、睡眠障害
過敏症
発疹
末梢神経系
手根管症候群多発性神経炎、末梢神経炎 (長期投与の場合)
眼
視神経炎(長期投与の場合)
消化器
食欲不振、下痢、腹痛、腹部緊張感、便秘
その他
倦怠感、陰萎、熱感、関節痛
本剤による治療中、原因不明の突然死が報告されている。
本剤は経口投与量の80%以上が消化管から速やかに吸収される2)(外国人のデータ)。
本剤は、血液中でグルタチオンレダクターゼによって速やかに還元されジエチルジチオカルバミン酸となる。その後ジエチルジチオメチルカルバメートを経て、いずれも活性体のジエチルチオメチルカルバメート及びその酸化体(スルホキシド体、スルホン体)となる。その他の代謝物として、ジエチルアミン、二硫化炭素、カルボニルスルフィド等がみられる2)(外国人のデータ)。
主にグルクロン酸抱合体として65%が尿中に排泄される。
ジスルフィラム(Disulfiram)
Tetraethylthiuram disulfide
C10H20N2S4
296.54
白色~帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。アセトン又はトルエンに溶けやすく、メタノール又はエタノール(95)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
70~73℃
25g
1) 小澤 光 監訳: 妊娠期授乳期 医薬品の安全度判読事典. 1992; 312-313
2) Johansson B.: Acta Psychiatr Scand Suppl. 1992; 369:15-26
3) Gilman AG.: The Pharmacological Basis of Therapeutics 9th ed. 1996; 391-396
田辺三菱製薬株式会社 くすり相談センター
〒541-8505 大阪市中央区道修町3-2-10
電話 0120-753-280
田辺三菱製薬株式会社
大阪市中央区道修町3-2-10
Copyright © Pharmaceuticals and Medical Devices Agency, All Rights reserved.